鹽酸文拉法辛膠囊

溴吡斯的明片

本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸文拉法辛，其化學名為：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－環(huán)己醇鹽酸鹽。

溴吡斯的明。

成都倍特藥業(yè)股份有限公司

上海中西三維藥業(yè)有限公司

國藥準字H20066157

國藥準字H31020867

本品適用于各種類型抑郁癥。

用于重癥肌無力，手術后功能性腸脹氣及尿潴留等。

起始劑量：為每天75mg，分2～3次進餐時服用。根據(jù)病情和耐受性可以逐漸增加劑量到150mg/天，一般情況最高劑量為225mg/天，分三次口服；日增加劑量為75mg時，至少應間隔4天。對門診治療的中度抑郁癥患者，無證據(jù)表明225mg/天以上的劑量更有效；但對住院的嚴重抑郁癥患者，平均有效劑量為350mg/天，某些重癥患者可增加至375mg/天，分三次口服。

口服。一般成人為60～120mg(1～2片)，每3～4小時口服一次。

詳見說明書。

1、常見的有腹瀉、惡心、嘔吐、胃痙攣、汗及唾液增多等。較少見的有尿頻、縮瞳。2、接受大劑量治療的重癥肌無力病人，常出現(xiàn)精神異常。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用：給大鼠和家免投f鹽酸文拉法辛片，劑量S以mg/m換算)相當于人類最大推薦劑量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當藥物劑量相當于人類最大推薦劑量的2.5倍時就會使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機會增多，同時在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當文拉法辛的劑量相當于人類最大推薦劑量的1/4時不會引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當和對照良好的研究。因為動物的生殖研究的結(jié)果不定預示人體的反應。故除非必須，否則文拉法辛不應用于孕婦。非致畸作用：妊娠后3個 月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛膠囊、其它SNRIs (5一HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)或SSRIs治療的環(huán)境下，，分娩后住院時間延長、呼吸支持和胃管喂養(yǎng)的并發(fā)癥增多。報告的臨床表現(xiàn)還包括呼吸窘迫，紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩(wěn)定、喂養(yǎng)困難、嘔吐，低血糖、反射亢進、震顫、興奮和哭泣不止等。這些表現(xiàn)與SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是種停 藥綜合征.需要注意的是部分思者的臨床表現(xiàn)與5打綜合征相似(見藥

本品適用于各種類型抑郁癥。

用于重癥肌無力，手術后功能性腸脹氣及尿潴留等。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發(fā)現(xiàn)文拉法辛及O去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、a 1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。動物試驗顯示，文拉法辛對醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。毒理研究遺傳毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺 乳動物細胞正向基因突變試驗結(jié)果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉(zhuǎn)化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。0-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結(jié)果為陰性，大鼠微核試驗結(jié)果為陽性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠經(jīng)口給藥劑量達最大推薦人用劑量的2倍時，未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經(jīng)口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5倍和4倍時，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死產(chǎn)率增加、哺乳前5天死亡幼仔數(shù)增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。致癌性小鼠經(jīng)口給予文拉法辛劑

為可逆性的抗膽堿酯酶藥，能抑制膽堿酯酶的活性，使膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿破壞減少，突觸間隙中乙酰膽堿積聚，出現(xiàn)毒覃堿樣(M)和煙堿樣(N)膽堿受體興奮作用。此外，對運動終板上的煙堿樣膽堿受體(N2受體)有直接興奮作用，并能促進運動神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿，從而提高胃腸道、支氣管平滑肌和全身骨骼肌的肌張力，作用雖較溴化新斯的明弱但維持時間較久。

特別警告:兒童和青少年的自殺問題 對患有嚴重抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年，使用本品的短期研究顯示能增加自殺觀念和自殺行為的風險。應當密切觀察臨床癥狀惡化和自殺行為，尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間，應當采用藥物的最小起始量以減少過量的風險。 警告: 臨床癥狀的惡化和自殺風險 患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現(xiàn)自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風險直會持續(xù)到病情發(fā)生明顯緩解時為止。長期以來一直 關注抗抑郁藥物有誘導某些患者抑郁癥狀惡化，以及自殺的可能。在患有抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年患者的短期臨床試驗中，發(fā)現(xiàn)抗抑郁藥物能夠增加自殺意念和自殺行為發(fā)生的風險。（詳細可查看說明書）

1.心律失常、房室傳導阻滯、術后肺不張或肺炎及孕婦慎用。2.本品吸收、代謝、排泄存在明顯的個體差異，其藥量和用藥時間應根據(jù)服藥后效應而定。