枸櫞酸托法替布片

艾瑞昔布片

活性成份：枸櫞酸托法替布。化學名稱：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸櫞酸鹽化學結構式：分子式：C16H20N6O?C6H8O7分子量：504.5所屬類別：化藥及生物制品 >> 治療類風濕關節炎的藥物 >> JAK抑制劑

本品主要成份為艾瑞昔布。

Pfizer Manufacturing Deutschla

成都盛迪醫藥有限公司

注冊證號H20181078

國藥準字H20110041

托法替布適用于甲氨喋呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎(RA)成年患者。可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥(DMARD)聯合使用。使用限制：不建議將托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑(如硫銼嘌呤和環孢霉素)聯用。

本品用于緩解骨關節炎的疼痛癥狀，適用于男性及治療期間無生育要求的婦女。

詳見說明書。

餐后用藥。口服。成人常用劑量為每次0.1g(1片)，每日2次，療程8周。多療程累積用藥時間暫限定在24周內(含24周)。

臨床試驗經驗：因為不同的臨床研究是在不同的條件下進行的，所以一種藥物在臨床研究中觀察到的不良反應發生率不能與另一種藥物在臨床研究中的發生率進行直接比較，因而不能預測在患者群體更廣泛的臨床實踐中觀察到的發生率。詳見說明書。

在本品的臨床試驗中，沒有觀察到發生率大于10%的不良反應。常見藥物不良反應(發生率大于1%)有：上腹不適、大便潛血、丙氨酸氨基轉移酶(ALT)升高。少見藥物不良反應(發生率0.1%~1%)有：腹痛、便秘、消化道潰瘍、惡心、嘔吐、胃灼燒感、慢性淺表性胃炎、劍突下陣發疼痛、胃糜爛灶、胃底/胃體出血點、皮疹、浮腫、胸悶、心悸、鏡下血尿、血清尿素氮(BUN)升高、白細胞下降、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)升高、尿蛋白陽性、尿糖陽性、尿紅細胞陽性。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風險總結未在孕婦中展開充分且對照良好的托法替布研究。尚未在有相關指征的人群中估算出重大出生缺陷和流產的背景風險。但是在美國普通人群中，臨床確診妊娠發生重大出生缺陷和流產的背景風險分別為2-4%和15-20%。根據動物研究，托法替布可能影響胚胎發育。當妊娠大鼠和家兔在胎仔器官發生期間分別以146倍和13倍于人用劑量（5mg，每天兩次）暴露量接受托法替布時，觀察到致胎兒死亡和致畸作用[見數據]。此外，在一項大鼠圍產期和產后研究中，托法替布在達到約73倍于人用劑量（5mg，每天兩次）暴露量時導致窩仔數減少、出生后生存率減少以及幼仔體重下降。數據人體數據在托法替布治療類風濕關節炎的臨床開發項目中，曾有出生缺陷和流產報告。動物數據在一項大鼠胚胎-胎仔發育研究中，妊娠大鼠在胎仔器官發生過程中接受托法替布，托法替布在約146倍于人用劑量（5mg，每天兩次）（在大鼠口服劑量為100mg/kg/天的AUC基礎上）的藥物暴露水平具有致畸作用。致畸作用包括外部和軟組織分別畸形，全身水腫和室間隔膜部缺損以及骨骼畸形或變異（頸椎弓缺失；股骨、腓骨、肱骨、橈骨、肩胛骨、脛骨和尺骨彎曲；胸

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。兒童用藥：尚未在兒童和青少年對本品的有效性和安全性進行足夠的和良好對照的研究，且無可參考文獻，故兒童和青少年應禁用本品。老年用藥：未進行系統的老年患者用藥臨床研究，如使用需在醫生指導下慎用。

托法替布適用于甲氨喋呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節炎(RA)成年患者。可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥(DMARD)聯合使用。使用限制：不建議將托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑(如硫銼嘌呤和環孢霉素)聯用。

本品用于緩解骨關節炎的疼痛癥狀，適用于男性及治療期間無生育要求的婦女。

嚴重感染 在接受托法替布治療的類風濕關節炎患者中曾報道過細菌、分枝桿菌、侵襲性真菌、病毒或其他機會致病菌引起的嚴重感染，偶有致死性感染。隨托法替布報告的最常見嚴重感染包括肺炎、蜂窩組織炎、帶狀皰疹、泌尿道感染、憩室炎和闌尾炎。在機會性感染中，隨托法替布報告的有結核和其他分枝桿菌感染、隱球菌、食道念珠菌感染、肺囊蟲病、多發性皮膚帶狀皰疹、巨細胞病毒、BK 病毒和李氏桿菌病。有些患者表現為播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同時服用了免疫抑制劑，如甲氨蝶呤或皮質類固醇。 也可能發生臨床研究中沒有報道的其他嚴重感染（例如，組織胞漿菌病、球孢子菌病）。 避免在嚴重活動性感染患者，包括局部感染患者中開始托法替布用藥。在以下患者中開始托法替布用藥之前應該考慮治療的風險和獲益： ·患有慢性或復發性感染 ·曾有結核病接觸史 ·具有嚴重或機會性感染史 ·曾在結核病或分枝桿菌流行地區居住或旅游 ·患有可能使其易于受感染的基礎病癥 使用托法替布治療期間和之后應該密切監測所有患者是否出現發生感染的癥狀和體征。如果患者出現嚴重感染、機會性感染或膿毒癥，應該中斷托法替布給藥。使用托法替布治療期間發生新發感染的患者

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 有肝腎功能不全者慎用；3. 過敏體質者慎用；4. 避免與非甾體抗炎藥同時使用；5. 定期檢查肝腎功能。