枸櫞酸托法替布片

處方藥非醫(yī)保國產(chǎn)

通用名稱：枸櫞酸托法替布片

批準文號：注冊證號H20181078

生產(chǎn)企業(yè)： Pfizer Manufacturing Deutschla

功能主治：托法替布適用于甲氨喋呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節(jié)炎(RA)成年患者。可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥(DMARD)聯(lián)合使用。使用限制：不建議將托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑(如硫銼嘌呤和環(huán)孢霉素)聯(lián)用。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	枸櫞酸托法替布片	洛索洛芬鈉片
主要成分	活性成份：枸櫞酸托法替布。化學名稱：(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基氨基)-β-氧代-1-哌啶丙腈枸櫞酸鹽化學結構式：分子式：C16H20N6O?C6H8O7分子量：504.5所屬類別：化藥及生物制品 >> 治療類風濕關節(jié)炎的藥物 >> JAK抑制劑	洛索洛芬鈉60mg。
生產(chǎn)企業(yè)	Pfizer Manufacturing Deutschla	天津新豐制藥有限公司
批準文號	注冊證號H20181078	國藥準字H20030617
說明
作用與功效	托法替布適用于甲氨喋呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節(jié)炎(RA)成年患者。可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥(DMARD)聯(lián)合使用。使用限制：不建議將托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑(如硫銼嘌呤和環(huán)孢霉素)聯(lián)用。	1. 類風濕關節(jié)炎. 骨性關節(jié)炎. 腰痛癥. 肩關節(jié)周圍炎. 頸肩腕綜合癥. 牙痛的消炎和鎮(zhèn)痛。
用法用量	詳見說明書。	1.適應癥的①及②時：通常，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片），一日3次。出現(xiàn)癥狀時可1次口服60～120mg（1～2片）。應隨年齡及癥狀適宜增減。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫(yī)囑。 2.適應癥③時：通常，出現(xiàn)癥狀時，成人1次口服洛索洛芬鈉（以無水物計）60mg（1片）。應隨年齡及癥狀適宜增減，但原則上一日2次，一日最多180mg（3片）為限。另外，空腹時不宜服藥，或遵醫(yī)囑。
副作用	臨床試驗經(jīng)驗：因為不同的臨床研究是在不同的條件下進行的，所以一種藥物在臨床研究中觀察到的不良反應發(fā)生率不能與另一種藥物在臨床研究中的發(fā)生率進行直接比較，因而不能預測在患者群體更廣泛的臨床實踐中觀察到的發(fā)生率。詳見說明書。	下列患者禁用。 1.消化性潰瘍患者； 2.嚴重肝、腎功能損害者； 3.嚴重心功能不全者； 4.嚴重血液學異常患者； 5.對本品過敏者； 6.以往有服用非甾體類抗炎鎮(zhèn)痛藥引發(fā)哮喘的患者； 7.妊娠晚期及哺乳期婦女。
禁忌	孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦風險總結未在孕婦中展開充分且對照良好的托法替布研究。尚未在有相關指征的人群中估算出重大出生缺陷和流產(chǎn)的背景風險。但是在美國普通人群中，臨床確診妊娠發(fā)生重大出生缺陷和流產(chǎn)的背景風險分別為2-4%和15-20%。根據(jù)動物研究，托法替布可能影響胚胎發(fā)育。當妊娠大鼠和家兔在胎仔器官發(fā)生期間分別以146倍和13倍于人用劑量（5mg，每天兩次）暴露量接受托法替布時，觀察到致胎兒死亡和致畸作用[見數(shù)據(jù)]。此外，在一項大鼠圍產(chǎn)期和產(chǎn)后研究中，托法替布在達到約73倍于人用劑量（5mg，每天兩次）暴露量時導致窩仔數(shù)減少、出生后生存率減少以及幼仔體重下降。數(shù)據(jù)人體數(shù)據(jù)在托法替布治療類風濕關節(jié)炎的臨床開發(fā)項目中，曾有出生缺陷和流產(chǎn)報告。動物數(shù)據(jù)在一項大鼠胚胎-胎仔發(fā)育研究中，妊娠大鼠在胎仔器官發(fā)生過程中接受托法替布，托法替布在約146倍于人用劑量（5mg，每天兩次）（在大鼠口服劑量為100mg/kg/天的AUC基礎上）的藥物暴露水平具有致畸作用。致畸作用包括外部和軟組織分別畸形，全身水腫和室間隔膜部缺損以及骨骼畸形或變異（頸椎弓缺失；股骨、腓骨、肱骨、橈骨、肩胛骨、脛骨和尺骨彎曲；胸
成分	托法替布適用于甲氨喋呤療效不足或對其無法耐受的中度至重度活動性類風濕關節(jié)炎(RA)成年患者。可與甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗風濕藥(DMARD)聯(lián)合使用。使用限制：不建議將托法替布與生物DMARD類藥物或強效免疫抑制劑(如硫銼嘌呤和環(huán)孢霉素)聯(lián)用。	1. 類風濕關節(jié)炎. 骨性關節(jié)炎. 腰痛癥. 肩關節(jié)周圍炎. 頸肩腕綜合癥. 牙痛的消炎和鎮(zhèn)痛。
藥理作用		據(jù)文獻報道（本項包括不能計算發(fā)生率的不良反應報告）總病例13，486例中，409例（3.03%）報告有不良反應，主要有消化系統(tǒng)癥狀（胃及腹部不適感、胃痛、惡心及嘔吐、食欲不振等2.25%）、浮腫及水腫（0.59%）、皮疹及蕁麻疹等(0.21%)、嗜睡（0.10%）等報告。 1.重大不良反應（發(fā)生率不詳） (1)休克：可能發(fā)生休克，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并適當處置。 (2)溶血性貧血，白細胞減少，血小板減少可能發(fā)生，故應進行血液檢查等注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并給予適當處置。 (3)皮膚粘膜眼綜合征可能發(fā)生，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應速停藥并給予適當處置。 (4)急性腎功能不全、腎病綜合征、間質(zhì)性腎炎可能發(fā)生，故應注意觀察，若出現(xiàn)異常應停藥并給予適當處理。由于伴隨急性腎功能不全可能出現(xiàn)高鉀血癥，故使用該藥時應特別注意。 (5)間質(zhì)性肺炎：可能發(fā)生伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、嗜酸粒細胞增多等的間質(zhì)性肺炎，若出現(xiàn)此類癥狀，應速停藥并給腎上腺皮質(zhì)激素制劑等適當處置。 (6)消化道出血：嚴重的消化性潰瘍或大腸、小腸的消化道出血，例如：嘔血，黑便，以及便血，有時伴有休克的發(fā)生。病人應注意觀察，若出現(xiàn)異常，應立刻停藥并作適當處置。 (7)肝功能障礙，黃疸：可出現(xiàn)AST(GOT)，ALT(GPT)和γ-GTP升高，伴隨著黃疸的肝功能障礙或突發(fā)肝炎。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當?shù)奶幹谩?(8)哮喘發(fā)作：可出現(xiàn)哮喘發(fā)作等急性呼吸性障礙。應注意觀察，如有異常，應立刻停藥并做適當?shù)奶幹谩?2.同類其它藥品的重大不良反應再生障礙性貧血：據(jù)報道，其它非甾體類消炎鎮(zhèn)痛劑，可能發(fā)生再生障礙性貧血。 3.其它不良反應。
注意事項	嚴重感染在接受托法替布治療的類風濕關節(jié)炎患者中曾報道過細菌、分枝桿菌、侵襲性真菌、病毒或其他機會致病菌引起的嚴重感染，偶有致死性感染。隨托法替布報告的最常見嚴重感染包括肺炎、蜂窩組織炎、帶狀皰疹、泌尿道感染、憩室炎和闌尾炎。在機會性感染中，隨托法替布報告的有結核和其他分枝桿菌感染、隱球菌、食道念珠菌感染、肺囊蟲病、多發(fā)性皮膚帶狀皰疹、巨細胞病毒、BK 病毒和李氏桿菌病。有些患者表現(xiàn)為播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同時服用了免疫抑制劑，如甲氨蝶呤或皮質(zhì)類固醇。也可能發(fā)生臨床研究中沒有報道的其他嚴重感染（例如，組織胞漿菌病、球孢子菌病）。避免在嚴重活動性感染患者，包括局部感染患者中開始托法替布用藥。在以下患者中開始托法替布用藥之前應該考慮治療的風險和獲益： ·患有慢性或復發(fā)性感染 ·曾有結核病接觸史 ·具有嚴重或機會性感染史 ·曾在結核病或分枝桿菌流行地區(qū)居住或旅游 ·患有可能使其易于受感染的基礎病癥使用托法替布治療期間和之后應該密切監(jiān)測所有患者是否出現(xiàn)發(fā)生感染的癥狀和體征。如果患者出現(xiàn)嚴重感染、機會性感染或膿毒癥，應該中斷托法替布給藥。使用托法替布治療期間發(fā)生新發(fā)感染的患者	1.要注意用消炎鎮(zhèn)痛藥治療是對癥治療。 2.慢性疾病，手術后及外傷時應避免同一種藥物長期使用。 3.如長期用藥，要定期進行尿液、血液學及肝、腎功能等臨床檢查，如發(fā)現(xiàn)異常應采取減量、停藥等適量措施。 4.應用于因感染而引起的炎癥時，要合用適當?shù)目咕幬铮⒆屑氂^察，慎重給藥。 5.避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥同用。 6.有消化性潰瘍既往史，心、肝、腎功能障礙及既往史，血液學異常及既往史，支氣管喘息、過敏癥既往史及高齡患者慎用。