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卓異(卡維地洛片)
卓異(卡維地洛片)

卓異(卡維地洛片)

處方藥 醫保

通用名稱:卓異(卡維地洛片)

批準文號:國藥準字H20031204

生產企業: 四川雙新制藥有限公司

功能主治:1.原發性高血壓:可單獨用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
卓異(卡維地洛片)
卓異(卡維地洛片)
布美他尼片
布美他尼片
主要成分

本品主要成份卡維地洛。

本品主要成份為布美他尼。化學名稱:3-丁氨基-4-苯氧基-5-磺酰基苯甲酸。分子量:C17H20N205S分子式:364.42

生產企業

四川雙新制藥有限公司

桂林南藥股份有限公司

批準文號

國藥準字H20031204

國藥準字H45020938

說明
作用與功效

1.原發性高血壓:可單獨用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性月囟水腫等。2.高血壓。在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

用法用量

劑量必須個體化,需在醫師的密切監測下加量. 1.高血壓. (1)推薦起始劑量6.25mg/次,一日二次口服,如果可耐受,以服藥后1小時的立位收縮壓作為指導,維持該劑量7~14天,然后根據谷濃度時的血壓,在需要的情況下增至12.5mg/次,一日二次.同樣,劑量可增至25mg/次,一日二次.一般在7~14天內達到完全的降壓作用.總量不得超過50mg/日. (2)本品須和食物一起服用,以減慢吸收,降低體位性低血壓的發生.在本品的基礎上加用利尿劑或在利尿劑的基礎上加用本品,預計可產生累加作用,擴大本品的體位性作用 2.心功能不全. (1)在使用本品之前,洋地黃類藥物、利尿劑和ACEI(如果應用)的劑量必須穩定.推薦起始劑量3.125mg/次,一日二次口服2周,如果可耐受,可增至6.25mg/次,一日二次.此后可每隔2周劑量加倍至患者可耐受的最大劑量.每次應用新劑量時,需觀察患者有無眩暈或輕度頭痛1小時.推薦最大劑量:<85kg者,25mg/次,一日二次.≥85kg者,50mg/次,一日二次. (2)本品須和食物一起服用,以減慢吸收,降低體位性低血壓的發生. (3)每次增加劑量前,經評估心功能不全情況,如心功能惡化、血管擴張(眩暈、輕度頭痛、癥狀性低血壓)或心動過緩癥狀,以確定對卡維地洛的耐受性. (4)一過性心功能不全惡化可通過增加利尿劑劑量治療,偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥.血管擴張的癥狀對利尿劑或ACEI減量治療有反應,如果癥狀不能緩解,可能需卡維地洛減量. (5)心功能不全惡化或血管擴張的癥狀穩定后,才可增加本品劑量.如果心功能不全患者發生心動過緩(脈搏<55次/分),必須減量.

1.成人治療水腫性疾病或高血壓,口服起始每日0.5~2mg,必要時每隔4~5小時重復,最大劑量每日可達10~20mg。也可間隔用藥,即隔1~2日用藥1日。2.小兒口服一次按體重0.01~0.02mg/kg,必要時4~6小時1次。

副作用

1.NYHA分級IV級失代償性心功能不全,需要靜脈使用正性肌力藥物患者。 2.氣管痙攣(2例報道持續性哮喘患者服用單劑卡維地洛死亡)或相關的氣管痙攣狀態。 3.二度或三度房室傳導阻滯。 4.病態竇房結綜合癥。 5.心源性休克。 6.嚴重心動過緩。 7.臨床嚴重肝功能不全患者。 8.對本品過敏者禁用。 9.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒。

常見者與水、電解質紊亂有關、尤其是大劑量或長期應用時,如體位性低血壓、休克、低鉀血癥、低氯血癥、低氯性堿中毒、低鈉血癥、低鈣血癥以及與此有關的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少見者有過敏反應(包括皮疹、甚至心臟驟停)、頭暈、頭痛、納差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、胰腺炎、肌肉強直等,骨髓抑制導致粒細胞減少,血小板減少性紫癲和再生障礙性貧血,肝功能損害,指(趾)感覺異常,高糖血癥,尿糖陽性,原有糖尿病加重,高尿酸血癥。耳鳴、聽力障礙多見于大劑量靜脈快速注射時(每分鐘劑量大于4~15mg),多為暫時性,少數為不可逆性,尤其當與其他有耳毒性的藥物同時應用時。在高鈣血癥時,可引起腎結石。尚有報道本藥可加重特發性水腫。偶見未婚男性遺精和陰莖勃起困難。大劑量時可發生肌肉酸痛、胸痛。對糖代謝的影響可能小于呋塞米。

禁忌

孕婦及哺乳期婦女用藥:1.本藥可通過胎盤屏障,孕婦尤其是妊娠前3個月應盡量避免應用。對妊娠高血壓綜合征無預防作用。 動物實驗表明本品可致胎仔腎盂積水,延緩胎兒生長和骨化,流產和胎仔死亡率升高。2.本藥可經乳汁分泌,哺乳期婦女應慎用。兒童用藥:本藥在新生兒的半衰期明顯延長,故新生兒用藥間隔應延長。老年用藥:老年人應用本藥時發生低血壓、電解質紊亂,血栓形成和腎功能損害的機會增多。

成分

1.原發性高血壓:可單獨用藥,也可和其它降壓藥合用,尤其是噻嗪類利尿劑。

1.水腫性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、腎臟疾病(腎炎、腎病及各種原因所致的急、慢性腎功能衰竭),尤其是應用其他利尿藥效果不佳時,應用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性月囟水腫等。2.高血壓。在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發性高血壓的首選藥物,但當噻嗪類藥物療效不佳。尤其當伴有腎功能不全或出現高血壓危象時,本類藥物尤為適用。3.預防急性腎功能衰竭用于各種原因導致腎臟血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循環功能不全等,在糾正血容量不足的同時及時應用,可減少急性腎小管壞死的機會。4.高鉀血癥及高鈣血癥。5.稀釋性低鈉血癥尤其是當血鈉濃度低于120mmol/L時。6.抗利尿激素分泌過多癥(SIADH)。7.急性藥物毒物中毒如巴比妥類藥物中毒等。8.對某些呋塞米無效的病例仍可能有效。

藥理作用

1.高血壓 (1)發生率≥1%,不考慮因果關系的不良事件:乏力,心動過緩,體位性低血壓,體位依賴性水腫,下肢水腫,眩暈,失眠,嗜睡,腹痛,腹瀉,血小板減少,高脂血癥,背痛,病毒感染,鼻炎,咽炎,呼吸困難,泌尿道感染。 (2)發生率>0.1%,<1%:四肢缺血,心動過速,運動功能減退,膽紅素尿,轉氨酶增高,胸骨下疼痛,水腫,焦慮,睡眠紊亂,抑郁加重,注意力不集中,思維異常,情緒不穩定,哮喘,男性性欲下降,瘙癢,紅斑,斑丘疹,光過敏反應,耳鳴,尿頻,口干,多汗,低鉀,糖尿病,高脂血癥,貧血,白細胞減少。 (3)發生率≤0.1%,但很重要:三度房室傳導阻滯,束支傳導阻滯,心肌缺血,腦血管障礙,驚厥,偏頭痛,神經痛,脫發,剝脫性皮炎,健忘癥,胃腸道出血,氣管痙攣,肺水腫,聽力下降,呼吸性堿中毒,尿素氮增高,高密度脂蛋白下降,全血細胞減少。 2.心功能不全: (1)發生率>2%,不考慮因果關系的不良事件:多汗,乏力,胸痛,疼痛,水腫,發熱,下肢水腫,心動過緩,低血壓,暈厥,房室傳導阻滯,心絞痛惡化,眩暈,頭痛,腹瀉,惡心,腹痛,嘔吐,血小板減少,體重增加,痛風,尿素氮增加,高脂血癥,脫水,高血容量,背痛,關節痛,肌痛,上呼吸道感染,感染,鼻竇炎,氣管炎,咽炎,泌尿道感染,血尿,視覺異常。 (2)發生率>1%,<2%:過敏,突然死亡,不適,低血容量,體位性低血壓,感覺減退,眩暈,黑便,牙周炎,谷丙轉氨酶﹑谷草轉氨酶升高,高尿酸尿,低血糖,低血鈉,堿性磷酸酶增加,尿糖呈陽性,紫癜,嗜睡,腎功能異常,白蛋白尿。 (3)罕見再生障礙性貧血的報道,并僅在合用與該事件有關的其它藥物時發生。

注意事項

1.肝損害。卡維地洛治療罕見輕度肝細胞損害。當出現肝功能障礙的首發癥狀(如瘙癢﹑尿色加深﹑持續食欲缺乏﹑黃疸﹑右上腹部壓痛﹑不能解釋的“流感樣”癥狀)時,必須進行實驗室檢查。如果實驗室檢查證實存在肝損害或黃疸,必須立即停藥,不可重復使用。 2.外周血管疾病。β-受體阻滯劑誘發或加重外周血管疾病患者的動脈血流不足癥狀。此類患者需小心使用。 3.麻醉和重大手術。如果周期性長期使用卡維地洛,當使用對心臟有抑制作用的麻醉劑如乙醚﹑三甲烯和三氯乙烯時,須加倍小心。 4.糖尿病和低血糖。β受體阻滯劑可能掩蓋低血糖癥狀,尤其是心動過速。非選擇性β-受體阻滯劑可能增強胰島素引起的低血糖,延遲血糖水平的恢復。易自發性低血糖者或接受胰島素或口服降糖藥的糖尿病患者使用卡維地洛時須小心謹慎。 5.甲狀腺功能亢進中毒癥狀。β-受體阻滯劑可能掩蓋甲狀腺功能亢進的癥狀,如心動過速。突然停用β-受體阻滯劑可能加重甲狀腺功能亢進的癥狀或誘發甲狀腺危象。 6.因卡維地洛具有β-受體阻滯活性,不能突然停藥,尤其是缺血性心臟病患者。必須1~2周以上逐漸停藥。 7.臨床試驗中卡維地洛可導致心動過緩,當脈搏<55次/分,必須減量。 8.低血壓﹑體位性低血壓和暈厥在首次服藥30天內發生的危險最高,為減少這些事件的發生,心功能不全患者的開始治療劑量為2.125mg/次,一日二次。高血壓患者為6。25mg/次,一日二次。緩慢加量,并且與食物同時服用。起始治療期,患者必須小心避免如駕駛或危險操作等情況。 9.罕見心功能不全患者腎功能惡化,尤其是低血壓(收縮壓<100mmHg)﹑缺血性心臟病和彌漫性血管疾病﹑和/或潛在腎功能不全者。停藥后腎功能恢復至基線水平。此類患者在加量時建議監測腎功能,如腎功能惡化,停藥或減量。 10.卡維地洛加量期可能出現心功能不全惡化或體液潴留,必須增加利尿劑,卡維地洛不加量直到臨床穩定。偶爾需要卡維地洛減量或暫時停藥。 11.嗜鉻細胞瘤患者在使用β-受體阻滯劑之前應先使用α-受體阻滯劑。雖然卡維地洛具有β-受體和α-受體阻滯活性,但尚無在這類患者中使用的臨床經驗。因此,懷疑嗜鉻細胞瘤的患者使用卡維地洛時須小心。 12.變異性心絞痛患者使用非選擇性β-受體阻滯劑時可能誘發胸痛。雖然卡維地洛的α-受體阻滯活性可能預防心絞痛的發生,但尚無在這類患者中使用的臨床經驗。因此,懷疑變異性心絞痛的患者使用卡維地洛時須小心。1。.過敏反應的危險:對許多過敏原有嚴重過敏病史的患者對重復使用可能發應更強烈,此類患者可能對治過敏的常規劑量腎上腺素無反應。 13.非過敏性氣管痙攣(如慢性支氣管炎和肺氣腫)支氣管痙攣疾病的患者一般禁止使用β受體阻滯劑。對其他降壓藥物無反應或不能耐受者可小心使用卡維地洛,應用最小的有效劑量,盡量減少對內源性或外源性β-激動劑的抑制。 14.患者須知:(1)無醫師的同意下不得突然停藥。(2)充血性心力衰竭患者如果出現體重增加或呼吸困難增加等心功能惡化的癥狀時,必須向醫師請教。(3)站位時血壓可能下降,導致眩暈,罕見昏暈,這時坐下或躺下。(4)如果患者出現眩暈或昏暈,必須避免駕駛或危險工作。(5)當劑量必須調整時出現眩暈或昏暈,必須向醫師請教。(6)必須和食物同時服用。(7)糖尿病患者必須向醫師報告任何血糖水平的變化。(8)戴隱形眼鏡者可能會出現流淚。

1. 腎功能不全患者慎用;2. 孕婦及哺乳期婦女慎用;3. 定期監測血鉀水平;4. 避免與保鉀利尿劑合用;5. 監測血壓變化;6. 過敏體質者慎用。

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