西格列汀二甲雙胍片(Ⅰ)

格列美脲片

本品為復(fù)方制劑，其組份為磷酸西格列汀和鹽酸二甲雙胍。

本品主要成份為格列美脲。

杭州默沙東制藥有限公司

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國(guó)藥準(zhǔn)字J20171013

國(guó)藥準(zhǔn)字H20010577

本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

一般建議：用本品進(jìn)行降糖治療時(shí)，應(yīng)根據(jù)患者目前的治療方案、治療的有效程度、對(duì)藥物的耐受程度給予個(gè)體化的劑量，但不能超過(guò)磷酸西格列汀100mg和二甲雙胍2000mg的每日最大推薦劑量。通常的給藥方法是每日兩次，餐中服藥，并且在增加藥物劑量時(shí)應(yīng)當(dāng)逐漸增量以減少二甲雙胍相關(guān)的胃腸道副作用。劑量推薦：根據(jù)患者目前的治療方案來(lái)決定本品的初始劑量。每日服藥兩次，餐中服藥。可供選擇的藥物劑量有：50mg西格列汀/500mg鹽酸二甲雙胍50mg西格列汀/850mg鹽酸二甲雙胍對(duì)于單獨(dú)服用二甲雙胍血糖控制不佳的患者：本品的

遵醫(yī)囑口服用藥。對(duì)于糖尿病患者，格列美脲或任何其他降糖藥物都無(wú)固定劑量，必須定期測(cè)量空腹血糖和糖化血紅蛋白以確定患者用藥的最小有效劑量;測(cè)定糖化血紅蛋白水平以監(jiān)測(cè)患者的治療效果。通常起始劑量：在初期治療階段，格列美脲的起始劑量為1～2mg每天一次，早餐時(shí)或第一次主餐時(shí)給藥。那些對(duì)降糖藥敏感的患者應(yīng)以1mg每天一次開(kāi)始，且應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。格列美脲與其他口服降糖藥之間不存在精確的劑量關(guān)系。格列美脲最大初始劑量不超過(guò)2mg。通常維持劑量：通常維持劑量是1～4mg每天一次，推薦的最大維持量是6mg每天一次。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1.對(duì)本品任何成份過(guò)敏者。 2.1型糖尿病、糖尿病昏迷、酮癥酸中毒、嚴(yán)重的腎臟或肝功能損害，對(duì)格列美脲、其他磺脲類(lèi)、磺胺類(lèi)或賦形劑過(guò)敏者。 3.對(duì)于嚴(yán)重腎臟或肝功能損害的病人，應(yīng)改用胰島素治療。 4.格列美脲片禁用于妊娠和哺乳病人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。兒童用藥：尚未在18歲以下的兒童患者中開(kāi)展對(duì)本品療效和安全性的研究。老年用藥：本品因?yàn)槲鞲窳型『投纂p胍主要是通過(guò)腎臟排泄，而年齡的增長(zhǎng)是與腎功能下降相關(guān)的，因此隨著患者年齡的增長(zhǎng)應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎服用本品。醫(yī)生應(yīng)仔細(xì)、規(guī)律地監(jiān)測(cè)患者的腎功能，并在此基礎(chǔ)上謹(jǐn)慎選擇藥物劑量（參見(jiàn)注意事項(xiàng)－腎功能監(jiān)測(cè)）。磷酸西格列汀：臨床試驗(yàn)的結(jié)果表明，西格列汀在老年人群（≥65歲）中的安全性和療效與年輕患者（<65歲）相當(dāng)。鹽酸二甲雙胍：二甲雙胍的對(duì)照臨床試驗(yàn)并沒(méi)有招募到足夠數(shù)量的老年患者，因此無(wú)法衡量老年患者對(duì)藥物的反應(yīng)是否與年輕患者不同，盡管從其他已經(jīng)取得的臨床報(bào)道來(lái)看，還沒(méi)有發(fā)現(xiàn)老年患者和年輕患者對(duì)藥物反應(yīng)的區(qū)別。已知二甲雙胍主要是通過(guò)腎臟排泄，由于腎功能受損的患者發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)更高，因此二甲雙胍只能用于腎功能正常的患者（參見(jiàn)禁忌）。

兒童注意事項(xiàng)： 尚缺乏本品兒童用藥安全性和有效性的研究資料。 妊娠與哺乳期注意事項(xiàng)： 1.妊娠： 妊娠期禁用格列美脲片。妊娠期病人應(yīng)換成使用胰島素。對(duì)計(jì)劃懷孕的病人，應(yīng)通知她們的醫(yī)生。 2.哺乳： 由于磺脲類(lèi)衍生物，如格列美脲可從乳汁中排出，哺乳婦女禁用。 老人注意事項(xiàng)： 沒(méi)有特別指導(dǎo)，或遵醫(yī)囑。

本品配合飲食和運(yùn)動(dòng)治療，用于經(jīng)二甲雙胍單藥治療血糖仍控制不佳或正在接受二者聯(lián)合治療的2型糖尿病患者。

適用于控制飲食、運(yùn)動(dòng)療法及減輕體重均不能滿意控制血糖的2型糖尿病。

格列美脲屬口服磺脲類(lèi)降糖藥，主要通過(guò)刺激胰島β細(xì)胞釋放胰島素發(fā)揮作用，這一作用主要基于增加胰島β細(xì)胞對(duì)生理濃度葡萄糖的反應(yīng)性。此外，格列美脲也有胰外降血糖作用。 1.胰島素釋放：格列美脲和其他磺脲類(lèi)藥物一樣，通過(guò)關(guān)閉胰島β細(xì)胞膜ATP敏感鉀離子通道而調(diào)節(jié)胰島素的分泌。格列美脲關(guān)閉鉀離子通道誘發(fā)β細(xì)胞膜去極化，開(kāi)放鈣離子通道導(dǎo)致鈣離子內(nèi)流，促進(jìn)胰島素的釋放。 2.胰外活性：胰腺外效應(yīng)為改善外周組織對(duì)胰島素的敏感性，并減少肝臟對(duì)葡萄糖的輸出。外周肌肉和脂肪組織攝取血液中的葡萄糖，格列美脲增加肌肉和脂肪細(xì)胞胞質(zhì)膜葡萄糖轉(zhuǎn)移分子的數(shù)量，從而刺激葡萄糖的攝取。葡萄糖攝取的增加激活糖基一磷脂酰肌醇一特異性磷脂酶C的活性，從而進(jìn)一步刺激葡萄糖的代謝。 格列美脲通過(guò)增加細(xì)胞內(nèi)2，6-二磷酸果糖的濃度，抑制肝臟葡萄糖的輸出。 3.藥效學(xué)特點(diǎn)：健康人的最小有效口服劑量約為0.6mg。格列美脲的效果是劑量依賴(lài)的和可重復(fù)的。在服用格列美脲的情況下，激烈運(yùn)動(dòng)時(shí)胰島素的分泌減少這一生理反應(yīng)仍然存在。 無(wú)論餐前30分鐘或者餐前即刻用藥，其治療效果均無(wú)顯著差異。每日給藥一次即可很好地控制糖尿病患者24小時(shí)的代謝。 雖然格列美脲的羥基代謝產(chǎn)物引起健康受試者血清葡萄糖小幅度下降(具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義)，但這只是藥物總體效果的一小部分。 4.與胰島素聯(lián)合治療：與胰島素聯(lián)合治療的資料有限。當(dāng)病人使用最大劑量的格列美脲仍不能有效地控制血糖時(shí)，可開(kāi)始胰島素的聯(lián)合治療。有兩項(xiàng)研究證實(shí)，聯(lián)合治療可獲得與胰島素單獨(dú)治療相同的代謝控制;然而，聯(lián)合治療時(shí)需胰島素的平均劑量更低。

1.腎功能不全患者慎用；2.避免與碘化造影劑同時(shí)使用；3.定期監(jiān)測(cè)血糖和腎功能；4.孕婦及哺乳期婦女慎用；5.避免飲酒；6.出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)應(yīng)立即停藥。

1.格列美脲片必須在進(jìn)餐前即刻或進(jìn)餐中服用。 2.用格列美脲片治療時(shí)不定時(shí)進(jìn)餐或不進(jìn)餐會(huì)引起低血糖。低血糖可能的癥狀有：頭痛、極度饑餓感、惡心、嘔吐、無(wú)力、有睡意、睡眠障礙、煩躁不安、攻擊行為、注意力不集中、反應(yīng)遲緩、抑郁、意識(shí)模糊、視覺(jué)受損、語(yǔ)無(wú)倫次、失語(yǔ)癥、震顫、輕癱、感覺(jué)紊亂、頭暈、無(wú)助感、失去自我控制、譫妄、腦性驚厥、嗜睡及喪失知覺(jué)，甚至出現(xiàn)昏迷、呼吸表淺及心動(dòng)過(guò)緩。 3.另外，還可出現(xiàn)腎上腺素能反向調(diào)節(jié)的體征，如：大汗、皮膚濕冷、焦慮、心動(dòng)過(guò)速、高血壓、心悸、心絞痛和心律失常。 4.嚴(yán)重低血糖發(fā)