環(huán)扁桃酯膠囊

托吡酯片

本品主要成分及其化學(xué)名稱為：3,3,5-三甲基環(huán)乙醇-α-苯基-α-羥基乙酸酯

活性成分：托吡酯。

廣州白云山醫(yī)藥集團(tuán)股份有限公司白云山制藥總廠

西安楊森制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H44021459

國藥準(zhǔn)字H20020557

用于缺血性腦血管疾病、腦動脈硬化癥、腦外傷后遺癥、肢端動脈痙攣癥、手足發(fā)紺、閉塞性動脈內(nèi)膜炎、內(nèi)耳眩暈癥等。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

800～1200mg/日。一次100～200mg，一日3～4次。癥狀改善后可減量至一日300～400mg。腦血管疾病一般每次服200～400mg，一日3次。

中“2－16歲兒童”部分。

腦血管意外重癥急性期、孕婦及哺乳期婦女禁用。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進(jìn)行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險時才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時，

用于缺血性腦血管疾病、腦動脈硬化癥、腦外傷后遺癥、肢端動脈痙攣癥、手足發(fā)紺、閉塞性動脈內(nèi)膜炎、內(nèi)耳眩暈癥等。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

可引起惡心、嘔吐、食欲不振、上腹部不適，有時面部潮紅、眩暈、頭痛、皮疹、瘙癢癥、口干、心悸、低血壓、麻木感、震顫、心動過速、出汗等。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

嚴(yán)重閉塞性冠狀動脈和腦血管疾病、青光眼、出血或有出血傾向的患者慎用。

詳見說明書。