世福素(頭孢克肟分散片)

硫酸阿巴卡韋片

本品主要成份為頭孢克肟

『成分』硫酸阿巴卡韋abacavirsulfate(妊娠分級:C)『性狀』本品主要成分為硫酸阿巴卡韋，其化學名稱為：(1S,順式)-4-[2-氨基-6-(環(huán)丙基氨基)-9H嘌呤-9-yl]-2-環(huán)戊烯-1-甲醇硫酸鹽(2：1)。分子式：

廣州白云山醫(yī)藥集團股份有限公司白云山制藥總廠

GlaxoWellcomeOperations

國藥準字H20030048

H20110212

對鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟感菌引起的感染有效。慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)作細菌感染等。

與其他抗愛滋病藥物聯(lián)合應用，治療HIV感染的成年及3個月以上兒童患者。

本品為分散片，可用溫開水溶化后服用，或直接吞服。成人及體重30公斤以上兒童用量：口服：一次0.1g(1片)，一日2次；成人重癥感染者，可增加到一次0.2(2片)，一日2次。兒童：口服，按一次每公斤1.5-3.0mg計算給藥量，一日2次，或遵醫(yī)囑。

成人的推薦劑量為300mg(1片)，每日2次。可在進食或不進食時服用。對于不宜服用片劑的病人，尚有口服溶液可供選擇。 腎損害：腎功能不良的病人服用本品不必調(diào)整劑量，但晚期腎病患者應避免服用。 肝損害：阿巴卡韋主要經(jīng)肝臟代謝。輕度肝臟受損患者不需調(diào)整劑量。對于中度肝臟受損患者，尚無服用本品的支持性資料，因此上述病人應避免使用。嚴重肝功能受損患者應禁止服用。

對本品及其成分或其他頭抱菌素類藥物過敏者禁用。

任何已知對阿巴卡韋過敏，或?qū)Π涂f片中任何成份過敏的病人禁用本品。禁用于嚴重肝功能受損的病人。

兒童注意事項： 尚缺乏充分的資料，因此不推薦本品用于兒童。在上述病人群中，過敏反應很難鑒別。 妊娠與哺乳期注意事項： 妊娠：人類妊娠期使用阿巴卡韋的安全性尚未確定。動物實驗已顯示，阿巴卡韋及/或其相關的代謝產(chǎn)物是可以經(jīng)胎盤傳播的。大鼠試驗中出現(xiàn)對正在發(fā)育的胚胎和胎兒的毒性，但家兔中沒有出現(xiàn)同樣的情況。上述毒性表現(xiàn)包括降低胎兒體重、胎兒水腫和骨骼改變/畸型，早期宮內(nèi)死亡和死產(chǎn)。不推薦妊娠婦女使用本品。哺乳：阿巴卡韋及其代謝產(chǎn)物能夠分泌到哺乳大鼠的乳汁中。預期此藥及其代謝產(chǎn)物也會被分泌到人乳中，但此結(jié)論尚未得到證實。尚無年齡小于3個月的嬰兒應用阿巴卡韋的安全性資料。因此建議接受阿巴卡韋治療的母親不要對她們的嬰兒進行母乳喂養(yǎng)。 老人注意事項： 阿巴卡韋的藥物動力學研究尚未在65歲以上的病人中進行。

對鏈球菌屬(腸球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬、流感桿菌中從頭孢克肟感菌引起的感染有效。慢性支氣管炎急性發(fā)作、急性支氣管炎并發(fā)作細菌感染等。

與其他抗愛滋病藥物聯(lián)合應用，治療HIV感染的成年及3個月以上兒童患者。

臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括GPT升高0.61％)、GOT升高(0.45%)、嗜酸細胞增多(0.20%)等。具體如下：嚴重不良反應：1.休克：有引起休克(<0.1%)的可能性，應密切觀察，如有出現(xiàn)不適感，口內(nèi)異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現(xiàn)象，應停止給藥，采取適當處置。2.過敏樣癥狀：有出現(xiàn)過敏樣癥狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性，應密切觀察，如有異常發(fā)生時停止給藥，采取適當處置。3.皮膚病變：有發(fā)生皮膚粘膜眼癥候群(Stevens-Johnson癥候群，<0.1%)，中毒性表皮壞死癥(即Lyell癥候群，<0.I%)的可能性，應密切觀察，如有發(fā)生發(fā)熱、頭痛、關節(jié)痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等癥狀，應停止給藥，采取適當處置。4.血液障礙：有發(fā)生粒細胞缺乏癥(<0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、咽喉痛、頭痛、倦怠感等)、溶血性貧血(<0.1%，早期癥狀：發(fā)熱、血紅蛋白尿、貧血等癥狀)、血小板減少(<0.I%，早期癥狀：點狀出血、紫斑等)的可能性，且也有同其他頭抱類抗生素一樣的造成全血細胞減少的報告，因此應密切觀察，例如進行定期檢查等，有異常發(fā)生時應停止給藥，采取適當處置。5.腎功能障礙：有引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(<0.1%)的可能性，因此應密切觀察，例如定期進行檢查等，如有異常發(fā)生時，應停止給藥，采取適當處置。6.結(jié)腸炎：可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結(jié)腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反復腹瀉出現(xiàn)時，應立即停止給藥，采取適當處置。7.有發(fā)生間質(zhì)性肺炎(有出現(xiàn)伴有發(fā)熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常，嗜酸細胞增多等癥狀)及PIE癥候群(均<0.1%)等的可能性，如有上述癥狀發(fā)生應停止給藥，采取給予糖皮質(zhì)激素等適當處置。

本品是一新的碳環(huán)2-脫氧鳥苷核苷類藥物，其口服生物利用度高，易滲入中樞神經(jīng)系統(tǒng)。與其他核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑一樣，它是一個無活性的前藥，在體內(nèi)經(jīng)4個步驟代謝成為具活性的三磷酸酯，并通過以下2條途徑發(fā)揮抑制人免疫缺陷病毒(HIV)逆轉(zhuǎn)錄酶的作用： ①競爭性地抑制2-脫氧烏苷三磷酸酯(dGTP)(DNA合成片段之一)結(jié)合進入核酸鏈。 ②通過阻止新堿基的加入而有效地終止DNA鏈的合成。

1.由于有可能出現(xiàn)休克，給藥前應充分詢問病史。2.為防止耐藥菌株的出現(xiàn)，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。3.對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據(jù)腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。4.下列患者慎重給藥：(1)對青霉素類藥物有過敏史的患者。(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質(zhì)的患者。(3)嚴重的腎功能障礙患者(4)經(jīng)口給藥困難或非經(jīng)口營養(yǎng)患者，全身惡液質(zhì)狀態(tài)患者(因時有出現(xiàn)維生素K缺乏癥狀，應注意觀察)5.對臨床檢驗結(jié)果的影響：(l)除試紙反應以外，對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查，有假陽性出現(xiàn)的可能性，應予以注意。(2)有出現(xiàn)直接庫姆斯試驗陽性的可能性，應予以注意。6.不要將牛奶、果汁等與藥混合后放置。7.其他在幼小的大白鼠實驗中，口服1000mg/kg以上時，有抑制精子形成的作用。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。

本品應由對治療HIV感染有經(jīng)驗的醫(yī)師開具處方。過敏反應在臨床研究中，接受阿巴卡韋的研究對象約有3%出現(xiàn)過過敏反應，一些病例中該反應是危及生命的，盡管采取了謹慎措施，仍引起了致命后果。過敏反應表明為出現(xiàn)多器官受累的癥狀。絕大部分過敏反應表現(xiàn)為發(fā)熱和/或皮疹，其它常見的過敏反應的癥狀和體征包括：胃腸道癥狀如惡心、嘔吐、腹瀉或腹痛，嗜睡和不適。過敏反應癥狀通常發(fā)生于接受阿巴卡韋治療過程的前6周內(nèi)，也可發(fā)生于治療過程的任何時間。應對接受阿巴卡韋治療的病人進行密切的醫(yī)療監(jiān)測，特別在最初的2個月，每兩周會診一次。同時接受阿巴卡韋和其它已知產(chǎn)生皮膚毒性的藥物(如非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑)治療時，需特別留意。因為很難區(qū)別皮疹是因其它藥物引起的還是阿巴卡韋過敏所致。如果治療時病人診斷為過敏反應，必須立即停用阿巴卡韋。因過敏反應而停用本品的病人，切勿再次使用本品。在出現(xiàn)一次過敏反應后重新開始使用本品會使癥狀在數(shù)小時內(nèi)快速重現(xiàn)。過敏反應的復發(fā)通常比首次出現(xiàn)時更為嚴重，并且可能危及生命或致死。請仔細閱讀說明書并遵醫(yī)囑使用。