替格瑞洛片

卡托普利片

本品活性成分為替格瑞洛。分子量：C23H28F2N6O4S

本品主要成分為卡托普利化學(xué)名：1-[(2S)-2-甲基-3-巰基-1-氧化丙基]-L-脯氨酸。

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國(guó)藥準(zhǔn)字H20183320

國(guó)藥準(zhǔn)字H45020585

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

1.高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。2.心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。

口服。本品可在飯前或飯后服用。本品起始劑量為單次負(fù)荷量180mg(90mg×2片)，此后每次1片(90mg)，每日兩次。除非有明確禁忌，本品應(yīng)與阿司匹林聯(lián)合用藥。在服用首劑負(fù)荷阿司匹林后，阿司匹林的維持劑量為每日1次，每次75～100mg。已經(jīng)接受過(guò)負(fù)荷劑量氯吡格雷的ACS患者，可以開(kāi)始使用替格瑞洛。治療中應(yīng)盡量避免漏服。如果患者漏服了一劑，應(yīng)在預(yù)定的下次服藥時(shí)間服用一片90mg(患者的下一個(gè)劑量)。本品的治療時(shí)間可長(zhǎng)達(dá)12個(gè)月，除非有臨床指征需要中止本品治療(見(jiàn)【藥理毒理】)。超過(guò)12個(gè)月的用藥經(jīng)驗(yàn)?zāi)壳吧杏邢蕖＜毙怨诿}綜合征患者過(guò)早中止任何抗血小板藥物(包括本品)治療，可能會(huì)使基礎(chǔ)病引起的心血管死亡或心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn)增加，因此，應(yīng)避免過(guò)早中止治療。

視病情或個(gè)體差異而定。本品宜在醫(yī)師指導(dǎo)或監(jiān)護(hù)下服用，給藥劑量須遵循個(gè)體化原則，按療效而予以調(diào)整。1.成人常用量：(1)高血壓，口服一次12.5mg，每日2~3次，按需要1—2周內(nèi)增至50mg，每日2~3次，療效仍不滿意時(shí)可加用其他降壓藥。(2)心力衰竭，開(kāi)始一次口服12.5mg每日2—3次，必要時(shí)逐漸增至50mg，每日2—3次，若需進(jìn)一步加量，宜觀察療效2周后再考慮;對(duì)近期大量服用利尿劑，處于低鈉/低血容量，而血壓正常或偏低的患者，初始劑量宜用6.25mg每日3次，以后通過(guò)測(cè)試逐步增加至常用量。2.小兒常

1.對(duì)替格瑞洛或本品任何輔料成分過(guò)敏者。2.活動(dòng)性病理性出血(如消化性潰瘍或顱內(nèi)出血)的患者。3.有顱內(nèi)出血病史者。4.中-重度肝臟損害患者。5.因聯(lián)合用藥可導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量大幅度增加，禁止泰儀替格瑞洛片與強(qiáng)效CYP3A4抑制劑(如:酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)聯(lián)合用藥。

對(duì)本品或其他血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑過(guò)敏者禁用。

本品用于急性冠脈綜合征(不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高心肌梗死或ST段抬高心肌梗死)患者，包括接受藥物治療和經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入(PCI)治療的患者，降低血栓性心血管事件的發(fā)生率。

1.高血壓，可單獨(dú)應(yīng)用或與其他降壓藥合用。2.心力衰竭，可單獨(dú)應(yīng)用或與強(qiáng)心利尿藥合用。

1.高尿酸血癥，血尿酸升高。2.腦出血，顱內(nèi)出血，出血性卒中。3.呼吸困難，勞力性呼吸困難，靜息時(shí)呼吸困難，夜間呼吸困難。4.胃腸道出血、直腸出血、小腸出血、黑便、潛血。5.胃腸潰瘍出血、胃潰瘍出血、十二指腸潰瘍出血、消化性潰瘍出血。6.皮下血腫、皮膚出血、皮下出血、瘀點(diǎn)。7.挫傷、血腫、瘀斑、挫傷增加傾向、創(chuàng)傷性血腫。8.血尿、尿中帶血、尿道出血。9.血管穿刺部位出血、血管穿刺部位血腫、注射部位出血、穿刺部位出血、導(dǎo)管部位出血。

1.較常見(jiàn)的有：(1)皮疹，可能伴有瘙癢和發(fā)熱，常發(fā)生于治療4周內(nèi)，呈斑丘疹或蕁麻疹，減量、停藥或給抗組胺藥后消失，7~10%伴嗜酸性細(xì)胞增多或抗核抗體陽(yáng)性。(2)心悸，心動(dòng)過(guò)速，胸痛。(3)咳嗽。(4)味覺(jué)遲鈍。2.較少見(jiàn)的有：(1)蛋白尿，常發(fā)生于治療開(kāi)始8個(gè)月內(nèi)，其中1/4出現(xiàn)腎病綜合癥，但蛋白尿在6個(gè)月內(nèi)漸減少，療程不受影響。(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起，尤其在缺鈉或血容量不足時(shí)。(3)血管性水腫，見(jiàn)于面部及四肢，也可引起舌、聲門(mén)或喉血管性水腫，應(yīng)子警惕。(4)心率快而不齊。(5)面部潮紅或蒼白。3.少見(jiàn)的有：白細(xì)胞與粒細(xì)胞減少，有發(fā)熱、寒戰(zhàn)，白細(xì)胞減少與劑量相關(guān)，治療開(kāi)始后3~12周出現(xiàn)，以10~30天最顯著，停藥后持續(xù)2周。伴有腎衰者應(yīng)加強(qiáng)警惕，同服別嘌呤醇可增加此種危險(xiǎn)。

1.有出血傾向(例如近期創(chuàng)傷、近期手術(shù)、凝血功能障礙、活動(dòng)性或近期胃腸道出血)的患者慎用本品。有活動(dòng)性病理性出血的患者、有顱內(nèi)出血病史的患者、中-重度肝損害的患者禁用本品。2.對(duì)于實(shí)施擇期手術(shù)的患者，如果抗血小板藥物治療不是必須的，應(yīng)在術(shù)前7天停止使用替格瑞洛。3.應(yīng)避免中斷泰儀替格瑞洛片治療。如果必須暫時(shí)停用替格瑞洛(如治療出血或擇期外科手術(shù))，則應(yīng)盡快重新開(kāi)始給予治療。停用替格瑞洛將會(huì)增加心肌梗死、支架血栓和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。4.為謹(jǐn)慎起見(jiàn)，不建議尿酸性腎病患者使用替格瑞洛。5.應(yīng)避免替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)抑制劑合并使用(如酮康唑、克拉霉素、萘法唑酮、利托那韋和阿扎那韋)，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)使替格瑞洛的暴露顯著增加(見(jiàn)【藥物相互作用】)。6.不建議替格瑞洛與CYP3A4強(qiáng)誘導(dǎo)劑(如利福平、地塞米松、苯妥英、卡馬西平和苯巴比妥)聯(lián)合用藥，因?yàn)楹喜⒂盟幙赡軙?huì)導(dǎo)致替格瑞洛的暴露量和有效性下降。7.不建議替格瑞洛與治療指數(shù)窄的CYP3A4底物(即西沙必利和麥角生物堿類)聯(lián)合用藥，因?yàn)樘娓袢鹇蹇赡軙?huì)使這些藥物的暴露量增加。8.不建議替格瑞洛與大于40mg的辛伐他汀或洛伐他汀聯(lián)合用藥。9.據(jù)報(bào)道在急性冠脈綜合征治療期間會(huì)出現(xiàn)頭暈和意識(shí)模糊癥狀，因此，出現(xiàn)這些癥狀的患者在駕駛或操作機(jī)械時(shí)應(yīng)格外小心。

1.胃中食物可使本品吸收減少30~40%，故宜在餐前1小時(shí)服藥。2.本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高，常為暫時(shí)性，在有腎病或長(zhǎng)期嚴(yán)重高血壓而血壓迅速下降后易出現(xiàn)，偶有血清肝臟酶增高;可能增高血鉀，與保鉀利尿劑合用時(shí)尤應(yīng)注意檢查血鉀。3.下列情況慎用本品：(1)自身免疫性疾病如嚴(yán)重系統(tǒng)性紅斑狼瘡，此時(shí)白細(xì)胞或粒細(xì)胞減少的機(jī)會(huì)增多。(2)骨髓抑制。(3)腦動(dòng)脈或冠壯動(dòng)脈供血不足，可因血壓降低而缺血加劇。(4)血鉀過(guò)高。(5)腎功能障礙而致血鉀增高，白細(xì)胞及粒細(xì)胞減少，并使本品潴留。(6)主動(dòng)脈瓣狹窄，此時(shí)可能使