咪唑立賓片

利魯唑片

咪唑立賓

本品主要成份為利魯唑。

Asahi Kasei Pharma Corporation

江蘇恩華藥業股份有限公司

H20140244

國藥準字H20045977

抑制腎移植時的排異反應。

用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

初用量為2-3 mg/kg體重/日，維持量為1-3 mg/kg體重/日，分1-3...

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反...

副作用可能包括：惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹、肝功能異常、白細胞減少、貧血等。

利魯唑片常見的不良反應為疲勞、胃部不適、及血漿轉氨酶水平升高。其他不良反應較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細胞減少癥。利魯唑片可能產生未在此列出的其它不良反應。如在您服用利魯唑片時健康狀況發生任何變化，請告知您的醫師或藥師。

抑制腎移植時的排異反應。

用于肌萎縮側索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

本藥具有免疫抑制作用，用各種哺乳動物由來培養細胞進行的體外實驗證實，可抑制淋巴系統細胞增殖。用狗及人周圍血淋巴細胞進行體外實驗證實，可抑制各種有絲分裂所引起的母細胞化反應。用綿羊紅細胞免疫家兔的實驗證實，可抑制初次應答及二次應答的抗體產生。狗腎移植時，能延長移植物的存活時間。本藥可競爭性地抑制嘌呤合成系統中的肌苷酸至鳥苷酸途徑而抑制核酸合成，但不攝入高分子核酸中（體外）。

【藥理作用】 雖然肌萎縮側索硬化癥（ALS）的發病機理尚未完全闡明，但有學說認為谷氨酸（是中樞神經系統主要的興奮型神經遞質）在此疾病中是造成細胞死亡的原因。 利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內神經遞質（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩定電壓依賴性鈉通道的失活狀態來表現其神經保護作用，多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質的毒性作用，增加細胞的存活率。試驗表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質神經元細胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中，采用一種表達人突變的CU/ZN SOD的轉基因小鼠為試驗模型，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開始飲用。結果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑對大鼠的生殖及發育沒有明顯影響，對

副作用可能包括：惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹、肝功能異常、白細胞減少、貧血等。

肝臟疾病患者慎用，應定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫師，因為利魯唑片可能不適合您。服用本藥時應禁止過度飲酒。可能發生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數減少。如果有任何發熱現象（體溫升高），須立即與醫生聯系。如有任何腎臟疾患，請告知醫師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應駕駛或操作機器。