咪唑立賓片

環(huán)孢素軟膠囊

咪唑立賓

環(huán)孢素

Asahi Kasei Pharma Corporation

浙江瑞邦藥業(yè)有限公司

H20140244

國(guó)藥準(zhǔn)字H10970043

抑制腎移植時(shí)的排異反應(yīng)。

主治免疫性疾病

初用量為2-3 mg/kg體重/日，維持量為1-3 mg/kg體重/日，分1-3...

成人口服常用量：開始劑量按體重每日12-15mg／kg，1～2周后逐漸減量，一般...

副作用可能包括：惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹、肝功能異常、白細(xì)胞減少、貧血等。

1、較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應(yīng)，牙齦增生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現(xiàn)血清肌酐、尿素氮增高、腎小球?yàn)V過(guò)率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦增生一般可在停藥6個(gè)月后消失。慢性、進(jìn)行性腎中毒多于治療后約12個(gè)月發(fā)生。2、不常見的有驚厥，其原因可能為本品對(duì)腎臟毒性及低鎂血癥有關(guān)。此外本品尚可引起氨基轉(zhuǎn)移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報(bào)告本品可促進(jìn)ADP誘發(fā)血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強(qiáng)因子Ⅶ的活性，減少前列環(huán)素產(chǎn)生，誘發(fā)血栓形成。3、罕見的有過(guò)敏反應(yīng)、胰腺炎、白細(xì)胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等。（過(guò)敏反應(yīng)一般只發(fā)生在經(jīng)靜脈途徑給藥的患者，表現(xiàn)為面、頸部發(fā)紅，氣喘、呼吸短促等。）嚴(yán)重各種不良反應(yīng)大多與使用劑量過(guò)大有關(guān)，防止反應(yīng)的方法是經(jīng)常監(jiān)測(cè)本品的血藥濃度，調(diào)節(jié)本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴(yán)重不良反應(yīng)的范圍內(nèi)。有報(bào)道認(rèn)為如在下次服藥前測(cè)得的本品全血谷濃度約為100～200ng／ml，則可達(dá)上述效應(yīng)。如發(fā)生不良

抑制腎移植時(shí)的排異反應(yīng)。

主治免疫性疾病

本藥具有免疫抑制作用，用各種哺乳動(dòng)物由來(lái)培養(yǎng)細(xì)胞進(jìn)行的體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制淋巴系統(tǒng)細(xì)胞增殖。用狗及人周圍血淋巴細(xì)胞進(jìn)行體外實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制各種有絲分裂所引起的母細(xì)胞化反應(yīng)。用綿羊紅細(xì)胞免疫家兔的實(shí)驗(yàn)證實(shí)，可抑制初次應(yīng)答及二次應(yīng)答的抗體產(chǎn)生。狗腎移植時(shí)，能延長(zhǎng)移植物的存活時(shí)間。本藥可競(jìng)爭(zhēng)性地抑制嘌呤合成系統(tǒng)中的肌苷酸至鳥苷酸途徑而抑制核酸合成，但不攝入高分子核酸中（體外）。

副作用可能包括：惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、皮疹、肝功能異常、白細(xì)胞減少、貧血等。

1、本品經(jīng)動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證明有增加致癌的危險(xiǎn)性。在人類雖也有并發(fā)淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報(bào)告，但尚無(wú)導(dǎo)致誘變性的證據(jù)。2、本品可以通過(guò)胎盤。應(yīng)用2～5倍于人類的劑量對(duì)鼠、兔胚胎及胎兒可產(chǎn)生毒性，但按人類常規(guī)劑量用藥，未見到該類動(dòng)物的胚胎有致死或致畸的發(fā)生。3、下列情況慎用：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對(duì)服本品不耐受等。4、對(duì)診斷的干擾：(1)用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應(yīng)；(2)血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[ALT(SGPT)]、門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶[AST(SGOT)]、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對(duì)肝臟的毒性而升高；(3)血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關(guān)；(4)血清鉀、血尿酸可能升高。5、若本品已引起腎功能不全或有持續(xù)負(fù)氮平衡，應(yīng)立即減量或至停用。6、若發(fā)生感染，應(yīng)立即用抗生素治療，本品亦應(yīng)減量或停用。7、若移植發(fā)生排斥，本品劑量應(yīng)加大。8、在預(yù)防治療器官或組織移植排斥反應(yīng)及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個(gè)體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統(tǒng)一，小兒對(duì)本品的清除率較快，故用藥劑量可適當(dāng)加大。