甲磺酸酚妥拉明

依西美坦片

本品主要成分為甲磺酸酚妥拉明。

依西美坦，化學式：1,4－二烯－3,17－二酮－6－甲基雄烷,分子式：C20H24O2,分子量：296.41

上海復旦復華藥業有限公司

Pfizer Italia S.r.l.

國藥準字H31021208

H20160052

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明膠囊：用于男性勃起功能障礙的治療。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

甲磺酸酚妥拉明片： 1、口服，每次40mg，在性生活前30分鐘服用，每日最多服用一次。 2、根據需要及耐受程度，劑量可調整至60mg，最大推薦劑量為80mg。 甲磺酸酚妥拉明膠囊：口服，性活動前30分鐘服用，每次40mg（一粒），一日用藥不超過1次。 甲磺酸酚妥拉明注射液： 1、成人常用量： （1）用于酚妥拉明試驗，靜脈注射5mg，也可先注入1mg，若反應陰性，再給5mg，如此假陽性的結果可以減少，也減少血壓劇降的危險性。 （2）用于防止皮膚壞死，在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預防之用。已經發生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內有效。 （3）用于嗜鉻細胞瘤手術，術時如血壓升高，可靜脈注射2-5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術時出現高血壓危象。 （4）用于心力衰竭時減輕心臟負荷，靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。 2、小兒常用量： （1）用于酚妥拉明試驗，靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2。 （2）用于嗜鉻細胞瘤手術，術中血壓升高時可靜脈注射1mg，也可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可重復或持續靜脈滴注。 注射用甲磺酸酚妥拉明： 1、成人常用量： （1）酚妥拉明試驗：靜脈注射5mg，也可先注入2.5mg，若反應陰性，再給5mg。如此假陽性的結果可以減少，也減少血壓巨降的危險性。 （2）防止皮膚壞死：在每1000ml含去甲腎上腺素溶液中加入本品10mg作靜脈滴注，作為預防之用。已發生去甲腎上腺素外溢，用本品5-10mg加10ml氯化鈉注射液作局部浸潤，此法在外溢后12小時內有效。 （3）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時靜脈注射5mg，術時靜脈注射5mg或滴注每分鐘0.5-1mg，以防腫瘤手術時腎上腺素大量釋出。 （4）心力衰竭時減輕心臟負荷：靜脈滴注每分鐘0.17-0.4mg。 2、兒童常用量： （1）酚妥拉明試驗：靜脈注射一次1mg，也可按體重0.15mg/kg或按體表面積3mg/m2；或肌內注射3mg。 （2）嗜鉻細胞瘤手術：術前1-2小時肌內或靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2，必要時可重復；術時靜脈注射1mg，亦可按體重0.1mg/kg或按體表面積3mg/m2。

一次一片（25mg），一日一次，飯后口服輕度肝腎功能不全者不需調整給藥劑量

1、嚴重動脈硬化者。 2、嚴重腎功能不全者。 3、胃炎或胃潰瘍患者。 4、對本品過敏者。

依西美坦的臨床研究中，不良事件通常為輕度至中度在服用25mg標準劑量的所有患者中，因不良事件而退出試驗的比率為2.8% 報道發生率>；10%的不良事件中，最常見的是面部潮紅和惡心其它常見的不良事件是疲勞、出汗增加和頭暈 報道較少見的不良事件中，發生率≥（greaterthanorequalto）2%的有頭痛、失眠、疼痛、皮疹、腹痛、厭食、嘔吐、抑郁、脫發、全身或下肢水腫、便秘和消化不良 依西美坦治療的患者中，約20%的患者觀察到淋巴細胞偶爾減少，特別是先前已存在淋巴細胞減少癥的患者然而，在用藥期間,這些病人的淋巴細胞計數平均值的變化無統計學意義，也沒有觀察到病毒感染的相關性增加罕見有血小板減少和白細胞減少偶而還有肝酶和堿性磷酸酶的升高在主要的對照臨床試驗中，這些酶的升高主要發生在有肝轉移、骨骼轉移或者有其它肝功能受損患者，這些變化可能與依西美坦有關，也可能無關

甲磺酸酚妥拉明片/甲磺酸酚妥拉明膠囊：用于男性勃起功能障礙的治療。

適用于以他莫昔芬治療后病情進展的絕經后晚期乳腺癌患者

較常見的有體位性低血壓，心動過速、心律失常，鼻塞、惡心、嘔吐等；暈倒和乏力較少見；突然胸痛（心肌梗死）、神志模糊、頭痛、共濟失調、言語含糊等極少見，這些都可能是心、腦血管痙攣或阻塞的表現。

1、有報道指出，使用本品可出現心肌梗死、腦血管痙攣和腦血管疾病，特別是在低血壓時。 2、進行酚妥拉明實驗時，在給藥前、靜脈注射給藥后至3分鐘內每30秒鐘、以后7分鐘內每分鐘測一次血壓，或在肌內注射后30-45分鐘內每5分鐘測一次血壓。試驗時應平臥于安靜和略暗的室內，靜脈注射速度應快，一旦靜脈穿刺對血壓的影響過去，即予注入。表現為陣發性高血壓或分泌兒茶酚胺不太多的嗜鉻細胞瘤的患者，可能出現假陰性；尿毒癥或使用了降壓藥、巴比妥類、鴉片類鎮痛藥、鎮靜藥都可造成酚妥拉明試驗假陽性，故試驗前24小時應停用；用降壓藥者必須待血壓回升至治療前水平方可給藥。逾期發生低血壓時，可靜脈內滴注去甲腎上腺素，但不宜用腎上腺素，以免血壓進一步降低。 3、心絞痛、心肌梗死、冠狀動脈供血不足患者慎用，存在心力衰竭時可考慮使用。 4、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品尚缺乏對妊娠婦女的研究，只有在必須使用時，確定對胎兒利大于弊后，方可在妊娠期使用。尚不知本品是否經乳汁分泌，但為慎重起見，哺乳期婦。 5、兒童用藥：尚不明確。 6、老年用藥：老年人對其降壓作用敏感，易誘發低溫，腎功能較差，應用本品時需慎重。 7、藥物過量：藥物過量主要影響心血管系統，出現心律失常、心動過速、低血壓甚至休克；另外也可能出現興奮、頭痛、大汗、瞳孔縮小、惡心、嘔吐、腹瀉和低血糖。如果出現嚴重的低血壓或休克，應立即停藥，同時給予抗休克治療。患者置于頭低腳高臥位，并擴張血容量。必要時可靜脈推注去甲腎上腺素，并持續靜脈滴注直至血壓恢復至正常水平。但不宜用腎上腺素，以防低血壓進一步下降。

運動員慎用 本品不適用于內分泌狀態為絕經前的女性因此，如臨床允許，應進行LH、FSH和雌二醇水平的檢測以確定是否處于絕經后狀態也不應與含有雌激素的藥物聯合使用，此類藥物將影響其藥理作用 有肝功能或腎功能損害的患者應慎用 依西美坦片劑含有蔗糖，對于罕見糖耐量異常，葡萄糖-半乳糖吸收障礙或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足的遺傳性疾病的患者，不應使用 對于駕駛和機械操作的影響 ：有使用本品后發生困倦、嗜睡、衰弱、眩暈的報告應提醒使用本品的患者，如果發生這些癥狀，其操作機器或駕車的體力和/或精神狀態可能會受到影響