鹽酸美金剛片

尼麥角林片

本品主要成份為鹽酸美金剛：化學(xué)名稱：1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分子式：C12H21N·HCl分子量：215.77

尼麥角林。 ?化學(xué)名稱：10α-甲氧基-1，6-二甲基麥角林-8β-甲醇基-5-溴煙酸酯。 ?分子式：C24H26O3N3Br ?分子量：484.40

Rottendorf Pharma GmbH

輝瑞制藥有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20130372

國(guó)藥準(zhǔn)字H20054470

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時(shí)對(duì)認(rèn)知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。

本品應(yīng)由對(duì)阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療富有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生處方并指導(dǎo)患者的使用。患者身邊有按時(shí)監(jiān)督患者服藥的照料者的情況下才能開始治療。應(yīng)按照現(xiàn)行的診斷標(biāo)準(zhǔn)和指南對(duì)癡呆進(jìn)行診斷。成人：每日最大劑量20mg。為了減少副作用的發(fā)生，在治療的前3周應(yīng)按每周遞增5mg劑量的方法逐漸達(dá)到維持劑量，具體如下：治療第一周的劑量為每日5mg(半片，晨服)，第二周每天10mg(每次半片，每日兩次)，第三周每天15mg(早上服一片，下午服半片)，第4周開始以后服用推薦的維持劑量每天20mg(每次一片，每日兩次)。美金剛片劑可空腹服用，也可隨食物同服。

口服，勿咀嚼。每日20~60mg，分2~3次服用。連續(xù)給藥足夠的時(shí)間，至少六個(gè)月...

本品的不良事件總發(fā)生率與安慰劑水平相當(dāng)，且所發(fā)生的不良事件通常為輕中度。 本品的常見不良反應(yīng)（發(fā)生率低于2%）有幻覺、意識(shí)混沌、頭暈、頭痛和疲倦。少見的不良反應(yīng)（發(fā)生率為0.1-1%）有焦慮、肌張力增高、嘔吐、膀胱炎和性欲增加。根據(jù)自發(fā)報(bào)告，有癲癇發(fā)作的報(bào)告，多發(fā)生在有驚厥病史的患者。

。置于兒童接觸不到處！

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：目前尚無(wú)本品用于妊娠患者的臨床資料。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)顯示在給予相當(dāng)于或略高于人體用藥劑量水平的美金剛時(shí)可能導(dǎo)致胎兒宮內(nèi)發(fā)育遲緩。對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)性尚不清楚。除非明確需要，在妊娠期不應(yīng)服用本品。哺乳期：尚不明確美金剛是否能夠從母乳中泌出，但是考慮到美金剛的親脂性，這種可能性是存在的。因此哺乳期婦女服用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。兒童用藥：尚無(wú)本品用于兒童和青少年的療效和安全性資料。老年用藥：65歲以上患者的推薦劑量為每日20 mg（每次10 mg，每日兩次）。

孕婦及哺乳期婦女用藥：毒性試驗(yàn)未能顯示尼麥角林的致畸作用。本藥的適應(yīng)癥顯示，本藥不會(huì)用于孕婦及哺乳婦女。 兒童用藥：根據(jù)目前的適應(yīng)癥，本藥不用于兒童。 老年用藥：藥代動(dòng)力學(xué)與耐受性試驗(yàn)表明，成人與老年病人的劑量與給藥方法沒有差別。

治療中重度至重度阿爾茨海默型癡呆。

1.改善腦梗塞后遺癥引起的意欲低下和情感障礙(感覺遲鈍、注意力不集中、記憶力衰退、缺乏意念、憂郁、不安等)。 2.急性和慢性周圍循環(huán)障礙(肢體血管閉塞性疾病、雷諾氏綜合癥，其它末梢循環(huán)不良癥狀)。也適用于血管性癡呆，尤其在早期治療時(shí)對(duì)認(rèn)知、記憶等有改善，并能減輕疾病嚴(yán)重程度。

本品為半合成的麥角堿衍生物。有α腎上腺素受體阻滯作用和血管擴(kuò)張作用。可加強(qiáng)腦細(xì)胞能量的新陳代謝，增加氧和葡萄糖的利用。可促進(jìn)神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺的轉(zhuǎn)換而增強(qiáng)神經(jīng)傳導(dǎo)，加強(qiáng)腦部蛋白質(zhì)生物合成，改善腦功能。 毒理研究表明，尼麥角林口服有極大的安全范圍，在大鼠和狗的長(zhǎng)期給藥試驗(yàn)中，在臨床給藥劑量的五倍時(shí)，出現(xiàn)不良反應(yīng)，超過(guò)臨床規(guī)定劑量的十倍以上時(shí)出現(xiàn)毒性反應(yīng)。行為、試驗(yàn)室檢查和病理組織學(xué)方面的毒性評(píng)估為陰性，尼麥角林對(duì)生育力、妊娠、分娩、哺乳期和后代的正常發(fā)育無(wú)影響。尼麥角林無(wú)致突變和致癌作用。

1. 腎功能或肝功能不全患者應(yīng)慎用；2. 孕婦及哺乳期婦女慎用；3. 駕駛員和操作機(jī)械者慎用；4. 避免飲酒；5. 定期檢查血壓。

纖維化（如肺部、心臟、心臟辨膜和腹肢后）與一些麥角生物堿使用對(duì)5-羥色胺2β受體產(chǎn)生激動(dòng)作用有關(guān)。伴隨攝入麥角生物堿及其衍生物，有出現(xiàn)麥角中毒癥狀（包括惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛和外周血管收縮）的報(bào)道。在處方這類藥物前，臨床醫(yī)師和處方醫(yī)師應(yīng)該注意麥角過(guò)量的體征和癥狀。應(yīng)在醫(yī)生指導(dǎo)下使用。通常本品在治療劑量時(shí)對(duì)血壓無(wú)影響，但對(duì)敏感患者可能會(huì)逐漸降低血壓。可能增加降壓藥的作用，因此與降壓藥合用應(yīng)慎重。慎用于高尿酸血癥的患者，或有痛風(fēng)史的患者，或與可能影響尿酸代謝的藥物合用。腎功能不良者應(yīng)減量。孕婦一般不宜使用，必需時(shí)應(yīng)權(quán)衡利弊。服藥期間禁止飲酒。單劑量或重復(fù)劑量給藥的尼麥角林研究表明，尼麥角林可降低血壓正常患者和高血壓患者的收縮壓，同時(shí)小幅降低舒張壓。這些作用可能有變化，因?yàn)槠渌芯坎⑽醋C明收縮壓或舒張壓有變化。接受尼麥角林治療的患者應(yīng)慎用擬交感神經(jīng)激動(dòng)劑（α和β)。 對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響：雖然尼麥角林的臨床作用包括提高警覺性和注意力,但尚未專門研究其對(duì)駕駛及操作機(jī)器能力的影響。考慮到患者的潛在疾病,應(yīng)慎用本品。駕駛車輛或操作機(jī)器時(shí),應(yīng)該考慮到可能會(huì)出現(xiàn)偶爾的頭暈或嗜睡現(xiàn)象(參見