鹽酸氟西汀膠囊

鹽酸文拉法辛膠囊

本品主要成份為鹽酸氟西汀。

本品主要成份及其化學名稱為：鹽酸文拉法辛，其化學名為：(±)-1-[2-(N,N-二甲胺基)－1－(4－甲氧苯基)乙基]－環己醇鹽酸鹽。

蘇州中化藥品工業有限公司

成都倍特藥業股份有限公司

國藥準字H20064844

國藥準字H20066157

用于各種抑郁癥的治療。

本品適用于各種類型抑郁癥。

僅用于成人口服。成人及老年患者：每日20mg~60mg。推薦的起始劑量為每日20mg.盡管高劑量可能增加不良反應的發生，但如果治療3周仍未見效，應考慮增加藥物劑量。WHO達成的共識認為，抗抑郁藥物持續治療至少6個月。推薦劑量可酌情增減。每日劑量高于80mg的情況未經系統評估。氟西汀可單次或分次給藥，可與食物同服，亦可餐間服用。停藥時，藥物活性成分仍將在體內存留數周。這一特點必須在開始及結束治療時予以考慮。多數患者不需要逐步減少劑量。兒童：因為安全性和療效尚未明確，兒童和青少年(不足18歲)不推薦使用氟西汀。老年人：應注意增加劑量和日劑量一般不宜超過40毫克。最高推薦日劑量為60mg。對于肝功能受損患者(參見【藥代動力學】)，或合用了其它可能產生相互作用(參見【藥物相互作用】)藥物的患者，需考慮減少劑量或降低給藥頻率(例如隔日20毫克)。或遵醫囑。

起始劑量：為每天75mg，分2～3次進餐時服用。根據病情和耐受性可以逐漸增加劑量到150mg/天，一般情況最高劑量為225mg/天，分三次口服；日增加劑量為75mg時，至少應間隔4天。對門診治療的中度抑郁癥患者，無證據表明225mg/天以上的劑量更有效；但對住院的嚴重抑郁癥患者，平均有效劑量為350mg/天，某些重癥患者可增加至375mg/天，分三次口服。

隨著本品的持續治療，不良反應的強度和發生頻率會減少，通常不會導致治療停止。同其它SSRIs一樣，常見的不良反應如下：全身：過敏(如搔癢、皮疹、風疹、過敏反應、脈管炎、血清反應、顏面水腫等)(見【禁忌】和【警告】)、寒戰、5-羥色胺綜合征、光敏反應及非常罕見的毒性表皮壞死松解癥(Lyell綜合征)消化系統：胃腸道功能紊亂(如腹瀉、惡心、嘔吐、消化不良、吞咽困難、味覺顛倒)、口干等。少見肝功能檢測異常，肝炎鮮有報告。神經系統：頭痛、睡眠異常(如夢境反常、失眠等)、頭暈、厭食、疲乏(如困倦、睡意等)、欣快、短暫的動作異常(如抽搐、共濟失調、戰栗、肌陣攣等)、痙攣發作及精神運動性不安。幻覺、躁狂反應、混亂、興奮、焦慮及有關癥狀(如緊張等)、專心及思考行為減弱(如人格障礙等)、攻擊(這些癥狀可能歸因于潛在的疾病)，5-羥色胺綜合癥罕有報道。泌尿系統：尿潴留，尿頻等。生殖紊亂：性功能障礙(如延遲或缺少射精、性高潮缺乏)、陰莖異常勃起、溢乳。其它癥狀：禿頭癥、呵欠、視覺異常(如視力模糊，瞳孔散大等)、出汗、血管舒張、關節痛、肌痛、體位性低血壓和瘀癍。其它出血表現(如婦科出血、胃腸道出血、皮膚或粘膜出

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類井無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但需注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始時。因為已有報道氟西汀對新生兒產生以下影響：易激惹、震顫、肌張力減退、持續哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應或撤藥綜合征。這些癥狀發生和持續的時間可能與氟西汀(4~6天)及其活性代謝產物去甲氟西汀(4~16天)較長的半衰期有關。乳母：氟西汀及其代謝產物去甲氟西汀可分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報道。如果必需服用氟西汀，應停止母乳喂養；但是如果要繼續母乳喂養，氟西汀應采用最低有效劑量。兒童用藥：因安全性和療效尚未明確，兒童和青少年(不足18歲)不推薦使用氟西汀。老年用藥：參見【用法用量】或遵醫囑。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠致畸作用：給大鼠和家免投f鹽酸文拉法辛片，劑量S以mg/m換算)相當于人類最大推薦劑量的2.5倍(大鼠)和4倍(家免)，文拉法辛沒有致畸作用。然而如果在妊娠期開始使用文拉法辛直到仔鼠斷奶，當藥物劑量相當于人類最大推薦劑量的2.5倍時就會使大鼠仔鼠的體重下降，死胎的機會增多，同時在出生的最初5天仔鼠的死亡率也上升，死亡率上升的原因不明。當文拉法辛的劑量相當于人類最大推薦劑量的1/4時不會引起仔鼠死亡率的增加。在孕婦中目前尚無適當和對照良好的研究。因為動物的生殖研究的結果不定預示人體的反應。故除非必須，否則文拉法辛不應用于孕婦。非致畸作用：妊娠后3個 月的胎兒暴露在鹽酸文拉法辛膠囊、其它SNRIs (5一HT和去甲腎上腺素再攝取抑制劑)或SSRIs治療的環境下，，分娩后住院時間延長、呼吸支持和胃管喂養的并發癥增多。報告的臨床表現還包括呼吸窘迫，紫紺、肌張力增高/降低、體溫不穩定、喂養困難、嘔吐，低血糖、反射亢進、震顫、興奮和哭泣不止等。這些表現與SSRI'sRISNRI的直接毒性作用相似，也可能是種停 藥綜合征.需要注意的是部分思者的臨床表現與5打綜合征相似(見藥

用于各種抑郁癥的治療。

本品適用于各種類型抑郁癥。

非臨床研究顯示，文拉法辛及其活性代謝物O-去甲基文拉法￥是5-HT、NE再攝取的強抑制劑，是多巴胺的弱抑制劑。體外試驗未發現文拉法辛及O去甲基文拉法辛對M膽堿受體、H1組胺受體、a 1-腎上腺素能受體有明顯的親和力。文拉法辛及0-去甲基文拉法辛無MAO抑制活性。動物試驗顯示，文拉法辛對醋酸、啤酒酵母、光熱刺激所致的小鼠或大鼠疼痛模型有鎮痛作用。毒理研究遺傳毒性文拉法辛及O-去甲基文拉法辛Ames試驗、CHO/HGPRT哺 乳動物細胞正向基因突變試驗結果均為陰性。文拉法辛BALB/c-3T3小鼠細胞轉化試驗、CHO細胞姐妹染色體交換試驗、大鼠微核試驗結果均為陰性。0-去甲基文拉法辛CHO染色體畸變試驗結果為陰性，大鼠微核試驗結果為陽性。生殖毒性按mg/m推算(以下同)，雄性大鼠經口給藥劑量達最大推薦人用劑量的2倍時，未見對生育力的影響。大鼠和家兔妊娠和哺乳期間經口給藥，劑量分別為最大推薦人日用劑量的2.5倍和4倍時，未見畸形，但可見大鼠幼仔體重減輕、死產率增加、哺乳前5天死亡幼仔數增加。動物死亡原因不明，對幼仔死亡的無影響劑量為最大推薦人日用劑量的0.25倍。致癌性小鼠經口給予文拉法辛劑

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 兒童慎用；3. 老年人慎用；4. 肝腎功能不全患者慎用；5. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；6. 避免與CYP2D6抑制劑合用；7. 避免與5羥色胺受體激動劑合用；8. 避免與抗凝血藥物合用；9. 避免與酒精同服；10. 出現過敏反應立即停藥。

特別警告:兒童和青少年的自殺問題 對患有嚴重抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年，使用本品的短期研究顯示能增加自殺觀念和自殺行為的風險。應當密切觀察臨床癥狀惡化和自殺行為，尤其在開始治療或者是改變劑量或改變劑量方案期間，應當采用藥物的最小起始量以減少過量的風險。 警告: 臨床癥狀的惡化和自殺風險 患有抑郁癥的成年和兒童患者，無論是否服用抗抑郁藥物，他們的抑郁癥都有可能惡化，并有可能出現自殺意念和自殺行為以及行為異常變化，這種風險直會持續到病情發生明顯緩解時為止。長期以來一直 關注抗抑郁藥物有誘導某些患者抑郁癥狀惡化，以及自殺的可能。在患有抑郁癥和其它精神障礙的兒童和青少年患者的短期臨床試驗中，發現抗抑郁藥物能夠增加自殺意念和自殺行為發生的風險。（詳細可查看說明書）