米氮平片

重酒石酸卡巴拉汀膠囊

本品主要成份為米氮平。

1.活性成分：重酒石酸卡巴拉汀3mg。 2.非活性成分：明膠 ；氧化鐵，紅色(E172) ；氧化鐵，黃色(E172) ；硬脂酸鎂 ；甲羥丙基纖維素 ；微晶纖維素 ；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水 ；無水硅膠 ；二氧化鈦(E171)等組成。

華裕（無錫）制藥有限公司

Novartis?Farmaceutica?S.A.

國藥準字H20100103

注冊證號H20181044

抑郁癥。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

口服，可隨水吞服，不要咀嚼。成人治療起始劑量為每日一次，每次15mg，而后逐步加大劑量以達最佳療效，有效口服劑量通常為每天15～45mg。有肝腎功能損傷的病人，米氮平的清除能力下降，因而這類病人用藥時，應予以注意。米氮平的半衰期為20～40小時，因而用藥可以一天一次，于睡覺前服下效果更佳。也可分服，早晚各一次。病人應持續服藥，最好在癥狀完全消失4～6個月后再停藥。合適的劑量在2～4周內就會有顯著療效。如效果不明顯，可將劑量增加，直至最大劑量，如加量后2～4周內仍無顯著療效，應立即停止用藥。

與食物同服。 在三項關鍵的臨床研究中，每日2次的用法被證明有效，且耐受良好。其中...

1.患抑郁癥的病人常表現出一系列和疾病相關的現象，因而有時很難斷定一種現象是疾病本身的表現還是服用米氮平后的不良反應。服用米氮平常見的不良反應有： 1)食欲增大及體重增加。 2)嗜睡、鎮靜，通常發生在服藥后一周內（注意：此時劑量的減少并不會緩和這種不良反應，反而會影響對抑郁癥的治療效果）。 2.極少數情況下可能出現以下癥狀： 1)（體位性）低血壓 2)躁狂癥 3)驚厥發作、震顫和肌痙攣 4)浮腫及相應的體重增加 5)急性骨髓抑制（粒細胞缺乏、再生障礙性貧血、血小板減少、各類細胞減少）（見使用注意事項） 6)血清轉氨酶的升高 7)藥疹

最常被報道的藥物不良反應為胃腸道反應，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗中發現，女性患者更易于出現胃腸道反應和體重下降。在治療的初始階段，不良反應的發生率比維持階段要高。萬一出現嚴重的不可耐受(如嚴重惡心、嘔吐等)，應該考慮每日3次服用。應用本品治療，不引起任何實驗室檢查項目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進行特殊監測。（詳細見說明書）

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然動物實驗顯示米氮平無致畸胎的毒副作用，但妊娠時使用米氮平是否安全尚無足夠的臨床經驗。因而除非特別需要再考慮使用。育齡期婦女在使用米氮平時，應采取有效的避孕措施。動物實驗顯示，米氮平在乳汁中只有很少的分泌，但對于人乳中是否有分泌，目前還沒有準確的臨床實驗數據，因此哺乳期婦女不提倡使用。兒童用藥：尚末證實該藥對兒童的有效性和安全性，因此兒童不宜使用該藥。老年用藥：由于老年患者對于米氮平的清除率降低，因此服用米氮平時應注意劑量的選擇，原則上采用成人用藥劑量，無效時應在醫生密切觀察下逐漸加量，以達到滿意的療效。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因為尚缺乏人妊娠時服用本品的安全性試驗資料，所以，孕婦服用本品應權衡利弊。 哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應停止哺乳喂養。相應地，正在進行哺乳喂養的患者，不應該服用本品。（詳細內容見說明書） 兒童用藥：不推薦兒童服用本品。 老年用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對50-92歲阿爾茨海默病患者試驗后結果表明，其重酒石酸卡

抑郁癥。

用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類選擇性作用于腦內的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經傳導。動物實驗數據表明，卡巴拉汀能增加腦皮質和海馬區域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。淀粉樣蛋白斑被認為是阿爾茨海默（氏）病的主要病理特征之一，有些證據顯示乙酰膽堿酯酶抑制劑能夠減緩β-淀粉樣前體蛋白(APP)片段沉積所致淀粉樣蛋白的形成。|卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時失活。年輕的健康男性服用3mg重酒石酸卡巴拉汀后，在最初1.5小時內，腦脊液(CSF)中的乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。在被研究的健康青年志愿者中，腦脊液中的丁酰膽堿酯酶的活性會出現暫時性的抑制現象，在第3.6小時之后，此酶的活性即恢復到基線水平。阿爾茨海默（氏）病的患者中，阿爾茨海默病患者CSF中卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的

1.多數抗抑郁藥使用時，均有骨髓抑制的現象，表現為粒性白血球減少和粒性白細胞缺乏癥，此癥狀多發生在用藥后的4～6周內，停藥后多數可恢復正常。在米氮平的臨床研究中極少數病人也曾出現這種可逆性白細胞缺乏癥，因此醫生在治療過程中應注意，如病人有發熱、咽喉痛、胃痛及其它感染癥狀時應停止用藥，并作周圍血象檢查。 2.對以下病癥患者，應注意用藥劑量并定期作仔細檢查： 1)癲癇病及器質性腦組織綜合癥：臨床經驗證明使用米氮平治療極少會引起不良反應。 2)肝腎功能不全者。 3)有心血管疾病，如傳導阻滯、心絞痛及近期發作的心肌梗塞。這類病癥應采取常規預防措施并謹慎服用其它藥物。 4)低血壓者。 3.和其它抗抑郁藥一樣，下列病人服用米氮平時應予以注意： 1)排尿困難如前列腺肥大者（盡管米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，使用時極少引起不良反應） 2)急性狹角性青光眼的眼內壓升高（同樣由于米氮平僅有微弱的抗膽堿能活性，情況很少發生） 3)糖尿病患者 4.如病人出現黃疸應立即中止治療。 5.此外，與其它抗抑郁藥一樣，下列情況也應加以注意： 1)用抗抑郁藥物來治療有精神分裂癥及其它精神性病的患者，精神病癥狀有可能惡化，

作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時可能會干擾其作用。 由于它們的藥理學效應，膽堿酯酶抑制劑對心率可能產生迷走神經緊張效應。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當給予病態竇房結綜合征(SSS)或其他心臟傳導阻滯的患者服用本品時，必需格外謹慎。 膽堿能神經興奮可以引起胃酸分泌增多。盡管臨床試用期間沒有發現相應癥狀明顯惡化的證據，有胃潰瘍高度危險性的患者，像那些有潰瘍病史，或接受非甾體抗炎藥伴隨治療的患者，應該慎用。 同其它擬膽堿能藥物一樣，有哮喘病史或其它阻塞性肺疾病的患者需慎用重酒石酸卡巴拉汀。 擬膽堿能作用藥物可以加重尿路梗阻和癲癇發作，當治療有此種情況的患者時，建議要慎重。 開始治療時，應該服用l.5mg每日2次，并逐漸遞增至病人的維持劑量。如果治療中斷超過若干天，應從最低日劑量重新開始，以減少不良反應(如嚴重嘔吐)發生的可能。已經有一例報告了停服8周后，以不適當的劑量（4.5mg)重新開始治療，出現了嚴重的嘔吐和食道撕裂。 重酒石酸卡巴拉汀能引起眩暈和疲勞