草酸艾司西酞普蘭片

加巴噴丁膠囊

活性成份：草酸艾司西酞普蘭。

本品主要成份為加巴噴丁。

浙江華海藥業股份有限公司

江蘇恒瑞醫藥股份有限公司

國藥準字H20193308

國藥準字H20030662

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1、皰疹感染后神經痛:用于成人皰疹后神經痛的治療。2、癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3-12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

用法：口服，可以與食物同服。用量：抑郁癥：每日1次。常用劑量為每日10mg.根據患者的個體反應，每日最大劑量可以增加至20mg。通常2-4周即可獲得抗抑郁療效。癥狀緩解后，應持續治療至少6個月以鞏固療效。伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙每日1次。建議起始劑量為每日5mg,持續周后增加至每日10mg。根據惠者的個體反應，劑量還可以繼續增加至最大劑量每日20mg。治療約3個月可取得最佳療效。療程一般持續數月。老年患者(>65歲)：推薦以上述常規起始劑量的半量(5mg)開始治療，每日最大劑量不應超過10mg。兒童和青少年(<18歲)：本品不適用于兒童和18歲以下的青少年。腎功能降低者輕中度腎功能降低者不需要調整劑量，嚴重腎功能降低的患者(CLax<30mL分鐘)慎用。肝臟功能降低者建議起始劑量每日5mg.持續治療2周。根據患者的個體反應，劑量可以增加至每日10mg。建議對肝功能嚴重降低的患者需注意并進行特別謹慎的增加劑量。細胞色素P4502C19(CYP2C19)慢代謝者對于已知是CYP2C19慢代謝的患者，建議起始劑量每日5mg,持續治療2周，根據患者的個體反應，可將劑量增加至每日10mg

1、皰疹感染后神經痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g(3粒)；第二天服用0.6...

不良反應多發生在開始治療的第1~2周，持續治療后不良反應的嚴重程度和發生率都會降低。根據器官系統分類和頻率，將選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRI)藥物的已知不良反應，且在艾司西酞普蘭安慰劑對照臨床研究或上市后自發報告中報告的不良反應列于下表：發生率是由臨床試驗獲得：所列的發生率未經安慰劑校正。發生率的定義如下：十分常見(21/10)，常見(21/100至<1/10)，偶見(21/1,000至<1/100)，罕見(21/10,000至<1/1,000)，十分罕見(<1/10,000)，未知(不能通過已有的數據估計)。其余詳見說明書。

1、帶狀皰疹后神經痛：主要是眩暈，嗜睡，以及周圍性水腫，國外臨床試驗中發生的其他發生率高于1%并高于安慰劑對照組的不良事件包括:全身:衰弱、感染、頭痛、意外外傷、腹痛。消化系統:腹瀉、便秘、口干、惡心、嘔吐、胃腸脹氣。代謝和營養紊亂:體重增加、高血糖。神經系統:共濟失調、思維異常、異常步態、不配合、感覺遲鈍。呼吸系統:咽炎。皮膚和附屬器官:皮疹。特殊感官:弱視、復視、結膜炎、中耳炎。 2、癲癇:最常見的不良事件是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調、眼球震顫、感覺異常及厭食。偶有出現衰弱、視覺障礙(弱視、復視)、震顫、關節脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發生:消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齦炎、瘙癢癥、白細胞減少癥、骨折、血管擴張及高血壓。另外，在12歲 以下兒童的臨床試驗中觀察到攻擊性行為、情緒不穩定、多動(過多的運動，部分不能控制)、病毒感染、 發熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發生出血性胰腺炎的報道。(見注意事項)。有個別病例服用加巴噴丁

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期婦女用藥：關于孕婦使用本品的臨床數據有限。動物研究表明本品具有生殖毒性。在大鼠的生殖毒理研究中觀察到胎兒毒性作用(仔鼠體重減輕和輕微的成骨延遲)，但對仔鼠的發育無影響且致畸發生率無增加。妊娠期間不建議使用本品，除非有明確需求并仔細考慮了風險/利益比后方可使用。如有妊娠婦女持續使用本品直到妊娠后期，應監測新生兒，特別是在妊娠晚期。妊娠婦女一直使用本品直到新生兒出生或出生前不久，新生兒可能出現停藥癥狀。孕婦在妊娠晚期使用SSRI/SNRI藥物，新生兒會出現以下癥狀：呼吸窘迫、紫紺、呼吸暫停、癲癇發作、體溫不穩、喂養困難、嘔吐、低血糖、肌張力亢進、肌張力減退、反射亢進、易激惹、震顫、神經過敏、昏睡、持續哭鬧、嗜睡、吮吸或入睡困難。可能是由于5-羥色胺作用或停藥作用。妊娠婦女使用SSRI藥物時不應突然停藥。大多數情況新生兒并發癥會在分娩后立即或很快(<24小時)出現。流行病學數據表明，妊娠期間使用SSRI藥物，特別是妊娠晚期，可能增加新生兒持續性肺動脈高壓的風險(PPHN)。在1000個使用SSRI的孕婦中觀察到約5例。在一般人群中，每1000個孕婦中有1至2例發生

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前尚無孕期婦女使用本品的經驗，只有在充分評估利益/風險后，才可以使用本品。本品在母乳中有分泌，因尚不能排除本品可致嬰兒嚴重不良事件的可能，所以哺孕期婦女在必須使用本品時，應停止哺乳或停止使用本品(考慮到對母親進行抗癲癇治療的必要性)。 兒童用藥：有關兒童的用法用量參見“用法用量”項下。 老年用藥：治療皰疹感染后神經痛同樣的劑量對75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟失調隨年齡增長增加外，副作用的類型和發生率在各年齡組之間相似。治療

治療抑郁癥。治療伴有或不伴有廣場恐怖癥的驚恐障礙。

1、皰疹感染后神經痛:用于成人皰疹后神經痛的治療。2、癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3-12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

1.藥理作用：加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確，但動物試驗提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發作試驗以及其他動物試驗(如遺傳性癲癇模型等)結果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關，但不與GABA受體產生相互作用，它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發現，加巴噴丁濃度達到100μM時，對許多常見受體位點無親和力，包括苯二氮？受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、 海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、al、a2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿 ?片μ、δ或K受體、尼群地平或地爾硫？標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A 20- a -苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反，故目前尚無任何關于加巴噴丁對NMDA受體作用的統一認識。體外研

1. 服用期間避免飲酒；2. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；3. 孕婦及哺乳期婦女慎用；4. 兒童及青少年慎用；5. 定期檢查肝腎功能；6. 出現過敏反應應立即停藥。

1.國外研究報道:撤藥促使癲病發作以及癲癇持續狀態。抗癲癇藥物不應該突然停止服用，因為可能增加癲癇發作的頻率。在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續狀態的發生率為0.6% (3/543) ，而安慰劑組為0.5% (2/378) 。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現癲癇持續狀態。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續狀態。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續狀態的發生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關系。 2.潛在的致癌作用:動物致癌性臨床前研究發現雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發生率較高，該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預測其誘發人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內其中10名患者出現了新的腫癌(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌)，11名患者出現腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發生和復發率上的背