卡馬西平片

利培酮片

本品主要成分為卡馬西平。化學名稱： 5H-二苯并[b，f]氮雜-5-甲酰胺分子式：C15H12N2O分子量：236.27

本品主要成份為：利培酮。化學名稱：3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并異惡唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮其結構式為：分子式：C23H27FN4O2分子量：410.49

齊魯制藥有限公司

常州四藥制藥有限公司

國藥準字H37021328

國藥準字H20051731

癲癇:部分性發(fā)作:復雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強直、陣攣、強直陣攣發(fā)作。 三叉神經痛和舌咽神經痛發(fā)作，亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。 預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 中樞性部分性尿崩癥，可單用或與氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。 酒精癖的戒斷綜合征。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1．成人 （1）抗驚厥，初始劑量每次100～200mg，每日1～2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。 （2）鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g，一日2次；第二日后每隔一日增加0.1～0.2g，直到疼痛緩解，維持量每日0.4～0.8g，分次服用；最高量每日不超過1.2g。 （3）尿崩癥，單用時一日0.3～0.6g，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2～0.4g，分3次服用。（4）抗躁狂或抗精神病，開始每日0.2～0.4g，每周逐漸增加至最大量1.6g，分3～4次服用。每日限量，12～15歲，不超過1g；15歲以上不超過1.2g；有少數(shù)用至1.6g。通常成人限量為1.2g，12～15歲每日不超過1g，少數(shù)人需用至1.6g。作止痛用每日不超過1.2g。 2．兒童 兒童10～20mg/kg。維持血藥濃度應在4～12g／ml之間。　

由使用其他抗精神病藥改用本品者：開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用利培酮替代下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續(xù)則應定期地進行重新評定。 成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg。不論是急性還是慢性精神分裂癥患者，起始劑量均應一日二次，一次1mg；第二天應增加到一日二次，一次2mg；第三天應增加到一日二次，一次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個體情況作進一步調整。一般情況下，最適劑量為一日二次，一次2~4mg。 劑量超過一日二次，一次5mg，并不比較低劑量更為有效，而且會引起錐體外系癥狀，因此，每日劑量一般不超過10mg。 當需要增加鎮(zhèn)靜作用時，可服用苯二氮卓類藥物。 老年人：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1～2mg。在獲得更多經驗前，老年人應慎用利培酮。 腎病和肝病患者：建議起始劑量為一日二次，一次0.5mg。根據個體需要，劑量逐漸加大到一日二次，一次1~2mg。在獲得更多經驗前，腎病和肝病患者應慎用利培酮。

1.較常見的不良反應是中樞神經系統(tǒng)的反應，表現(xiàn)為視力模糊、復視、眼球震顫。 2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥（或水中毒），發(fā)生率約10~15%。 3.較少見的不良反應有變態(tài)反應，Stevens-Johnson 綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢；兒童行為障礙，嚴重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥（蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關節(jié)痛、乏力）。 4. 罕見的不良反應有腺體病，心律失常或房室傳導阻滯（老年人尤其注意），骨髓抑制，中樞神經系統(tǒng)中毒（語言困難、精神不安、耳鳴、顫 、幻視），過敏性肝炎 ，低鈣血癥，直接影響骨代謝導致骨質疏松，腎臟中毒，周圍神經炎，急性尿紫質病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。因注意有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癎患者，接受本品治療后引起腦膜炎復發(fā)。偶見粒細胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。 5.此外，由于卡馬西平的化學結構與三環(huán)類抗抑郁劑相似，可能會激發(fā)潛在精神病以及老年人的神經紊亂或激動不安，中樞神經系統(tǒng)的不良反應發(fā)生率隨著血藥濃度增高（大于8.5-10ug/ml）而增高。

1. 與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2. 較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3. 可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4. 偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5. 會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。 6. 在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發(fā)作，包括死亡事件的發(fā)生率顯著高于安慰劑。 7. 偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調（SIADH）引發(fā)水中毒。 8. 會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 9. 偶見遲發(fā)性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發(fā)作。 10. 有輕度中性粒細胞和/或血小板計數(shù)下降的個例報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用；本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應用。兒童用藥：本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。老年用藥：老年患者對本品敏感者多，常可引起認知功能障礙、激越、不安、、焦慮、精神錯亂、房室傳導阻滯或心動過緩，也可引起再障。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品 本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

癲癇:部分性發(fā)作:復雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強直、陣攣、強直陣攣發(fā)作。 三叉神經痛和舌咽神經痛發(fā)作，亦用作三叉神經痛緩解后的長期預防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經痛、患肢痛和外傷后神經痛以及皰疹后神經痛。 預防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。 中樞性部分性尿崩癥，可單用或與氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。 酒精癖的戒斷綜合征。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀（如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應。 2.用藥期間注意檢查：全血細胞檢查（包括血小板、網織紅細胞及血清鐵，應經常復查達2~3年），尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查；卡馬西平血藥濃度測定。 3.一般疼痛不要用本品。 4.糖尿病人可能引起尿糖增加，應注意。 5.癲癎患者不能突然撤藥。 6.已用其他抗癲癎藥的病人，本品用量應逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導所致血藥濃度下降。 7.下列情況應停藥：肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應或皮疹出現(xiàn)。 8.用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應每月減量至停藥。 9.飯后服用可減少胃腸反應，漏服時應盡快補服，不可一次服雙倍量，可一日內分次補足。 10.下列情況應慎用：乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應史者（易誘發(fā)骨髓抑制），肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內分泌紊亂，尿潴留，腎病。 11.對其他臨床試驗的干擾：可使血尿素氮、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、堿性磷酸酶、血清膽紅素、尿糖、尿蛋白含量測試值升高；甲狀腺功能試驗值降低；血鈣濃度降低。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量（見