鹽酸氟西汀分散片

利培酮膠囊

鹽酸氟西汀。

本品主要成份為利培酮。化學名稱：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 。分子式：C23H27FN402分子量：410.49

禮來蘇州制藥有限公司

寧波大紅鷹藥業股份有限公司

國藥準字J20160029

國藥準字H20060697

抑郁癥、強迫癥、神經性貪食癥：作為心理治療的輔助用藥，以減少貪食和導瀉行為。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

僅用于成人口服。1.抑郁癥：成人及老年患者：每日20mg～60mg。推薦的起始劑量為每日20mg。盡管高劑量可能增加不良反應的發生，但如果治療3周仍未見效，應考慮增加藥物劑量。WHO達成的共識認為，抗抑郁藥物持續治療至少6個月。2.強迫癥：成人及老年患者：每日20mg～60mg。推薦的起始劑量為每日20mg。盡管高劑量可能增加不良反應的發生，但如果治療2周仍未見效，應考慮增加藥物劑量。如果治療10周仍無改善，應考慮換藥。如果療效較好，可根據個體差異調整劑量進行維持治療。對于氟西汀治療究竟需要維持多久的問題，尚缺乏系統研究，考慮到OCD是一種慢性疾病，因此對于治療有效患者推薦維持治療10周以上。應根據患者個體差異小心調整用藥劑量，以最低有效劑量維持治療。應定期評估是否繼續治療。一些臨床醫生提倡對于藥物治療有效患者可合并行為治療。OCD的長期療效(超過24周)尚未證實。3.神經性貪食癥：成人及老年患者：推薦劑量為每日60mg。神經性貪食癥的長期療效(超過3月)尚未證實。4.所有適應癥:推薦劑量可酌情增減。每日劑量高于80mg的情況未經系統評估。氟西汀可單次或分次給藥，可與食物同服，亦可餐間

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為2－8mg/天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少于一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1－2mg的小劑量進行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4－8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和

隨著持續的治療可能會減少不良反應發生的強度和頻率，不良反應一般不會導致治療的中斷。其余詳見說明書。

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類并無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但需注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始時。因為已有報道氟西汀對新生兒產生以下影響：易激惹、震顫、肌張力減退、持續哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應或撤藥綜合征。這些癥狀發生和持續的時間可能與氟西汀（4～6天）及其活性代謝產物去甲氟西汀（4～16天）較長的半衰期有關。乳母：氟西汀及其代謝產物去甲氟西汀可分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報道。如果必需服用氟西汀，應停止母乳喂養；但是，如果要繼續母乳喂養，氟西汀應采用最低有效劑量。兒童用藥：由于尚未明確啊在兒童和青少年（18歲以下）中使用的安全及療效，因此不推薦在該人群中使用。老年用藥：增加劑量應當謹慎，日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。見【用法用量】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

抑郁癥、強迫癥、神經性貪食癥：作為心理治療的輔助用藥，以減少貪食和導瀉行為。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 兒童慎用；3. 老年人慎用；4. 肝腎功能不全者慎用；5. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；6. 停藥時應逐漸減量；7. 用藥期間避免飲酒；8. 出現過敏反應應立即停藥。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。 3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。 4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。 8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。