鹽酸氟西汀分散片

托吡酯膠囊

鹽酸氟西汀。

活性成分：托吡酯。

禮來蘇州制藥有限公司

楊森ORTHO LLC

國藥準(zhǔn)字J20160029

注冊證號(hào)H20140023

抑郁癥、強(qiáng)迫癥、神經(jīng)性貪食癥：作為心理治療的輔助用藥，以減少貪食和導(dǎo)瀉行為。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

僅用于成人口服。1.抑郁癥：成人及老年患者：每日20mg～60mg。推薦的起始劑量為每日20mg。盡管高劑量可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生，但如果治療3周仍未見效，應(yīng)考慮增加藥物劑量。WHO達(dá)成的共識(shí)認(rèn)為，抗抑郁藥物持續(xù)治療至少6個(gè)月。2.強(qiáng)迫癥：成人及老年患者：每日20mg～60mg。推薦的起始劑量為每日20mg。盡管高劑量可能增加不良反應(yīng)的發(fā)生，但如果治療2周仍未見效，應(yīng)考慮增加藥物劑量。如果治療10周仍無改善，應(yīng)考慮換藥。如果療效較好，可根據(jù)個(gè)體差異調(diào)整劑量進(jìn)行維持治療。對于氟西汀治療究竟需要維持多久的問題，尚缺乏系統(tǒng)研究，考慮到OCD是一種慢性疾病，因此對于治療有效患者推薦維持治療10周以上。應(yīng)根據(jù)患者個(gè)體差異小心調(diào)整用藥劑量，以最低有效劑量維持治療。應(yīng)定期評(píng)估是否繼續(xù)治療。一些臨床醫(yī)生提倡對于藥物治療有效患者可合并行為治療。OCD的長期療效(超過24周)尚未證實(shí)。3.神經(jīng)性貪食癥：成人及老年患者：推薦劑量為每日60mg。神經(jīng)性貪食癥的長期療效(超過3月)尚未證實(shí)。4.所有適應(yīng)癥:推薦劑量可酌情增減。每日劑量高于80mg的情況未經(jīng)系統(tǒng)評(píng)估。氟西汀可單次或分次給藥，可與食物同服，亦可餐間

中“2－16歲兒童”部分。

隨著持續(xù)的治療可能會(huì)減少不良反應(yīng)發(fā)生的強(qiáng)度和頻率，不良反應(yīng)一般不會(huì)導(dǎo)致治療的中斷。其余詳見說明書。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦：大量資料顯示氟西汀對人類并無致畸作用。氟西汀在懷孕期間可以使用，但需注意，尤其在妊娠晚期或分娩開始時(shí)。因?yàn)橐延袌?bào)道氟西汀對新生兒產(chǎn)生以下影響：易激惹、震顫、肌張力減退、持續(xù)哭泣、吮吸困難或睡眠困難。這些癥狀提示可能是5-羥色胺能效應(yīng)或撤藥綜合征。這些癥狀發(fā)生和持續(xù)的時(shí)間可能與氟西汀（4～6天）及其活性代謝產(chǎn)物去甲氟西汀（4～16天）較長的半衰期有關(guān)。乳母：氟西汀及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀可分泌至母乳。對乳兒的不良事件已有報(bào)道。如果必需服用氟西汀，應(yīng)停止母乳喂養(yǎng)；但是，如果要繼續(xù)母乳喂養(yǎng)，氟西汀應(yīng)采用最低有效劑量。兒童用藥：由于尚未明確啊在兒童和青少年（18歲以下）中使用的安全及療效，因此不推薦在該人群中使用。老年用藥：增加劑量應(yīng)當(dāng)謹(jǐn)慎，日劑量一般不宜超過40mg。最高推薦日劑量為60mg。見【用法用量】。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進(jìn)行的試驗(yàn)中顯示了致畸性。在對大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進(jìn)行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進(jìn)行評(píng)價(jià)，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會(huì)經(jīng)母乳排出。由于許多藥物可經(jīng)人乳排泄，哺乳期婦女用藥應(yīng)權(quán)衡利弊，用藥期間應(yīng)停止哺乳。 藥物上市后曾有個(gè)例報(bào)道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

抑郁癥、強(qiáng)迫癥、神經(jīng)性貪食癥：作為心理治療的輔助用藥，以減少貪食和導(dǎo)瀉行為。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內(nèi)與濃度相關(guān)，1μM至10μM為產(chǎn)生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 兒童慎用；3. 老年人慎用；4. 肝腎功能不全者慎用；5. 避免與單胺氧化酶抑制劑合用；6. 停藥時(shí)應(yīng)逐漸減量；7. 用藥期間避免飲酒；8. 出現(xiàn)過敏反應(yīng)應(yīng)立即停藥。

詳見說明書。