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氯氮平片
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氯氮平片

處方藥 非醫保

通用名稱:氯氮平片

批準文號:國藥準字H43020571

生產企業: 湖南洞庭藥業股份有限公司

功能主治:本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。

溫馨提示:外觀包裝僅供參考;請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息
氯氮平片
氯氮平片
加巴噴丁膠囊
加巴噴丁膠囊
主要成分

氯氮平。化學名:8-氯-11-(4-甲基-1-哌嗪基)-5H-二苯并[b,e][1,4]二氮雜卓。分子量:C18H19ClN4

  本品主要成份為加巴噴丁,其化學名稱為:1-(氨基甲基)-環己乙酸。

生產企業

湖南洞庭藥業股份有限公司

批準文號

國藥準字H43020571

H20100709

說明
作用與功效

本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。

1.皰疹感染后神經痛:用于成人皰疹后神經痛的治療。2.癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3~12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

用法用量

口服從小劑量開始,首次劑量為一次25mg,一日2~3次,逐漸緩慢增加至常用治療量一日200~400mg,高量可達一日600mg。維持量為一日100~200mg。

  1.皰疹感染后神經痛:第一天一次性服用加巴噴丁0.3g,第二天服用0.6g,分兩次服完;第三天服用0.9g,分三次服完。隨后,根據緩解疼痛的需要,可逐漸增加劑量至每天1.8g,分三次服用。國外臨床研究中,在每天1.8g至3.6g劑量范圍內其療效相當,每天超過1.8g的劑量未顯示出更多益處。   2.癲癇:加巴噴丁可與其它抗癲癇藥物合用進行聯合治療。加巴噴丁的給藥途徑為口服,分次給藥(每日3次)。給藥方法從初始低劑量逐漸遞增至有效劑量。12歲以上患者:在給藥第一天可采用每日一次,每次0.3g;第二天為每日二次,每次0.3g,第三天為每日三次,每次0.3g,之后維持此劑量服用。據國外研究文獻報道,加巴噴丁的用藥劑量可增至每日1.8g,還有部分病人在用藥劑量達每日2.4g仍能耐受。每天2.4g以后劑量的安全性尚不確定。

副作用

嚴重心、肝、腎疾患、昏迷、譫妄、低血壓、癲癇、青光眼、骨髓抑制或白細胞減少者禁用。對本品過敏者禁用。

  已知對該藥中任一成份過敏的人群、急性胰腺炎的患者禁服加巴噴丁膠囊。加巴噴丁膠囊對于原發性全身發作,如失神發作的患者無效。

禁忌

成分

本品不僅對精神病陽性癥狀有效,對陰性癥狀也有一定效果。適用于急性與慢性精神分裂癥的各個亞型,對幻覺妄想型、青春型效果好。也可以減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。

1.皰疹感染后神經痛:用于成人皰疹后神經痛的治療。2.癲癇:用于成人和12歲以上兒童伴或不伴繼發性全身發作的部分性發作的輔助治療。也可用于3~12歲兒童的部分性發作的輔助治療。

藥理作用

1.鎮靜作用強和抗膽堿能不良反應較多,常見有頭暈、無力、嗜睡、多汗、流涎、惡心、嘔吐、口干、便秘、體位性低血壓、心動過速。2.常見食欲增加和體重增加。3.可引起心電圖異常改變。可引起腦電圖改變或癲癇發作。4.也可引起血糖增高。5.嚴重不良反應為粒細胞缺乏癥及繼發性感染。6.較少見的有:①不安與易激惹;②精神錯亂;③視力模糊;④血壓升高與嚴重連續的頭痛。這些反應都與劑量有關。7.體溫升高:以治療的前3周多見,有自行調節傾向,可并發白細胞升高或降低,如同時產生肌強直和自主神經并發癥時,須排除惡性綜合征。

  加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確,但動物試驗提示,與其他上市的抗驚厥藥物相似,加巴噴丁可抑制癲癇發作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發作試驗以及其他動物試驗(如遺傳性癲癇模型等)結果提示,加巴噴丁具有抗癲癇作用,但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關,但不與GABA受體產生相互作用,它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑,也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發現,加巴噴丁濃度達到100μM時,對許多常見受體位點無親和力,包括苯二氮卓受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ,δ或k受體、尼群地平或地爾硫卓標記的電壓敏感鈣通道位點、蛙毒素A 20-α-苯甲酸鹽標記的電壓敏感的鈉通道位點。由于在評價藥物對NMDA受體作用的幾個常用試驗所得出的結果是相反,故目前尚無任何關于加巴噴丁對NMDA受體作用的統一認識。體外研究顯示加巴噴丁在大鼠腦內的結合位點分布于新皮層和海馬,其高親和力的結合蛋白被證實為電壓激活鈣通道的輔助亞單位,相關功能尚未闡明。

注意事項

1.出現過敏性皮疹及惡性綜合征應立即停藥并進行相應的處理。2.中樞神經抑制狀態者慎用。尿潴留患者慎用。3.治療頭3個月內應堅持每1~2周檢查白細胞計數及分類,以后定期檢查。4.定期檢查肝功能與心電圖。5.定期檢查血糖,避免發生糖尿病或酮癥酸中毒。6.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。7.用藥期間出現不明原因發熱,應暫停用藥。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

國外研究報道:撤藥促使癲癇發作以及癲癇持續狀態抗癲癇藥物不應該突然停止服用,因為可能增加癲癇發作的頻率。在安慰劑對照研究中,加巴噴丁治療組患者癲癇持續狀態的發生率為0.6%(3/543),而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究(包括對照和非對照的)中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名(1.5%)出現癲癇持續狀態。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續狀態。由于沒有足夠的病史資料可以用,所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續狀態的發生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關系。潛在的致癌作用:動物致癌性臨床前研究發現雄性大鼠胰腺腺泡腺癌的發生率較高,該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預測其誘發人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者,在停止服用加巴噴丁后2年內其中10名患者出現了新的腫瘤(2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌),11名患者出現腫瘤惡化(其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌)。由于沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發生和復發率上的背景資料,因此不可能知道該研究中治療是否會影響發生率。突然的和不能解釋的死亡:在加巴噴丁上市前研究過程中,2203名治療者(其中2103名患者為長期治療)中有8人出現了突然的和不能解釋的死亡。這些死亡者中的一些可解釋為癲癇發作導致的死亡,例如在晚上癲癇發作未被察覺。該情況的發生率為0.0038人/年。盡管該比率已經超過了相同年齡和性別健康者的比率,但卻在未服用加巴噴丁的癲癇者突然死亡發生率的范圍之內(從普通者的0.0005~與該試驗相似的臨床試驗人群的0.003,或0.0005~難治患者的0.005)。因此,結果是否可信取決于接受加巴噴丁治療的人群的可比性和統計的精確性。特殊注意事項:臨床對照研究中,16%的患者出現了可能有臨床意義的血糖波動(;3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L,正常值范圍3.5~5.5mmol/L)。因此糖尿病患者需經常監測血糖,如必要,隨時調整降糖藥劑量。腎功能不全的患者,服用本品必須減量(見用法用量)。曾有服用本品發生出血性胰腺炎的報告。因此,如出現胰腺炎的臨床癥狀(持續性腹痛、惡心、反復嘔吐),應立即停用本品,并進行全面的體檢,臨床和實驗室檢查以期盡早診斷胰腺炎。對慢性胰腺炎的患者,尚無充分的使用加巴噴丁的經驗,應由醫生決定加巴噴丁的使用。同時使用嗎啡治療的病人加巴噴丁的血藥濃度可能會升高。應仔細觀察病人是否出現嗜睡等中樞神經系統抑制現象,應適當減少加巴噴丁或嗎啡的劑量(見藥物相互作用)。對駕駛及機械操作的影響:本品作用于中樞神經系統,可引起鎮靜、眩暈或類似癥狀。因此,即便按照規定劑量服用本品,也可降低反應速度,使駕駛能力、操縱復雜機器的能力和在暴露環境中工作的能力受到損害,特別在治療初期、藥物加量、更換藥物時或者同時飲酒時。 【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無孕期婦女使用本品的經驗,只有在充分評估利益/風險后,才可以使用本品。本品在母乳中有分泌,因尚不能排除本品可致嬰兒嚴重不良事件的可能,所以哺乳期婦女在必須使用本品時,應停止哺乳或停止使用本品(考慮到對母親進行抗癲癇治療的必要性)。 【兒童用藥】有關兒童的用法用量參見“用法用量”項下。 【老年用藥】治療皰疹感染后神經痛同樣的劑量對75歲及以上患者的療效比年輕患者的療效好。但是也不能排除其他因素的影響。除周圍性水腫和共濟失調隨年齡增長而增加外,副作用的類型和發生率在各年齡組之間相似。治療癲癇,65歲以上的人群,未進行過系統的研究。然而臨床觀察表明,該年齡段人群中不良事件的表現與較年輕者未見不同。

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