利培酮膠囊

馬來酸氟吡汀膠囊

本品主要成份為利培酮。化學名稱：3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并異噁唑-3-基)-1-哌啶基]乙基]-6,7,8,9,-四氫-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-α]嘧啶-4-酮 。分子式：C23H27FN402分子量：410.49

本品的主要成份為馬來酸氟吡汀。化學名稱：2－氨基－3－乙酸氨基－6－（p－氟苯氨基）－吡啶，乙基－2－氨基－6－[(p-氟苯基)氨基]－3－吡啶－氨基甲酸 馬來酸鹽結構式為：分子式：C19H21O6N4F分子量：420.41

寧波大紅鷹藥業股份有限公司

成都苑東生物制藥股份有限公司

國藥準字H20060697

國藥準字H20153017

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

適用于急性輕、中度疼痛:如運動性肌肉痙攣導致的疼痛。

由使用其它抗精神病藥改用本品者:開始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時開始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。成人:每日1次或每日2次。推薦起始劑量為一日二次，一次1mg，第二天增加到一日二次，一次2mg；如能耐受，第三天可增加到一日二次，每次3mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。為期1－2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效劑量為2－8mg/天，同時也證實了采用一日一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一日1mg，第二天增加到一日2mg，第三天可增加到一日4mg，此后，可維持此劑量不變或根據個人情況進一步調整。臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少于一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1－2mg的小劑量進行。利培酮的最大有效劑量范圍為每日4－8mg，但一日二次，每日劑量超過6mg給藥不能證明比較低劑量更有效，而且同更多的錐體外系癥狀和

根據患者自身的疼痛狀況以及對藥物的敏感程度來決定服用馬來酸氟吡汀的劑量：每次1粒，每天服用3-4次，每次應間隔時間應相同。服用時應用水將馬來酸氟吡汀膠囊整個吞服，切記不能嚼碎。如果疼痛加劇，可以按照每天3次，每次2粒的給藥方案服用馬來酸氟吡汀。每天服用馬來酸氟吡汀的最高劑量不能超過600mg(相當于6粒馬來酸氟吡汀膠囊)。醫生另有處方說明例外對于年齡超過65歲、初次使用馬來酸氟吡汀的老年患者，給藥方案為每早晚各給予1粒馬來酸氟吡汀膠囊。可根據疼痛的程度以及對藥物的耐受情況適當增加馬來酸氟吡汀的服用劑量。對有明顯的腎功能障礙或低蛋白血癥的患者，每天服用馬來酸氟吡汀的最大劑量應不超過300mg(相當于3粒馬來酸氟吡汀膠囊)。如果需要給予患者高劑量的馬來酸氟吡汀，此時應對患者進行嚴密的監控。

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是:嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如:肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲)的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。 9.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為:溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚。動物實驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。老年用藥：建議起始劑量為一日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1～2mg。劑量調整間隔應不少于1周，劑量增減的幅度為每日二次，每次0.5mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

孕婦及哺乳期婦女用藥：雖然大量實驗結果表明馬來酸氟吡汀對胎兒無毒性，但是當患者妊娠時，不應服用馬來酸氟吡汀。目前還沒有有關妊娠婦女使用馬來酸氟吡汀的資料。如果必須對產褥期的婦女給予馬來酸氟吡汀，應停止繼續哺乳。先前的研究結果表明，有少量的藥物活性物質可以經過乳汁分泌。兒童用藥：18歲以下受試者的安全性和有效性、尚未建立。老年用藥：對于腎功能或血漿蛋白水平降低、年齡大于65歲的患者而言，應對給藥劑量進行調整。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如：抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

適用于急性輕、中度疼痛:如運動性肌肉痙攣導致的疼痛。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量。 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。 3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。 4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。 8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其他作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

對于腎功能、肝功能損傷的患者，應對其肝臟酶系統/肌酐進行檢查。 對駕駛車輛、操作機械和對無安全保護工作人員的影響： 即使是嚴格按照使用說明服用，該藥物對患者的反應能力也會有一定的影響。服用馬來酸氟吡汀后感覺到困倦或者暈眩的患者不應駕駛車輛或操作機械，尤其是在同時飲用酒精后。 在進行馬來酸氟吡汀治療的過程中，接受尿液檢測時，會出現膽紅素、糞膽色素原和蛋白尿檢測陽性的結果。定量血清膽紅素的測定也可能有假陽性的結果 服用大劑量的藥物會引起尿液變為綠色，但無意義。