恩替卡韋

丁溴東莨菪堿膠囊

本品主要成分為恩替卡韋。

本品是東莨菪堿的丁基化季銨鹽（溴化物）,其化學名稱為(1S,3S,5R,6R,7S,8S)-6,7-環氧-8-丁基-3-(S)-環氧托烷基哌的溴化物

湖南千金協力藥業有限公司

成都第一藥業有限公司

國藥準字H20143213

國藥準字H51022593

本品適用于病毒復制活躍、血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1用于胃、十二指腸、結腸內鏡檢查的術前準備，內鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術前準備，可減少或抑制胃腸道蠕動；2用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異，請閱讀具體藥物說明書使用，或遵醫囑。 1、患者應在有經驗的醫生指導下服用本品。 2、推薦劑量： （1）成人和16歲及以上的青少年口服本品，每天一次，每次0.5mg。拉米夫定治療時發生病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次，每次1mg。 （2）本品應空腹服用（餐前或餐后至少2小時）。本品可以吞服或加水分散后口服，也可將分散片含于口中吮服。 3、腎功能不全：在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低（參見藥代動力學，特殊人群）。肌酐清除率＜50mL/min的患者（包括接受血液透析或CAPD治療的患者）應調整用藥劑量。 4、肝功能不全：肝功能不全患者無需調整用藥劑量。 5、治療期：關于本品的最佳治療時間，以及與長期的治療結果的關系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。

口服。成人每次10～20mg，每日3次；或每次10mg，每日3～5次；小兒每日0.4mg/kg，分4次口服。

對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

1嚴重心臟病、器質性幽門狹窄或麻痹性腸梗阻患者禁用；2青光眼、前列腺肥大患者慎用；

兒童注意事項： 嬰幼兒、小兒慎用。 妊娠與哺乳期注意事項： 尚不明確。 老人注意事項： 老年人用藥前應排除心臟病和前列腺肥大等病史。

本品適用于病毒復制活躍、血清丙氨酸氨基轉移酶（ALT）持續升高或肝臟組織學顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。

1用于胃、十二指腸、結腸內鏡檢查的術前準備，內鏡逆行胰膽管造影，和胃、十二指腸、結腸的氣鋇低張造影或腹部CT掃描的術前準備，可減少或抑制胃腸道蠕動；2用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等。

1、馬來酸恩替卡韋片：在本品的國內臨床試驗中觀察到的不良反應有腹瀉、惡心、大便稀、月經延期、皮疹、血肌酐升高，均為輕中度；觀察到實驗室檢查異常的項目有：白細胞計數、血紅蛋白、血小板計數、血尿素氮、血清肌酐。 2、恩替卡韋片： （1）因馬來酸恩替卡韋吸收入血后仍為恩替卡韋，因此口服恩替卡韋制劑產生的以下不良事件及實驗室檢查異常等狀況在服用本品馬來酸恩替卡韋片后也可能發生。 （2）在恩替卡韋片國內的臨床試驗中，最常見的不良事件有：ALT升高、疲勞、眩暈、惡心、腹痛，腹部不適、上腹痛、肝區不適、肌痛、失眠和風疹。這些不良事件多為輕到中度。在與拉米夫定對照的試驗中，本品不良事件的發生率與拉米夫定相當。 3、在恩替卡韋片國外臨床試驗中觀察到的不良事件： （1）最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。 （2）其他不良反應詳見說明書。

本品為M膽堿受體阻滯藥。其外周作用與阿托品相似，僅在作用程度上略有不同：本品對平滑肌解痙作用較阿托品為強，能選擇性地緩解胃腸道、膽道及泌尿道平滑肌痙攣和抑制其蠕動，亦可用于解除血管平滑肌痙攣及改善微循環；其對心臟、眼平滑肌（散瞳及調節麻痹）和唾液腺等腺體分泌的抑制作用較阿托品較小。因此，應用本品很少出現類似阿托品引起的中樞神經興奮、擴瞳、抑制唾液分泌等副反應。

1、患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的癥狀及合并用藥情況。 2、應告知患者如果停藥有時會出現肝臟病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。 3、患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會。 4、使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取適當的防護措施。 5、腎功能不全的患者：肌酐清除率＜50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調整恩替卡韋的給藥劑量。 6、肝移植受體患者：恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制，如：環孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。 7、警告： （1）停止治療后的肝炎加劇：當慢性乙肝患者停止抗乙肝治療后，包括恩替卡韋在內，有報道出現乙肝嚴重急性加劇。對那些停止抗乙肝治療患者的肝功能情況，應從臨床和實驗室檢查等方面嚴密監測并且至少隨訪數月。如必要，可重新恢復抗乙肝病毒的治療。 （2）核苷類藥物在單獨或與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合使用時，已經有乳酸性酸中毒和重度的脂肪性肝腫大，包括死亡病例的報道。 （3）合并感染HIV：尚未在HBV合并HIV感染并且未接受有效的HIV治療的患者中評價恩替卡韋。有限的臨床經驗提示，如果恩替卡韋用于慢性乙肝合并HIV感染且未經抗HIV治療的患者，有可能出現對HIV核苷逆轉錄酶抑制劑的耐藥。微生物學抗病毒活性，抗HIV病毒活性）。因此，不建議HBV合并感染HIV并未接受高效抗逆轉錄病毒治療（HAART）的患者使用恩替卡韋。開始恩替卡韋治療前，應該檢測所有患者的HIV抗體。尚未進行恩替卡韋治療HIV感染的研究，因此不推薦該用途。 8、孕婦及哺乳期婦女用藥 （1）恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。只有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權衡后，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取適當的干預措施以防止新生兒感染HBV。 （2）恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。 9、兒童用藥：16歲以下兒童患者使用本品的安全性和有效性數據尚未建立。 10、老年用藥：由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎臟排泄，在腎功能損傷的患者中，可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降，因此應注意藥物劑量的選擇，并且監測腎功能。 11、藥物過量：目前尚無使用本品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40mg或連續14天多次給藥20mg/天后，未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量，須監測患者的毒性指標，必要時進行標準支持療法。單次給藥1mg恩替卡韋后，4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。

1本品應用出現過敏反應時應停藥；2本品不宜用于胃潰瘍患者，因之導致胃排空減慢，胃內容物郁積，會加重胃潰瘍的癥狀；3禁與堿、碘及鞣酸配伍。