鹽酸舍曲林片

鹽酸托莫西汀膠囊

本品主要成分為：鹽酸舍曲林。

鹽酸托莫西汀。

浙江華海藥業(yè)股份有限公司

LILLY DEL CARIBE Inc

國(guó)藥準(zhǔn)字H20080141

國(guó)藥準(zhǔn)字HJ20160119

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。 舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動(dòng)障礙(ADHD)

成人每日服藥一次，早或晚均可，與食物同服或不同服均可。通常治療抑郁癥和強(qiáng)迫癥的有效劑量為50毫克/日。少數(shù)患者療效不佳而對(duì)藥物耐受較好時(shí)，可在幾周內(nèi)根據(jù)療效逐漸增加藥物劑量、每次增加50毫克，最大可增至200毫克/日，每日一次。因舍曲林的消除半衰期為24小時(shí)，調(diào)整劑量的間隔時(shí)間不應(yīng)短于l周。服藥7天左右可見(jiàn)療效，完全的療效則在服藥的第2至4周才顯現(xiàn)，強(qiáng)迫癥療效的出現(xiàn)則可能需要更長(zhǎng)時(shí)間。長(zhǎng)期用藥應(yīng)根據(jù)療效調(diào)整劑量，并維持在最低的有效治療劑量。

）。 腎功能不全者：與正常人群相比，患終末期腎臟疾病的EM患者，具有較高的托莫西...

根據(jù)文獻(xiàn)資料，在舍曲林和安慰劑治療抑郁癥的對(duì)照臨床研究中，常見(jiàn)的不良反應(yīng)如下： 自主神經(jīng)系統(tǒng)：口干和多汗。 中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈和震顫。 胃腸道：腹瀉/稀便、消化不良和惡心。 精神：厭食、失眠和嗜睡。 生殖系統(tǒng)：性功能障礙（主要為男性射精延遲）。 舍曲林片已上市多年。根據(jù)文獻(xiàn)資料，患者服用舍曲林期間自發(fā)報(bào)告的不良事件如下： 自主神經(jīng)系統(tǒng)：瞳孔變大和陰莖異常勃起。 全身：過(guò)敏反應(yīng)、過(guò)敏癥、類過(guò)敏反應(yīng)、哮喘、乏力、發(fā)熱、面色潮紅、不適，體重減輕，體重增加。 心血管系統(tǒng)：胸痛、外周性水腫、高血壓、心悸、眼周浮腫、暈厥及心動(dòng)過(guò)速。 中樞及周圍神經(jīng)系統(tǒng)：昏迷、抽搐、頭痛、偏頭痛、運(yùn)動(dòng)障礙（包括錐體外系副反應(yīng)癥狀如多動(dòng)、肌張力增高、磨牙及步態(tài)異常）、肌肉不自主收縮、感覺(jué)異常和感覺(jué)遲鈍。還有5-羥色胺綜合癥相關(guān)的癥狀和體征，如一些因同時(shí)使用5-羥色胺能藥物而引起的焦慮不安、意識(shí)模糊、大汗、腹瀉、發(fā)熱、高血壓、肌強(qiáng)直及心動(dòng)過(guò)速。

詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：曾在大鼠及家兔進(jìn)行了生殖毒性研究，在人類最大用藥劑量的20倍和10倍(按mg/kg/日計(jì))的劑量水平下均無(wú)致畸證據(jù)。然而在相當(dāng)于人類最大用藥劑量的2.5倍至10倍的劑量水平下(按mg/kg/日計(jì))，舍曲林與胚胎的骨化延遲有關(guān)，可能繼發(fā)對(duì)于胚胎屏障的影響。在人類最大劑量約5倍的劑量水平下(按mg/kg/日計(jì))，給予母體舍曲林后出現(xiàn)新生幼子存活率降低。對(duì)于其它的抗抑郁藥物也曾有過(guò)對(duì)于新生幼子存活率降低的描述，這些影響的臨床意義還不明確。對(duì)于妊娠期婦女沒(méi)有進(jìn)行過(guò)足夠的良好的對(duì)照研究。孕婦只有在利大于弊的情況下才能用藥。現(xiàn)有的關(guān)于乳汁中舍曲林濃度的數(shù)據(jù)資料較為有限。對(duì)小樣本量的哺乳期母親及嬰兒的零星研究提示，盡管乳汁中舍曲林濃度高于血清中濃度，嬰兒血清的舍曲林濃度極低或檢測(cè)不到。哺乳婦女只有在利大于弊的情況下才能使用。妊娠和/或哺乳期服用舍曲林，醫(yī)生應(yīng)當(dāng)注意撤藥反應(yīng)的癥狀。母親服用包括舍曲林的5-羥色胺類抗抑郁藥物，新生兒出現(xiàn)類似撤藥反應(yīng)的癥狀已有報(bào)道。兒童用藥：盡管兒童患者對(duì)舍曲林的代謝稍快，為了避免產(chǎn)生過(guò)高的血藥濃度，對(duì)兒童患者建議使用較低劑量，尤其是6～12歲體重較

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：沒(méi)有充分的和規(guī)范的對(duì)照研究在孕婦中進(jìn)行。鹽酸托莫西汀不應(yīng)在妊娠期使用，除非潛在的對(duì)于胎兒的利益大于潛在的危險(xiǎn)性。大鼠的分娩不受托莫西汀影響。目前尚不清楚鹽酸托莫西汀對(duì)人類分娩的影響。托莫西汀和/或其代謝產(chǎn)物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人類的乳汁中排泌。哺乳期母親應(yīng)慎用鹽酸托莫西汀。 兒童用藥：任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對(duì)其使用的風(fēng)險(xiǎn)和臨床的需要進(jìn)行權(quán)衡（參見(jiàn)關(guān)于自殺觀念的警告項(xiàng)以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對(duì)年齡小于6歲的兒科患者的安全

舍曲林用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀，包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿意后，繼續(xù)服用舍曲林可有效地防止抑郁癥的復(fù)發(fā)和再發(fā)。 舍曲林也用于治療強(qiáng)迫癥，初始治療有反應(yīng)后，舍曲林在治療強(qiáng)迫癥二年的時(shí)間內(nèi)，仍保持它的有效性、安全性和耐受性。

用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動(dòng)障礙(ADHD)

藥理作用： 鹽酸托莫西汀是—種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。托莫西汀治療注意缺陷/多動(dòng)障礙(ADHD)的確切機(jī)制尚不清楚，但體外神經(jīng)遞質(zhì)攝取和耗竭試驗(yàn)結(jié)果顯示，可能與其選擇性一直突觸前膜去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)體有關(guān)。 毒理研究： 遺傳毒性：鹽酸托莫西汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤細(xì)胞體外試驗(yàn)、CHO細(xì)胞染色體畸變?cè)囼?yàn)，犬鼠肝細(xì)胞程序外DNA合成（UDS）試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性，但CHO細(xì)胞二倍染色體百分率輕度升高；提示有核內(nèi)復(fù)制（數(shù)目畸變）。代謝產(chǎn)物鹽酸N-去甲基托莫西汀Ames試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)和UDS試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。 生殖毒性：大鼠摻食法給予鹽酸托莫西汀，劑量達(dá)57mg/kg/天（按mg/m2推算，相當(dāng)于人最高用量的6倍），未見(jiàn)對(duì)生育力的影響。妊娠大鼠器官形成期經(jīng)口給予托莫西汀達(dá)150mg/kg厭（以mg/m2）推算，約相當(dāng)于人最高劑量的17倍）未見(jiàn)對(duì)胎仔的不良影響。妊娠家兔器官形成期經(jīng)口給予托莫西汀達(dá)100mg/kg/天，在該劑量的3個(gè)試驗(yàn)中有l(wèi)個(gè)試驗(yàn)可見(jiàn)存活胎仔減少和早期吸收增加。在出現(xiàn)輕微母體毒性的劑量下，可見(jiàn)胎仔非典型性頸動(dòng)脈起端及鎖骨下動(dòng)脈缺乏發(fā)生率輕度增加，這些發(fā)現(xiàn)

1.舍曲林與可增加5-羥色胺神經(jīng)傳導(dǎo)的藥物如色氨酸或芬氟拉明合用時(shí)應(yīng)慎重考慮，避免出現(xiàn)可能的藥效學(xué)相互作用。 2.由其它5-羥色胺再攝取抑制劑、抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物轉(zhuǎn)換為舍曲林治療的最佳時(shí)機(jī)尚無(wú)經(jīng)驗(yàn)。轉(zhuǎn)換治療時(shí)，特別是長(zhǎng)效藥物如氟西汀，應(yīng)謹(jǐn)慎小心，應(yīng)進(jìn)行慎重的藥效學(xué)評(píng)價(jià)和監(jiān)測(cè)。由一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑轉(zhuǎn)換為另一種藥物治療的清洗期目前還未確定。 躁狂/輕躁狂的激活作用：上市前的試驗(yàn)期間，接受舍曲林治療的病人約0.4％出現(xiàn)輕躁狂或躁狂。應(yīng)用其他已上市的抗抑郁藥物或抗強(qiáng)迫癥藥物治療情感性障礙時(shí)，也有報(bào)道少數(shù)病人出現(xiàn)有躁狂或輕度躁狂。 3.抗抑郁藥物和抗強(qiáng)迫癥藥物都有誘發(fā)癲癇發(fā)作的潛在危險(xiǎn)性。所有在用舍曲林治療抑郁癥的試驗(yàn)中，大約有約0.08％出現(xiàn)癲癇發(fā)作；在舍曲林治療驚恐癥的試驗(yàn)中沒(méi)有癲癇發(fā)作的報(bào)道。在約1800名接受舍曲林治療的強(qiáng)迫癥患者中，有4人（約0.2％）出現(xiàn)抽搐發(fā)作，其中3例患者為青少年，2例患有癲癇，1例患者有癲癇家族史，所有這4例患者都沒(méi)有接受抗癲癇藥物治療。所有癲癇發(fā)作尚未確定與舍曲林治療直接相關(guān)。舍曲林還沒(méi)有在癲癇病人中作過(guò)評(píng)價(jià)，所以應(yīng)避免用于不穩(wěn)定性癲癇病人

下藥物相互作用）。 乙醇：同時(shí)使用鹽酸托莫西江和乙醇，并不改變乙醇的興奮作用。 去甲丙咪嗪：聯(lián)合使用托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一種典型的被CYP2D6代謝的藥物，單劑量50mg)，不改變?nèi)ゼ妆溧核幋鷦?dòng)力學(xué)。對(duì)于經(jīng)CYP2D6代謝的藥物，沒(méi)有劑量調(diào)節(jié)的建議。 哌甲酯：與單獨(dú)服用哌甲酯相比，鹽酸托莫西汀與哌甲酯合用并不增加對(duì)心血管的影響。 咪唑安定：聯(lián)合使用鹽酸托莫西汀（60mgBID服用12天）和咪唑安定（一種典型的被CYP3A4代謝的藥物），單劑量50mg結(jié)果顯示：咪唑安定的AUC有l(wèi)5%的增高。對(duì)于通過(guò)CYP3A代謝的藥物沒(méi)有劑量調(diào)節(jié)的建議。 高血漿蛋白結(jié)合率的藥物：在體外研究中，進(jìn)行了托莫西汀和高血漿蛋白結(jié)合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法林、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結(jié)合。同樣，這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結(jié)合。 影響胃液pH值的藥物：升高胃液pH值的藥物（氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑）不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。