鹽酸乙哌立松片(薄膜衣)

苯甲酸利扎曲普坦片

本品主要成份為鹽酸乙哌立松。

本品主要成份是苯甲酸利扎曲普坦。

衛材(中國)藥業有限公司

湖北歐立制藥有限公司

國藥準字H20133175

國藥準字H20080740

1.改善下列疾病的肌緊張狀態：頸肩臂綜合征、肩周炎、腰痛癥。2.下列疾病引起的痙攣性麻痹：腦血管障礙、痙攣性脊髓麻痹、頸椎癥、手術后遺癥(包括腦、脊髓腫瘤)、外傷后遺癥(脊髓損傷、頭部外傷)、肌萎縮性側索硬化癥、嬰兒腦性癱瘓，脊髓小腦變性、脊髓血管障礙、亞急性視神經脊髓病(SMON)及其他腦脊髓疾病。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用于預防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

通常成人一次1片(以鹽酸乙哌立松50mg)，一日3次，飯后口服。可視年齡、癥狀酌情增減。

1、成人 推薦成人偏頭痛急性發作時本品首次給藥劑量為5mg或10mg。10mg的...

在總病例12315例中有416例(3.38%)不良反應的報告。1.嚴重的不良反應(發生率不明)，休克：有可能發生休克現象，故應注意觀察，當出現異常癥狀時，應停止用藥，并采取適當措施。詳見說明書。

臨床已有使用5-HT1受體激動劑導致嚴重不良反應甚至死亡的報告，但這些反應發生的機率非常小，且患者多伴有嚴重的冠狀動脈疾病。這些不良反應包括冠狀動脈痙攣、暫時的心肌缺血、心肌梗塞、室性心動過速、心室顫動。 臨床研究中不良反應的發生率：在一項大于3700例患者的臨床試驗中，單次或多次服用苯甲酸利扎曲普坦后，最常見的不良反應是疲勞無力、嗜睡、疼痛和壓迫感、頭暈，且與劑量有關。在一項長期的延續性研究中，患者被允許多次給藥長達一年，4％(1525例中的59例)的患者因不良反應而退出試驗。 下表列出了單次服用苯甲酸利扎曲普坦后與藥物有關的不良反應(發生率大于2％且與安慰劑組有顯著性差異）。這些不良反應數據是在具有高度選擇性人群中經過密切臨床觀察后獲得的，實際臨床應用或其他臨床試驗中，由于使用方法、不良反應的表述及治療手段的差異，這些不良反應的發生率可能會有所變化。 （詳見說明書表格） 總的來說，患者對苯甲酸利扎曲普坦片有著良好的耐受性，絕大多數不良反應輕微且短暫。臨床發現當給藥次數增至每24小時三次時，這些不良反應的發生率并不會升高，同時使用預防偏頭痛的藥物如普奈洛爾、口服避孕藥或鎮痛藥不會改變

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及哺乳期婦女用藥安全性尚不明確，只有對胎兒的利大于弊時方可使用。大鼠實驗發現利扎曲普坦大量存在于母乳中，其濃度為母體血藥濃度的5倍甚至更高。哺乳婦女慎用。 兒童用藥：6歲以下兒童用藥的安全性及有效性尚不明確。苯甲酸利扎曲普坦治療6-17歲偏頭痛兒童的臨床試驗中，兒童用藥不良反應的報道和使用安慰劑相近。推測兒童與成人的不良反應類型相似。 老年用藥：本品在老年人(≥65歲)體內藥代動力學與成年人相似，但老年人很少出現偏頭痛，因此有這類患者中使用的臨床經驗有限。本品在治療老年性自主神經

1.改善下列疾病的肌緊張狀態：頸肩臂綜合征、肩周炎、腰痛癥。2.下列疾病引起的痙攣性麻痹：腦血管障礙、痙攣性脊髓麻痹、頸椎癥、手術后遺癥(包括腦、脊髓腫瘤)、外傷后遺癥(脊髓損傷、頭部外傷)、肌萎縮性側索硬化癥、嬰兒腦性癱瘓，脊髓小腦變性、脊髓血管障礙、亞急性視神經脊髓病(SMON)及其他腦脊髓疾病。

用于成人及6至l7歲兒童有或無先兆的偏頭痛發作的急性治療。不適用于預防偏頭痛，不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。

作用機制 利扎曲普坦對5-HTlB和5-HTID受體具有高度的親和力，本品治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內血管和三叉神經系統神經末梢的5-HTIB/ID受體激動劑。 遺傳毒性 體外和體內研究均沒有發現利扎曲普坦的致突變和致畸作用。這些試驗包括：Ames試驗、哺乳動物致突變試驗、染色體畸變試驗、小鼠體內染色體畸變試驗。 生殖毒性 雌性大鼠口服100m g/kg/day利扎曲普坦后會出現動情周期改變和交配延遲的現象，此時血漿暴露量約為每日人體口服最高推薦劑量(MRDD)30mg所達到暴露量的225倍。無效應劑量為10mg/kg/day(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的15倍)，在此劑量下亦未發現雌性大鼠出現其他方面的生殖毒性。當給予雄性大鼠劑量高達250mg/kg/day時，未出現生育能力的下降和生殖機能的損傷(此劑量為人體MRDD所達到暴露量的550倍)。 致癌性 小鼠和大鼠分別口服利扎曲普坦100周和106周進行長期口服給藥的致癌毒性研究，給藥劑量125mg/kg/day。對血漿中原型藥物AUC值進行檢測，最高劑量組暴露量大約為人體日最大給藥劑量(10mg/次，3次/天)時所測定的

1.下列患者需慎重給藥 (1)有藥物過敏病史的患者 (2)有肝障礙的患者[有時會使肝功能惡化] 2.重要的一般性注意 服用本劑時，有時會出現四肢無力、站立不穩、困倦等癥狀。當出現這些癥狀時，應減少用量或停止用藥。用藥期間，應注意不宜從事駕駛車輛等有危險性的機械操作。

1. 孕婦和哺乳期婦女慎用；2. 有嚴重肝功能損害的患者慎用；3. 有心臟病史或控制不佳的高血壓患者慎用；4. 避免與5HT1B/1D受體激動劑合用；5. 避免與CYP3A4抑制劑或誘導劑合用。