奧氮平片

鹽酸硫必利片

本品主要成份為奧氮平。

本品主要成份為鹽酸硫必利，化學(xué)名稱：N-（2-乙胺乙基）-2-甲氧基-5甲磺酰基苯甲酰胺鹽酸鹽。分子式：C15H24N2O4S·HCl，分子量：364.89。

齊魯制藥有限公司

山東健康藥業(yè)有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20183501

國(guó)藥準(zhǔn)字H37023603

精神分裂癥。雙相情感障礙躁狂發(fā)作。雙相情感障礙抑郁發(fā)作。奧氮平初始治療有效的患者，可用于精神分裂癥維持治療和預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

用于舞蹈癥、抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合征及老年性精神病。亦可用于頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛及乙醇中毒等。

成人，精神分裂癥奧氮平的建議起始劑量為10mg/天。每日一次。躁狂發(fā)作單獨(dú)用藥時(shí)起始劑量為每日15mg，合并治療時(shí)每日10mg。預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)推薦起始劑量為10mg/日。對(duì)于使用奧氮平治療躁狂發(fā)作的患者，預(yù)防復(fù)發(fā)的持續(xù)治療劑量同前。對(duì)于新發(fā)躁狂、混合發(fā)作或抑郁發(fā)作，應(yīng)繼續(xù)奧氮平治療(需要時(shí)劑量適當(dāng)調(diào)整)，同時(shí)根據(jù)臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。在精神分裂癥、躁狂發(fā)作和雙相情感障礙的預(yù)防治療過(guò)程中，可根據(jù)個(gè)體臨床狀況不同，在5-20mg/日的范圍內(nèi)相應(yīng)調(diào)整每日劑量。建議僅在適當(dāng)?shù)呐R床再評(píng)估后方可使用超過(guò)推薦起始劑量的藥物，且加藥間隔不少于24小時(shí)。奧氮平給藥不用考慮進(jìn)食因素，食物不影響吸收。停用奧氮平時(shí)應(yīng)逐漸減少劑量。特殊人群腎臟和/或肝臟功能損害的患者對(duì)這類患者應(yīng)考慮使用較低的起始劑量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬變、ChildPugh分級(jí)為A或B級(jí))的患者初始劑量應(yīng)為5mg，并應(yīng)慎重加量。吸煙者相對(duì)于吸煙者，非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無(wú)須調(diào)整。吸煙會(huì)加快奧氮平的代謝，推薦進(jìn)行臨床評(píng)價(jià)，需要時(shí)考慮增加奧氮平的劑量。當(dāng)有不止一個(gè)減緩代謝的因素(女性、年老、非吸煙)出現(xiàn)時(shí)

口服。 1舞蹈癥及抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合征：開(kāi)始每天150～300mg(1.5～3片)，分3次服，漸增至每天300～600mg(3～6片)；待癥狀控制后2～3個(gè)月，酌減劑量。維持量每天150～300mg(1.5～3片)。 2老年性精神運(yùn)動(dòng)障礙和遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙：開(kāi)始每天100～200mg(1～2片),以后漸增至每天300～600mg(3～6片)，分次服用。 3頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛等：開(kāi)始每天200～400mg(2～4片),連服3～8日。維持量每次50mg(半片)。一日3次。 4慢性酒精中毒：一般每日口服150mg(1.5片)。

奧氮平不良反應(yīng)少，很少出現(xiàn)運(yùn)動(dòng)障礙。奧氮平的主要不良反應(yīng)是嗜睡和體重增加。偶見(jiàn)用藥初期出現(xiàn)肝臟氨基轉(zhuǎn)移酶ALT和AST的一過(guò)性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見(jiàn)催乳素水平升高，并且絕大多數(shù)患者無(wú)須停藥激素水平即可恢復(fù)至正常范圍。其它很少見(jiàn)的不良反應(yīng)有：頭暈、便秘、口干、食欲增強(qiáng)、嗜酸性粒細(xì)胞增多、外周水腫和體位性低血壓。

對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 在妊娠中使用奧氮平對(duì)胎兒有潛在風(fēng)險(xiǎn)，在哺乳期使用可能經(jīng)乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時(shí)必須權(quán)衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應(yīng)停止授乳。兒童用藥： 在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。老年用藥： 老年患者初始劑量為5mg，在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎使用奧氮平（參見(jiàn)注意事項(xiàng)）。

精神分裂癥。雙相情感障礙躁狂發(fā)作。雙相情感障礙抑郁發(fā)作。奧氮平初始治療有效的患者，可用于精神分裂癥維持治療和預(yù)防雙相情感障礙復(fù)發(fā)。詳見(jiàn)說(shuō)明書。

用于舞蹈癥、抽動(dòng)-穢語(yǔ)綜合征及老年性精神病。亦可用于頭痛、痛性痙攣、神經(jīng)肌肉痛及乙醇中毒等。

1、藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對(duì)多種受體系統(tǒng)具有藥理作用。動(dòng)物試驗(yàn)表明，奧氮平對(duì)5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動(dòng)物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結(jié)合情況相符。奧氮平的體外和體內(nèi)5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統(tǒng)（A10）多巴胺能神經(jīng)元的放電，而對(duì)紋狀體（A9）的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小。奧氮平在低于產(chǎn)生僵住反應(yīng)的劑量水平時(shí)能減少條件性回避反應(yīng)。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測(cè)試中能增加反應(yīng)。對(duì)照臨床試驗(yàn)結(jié)果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽(yáng)性癥狀。2、毒理：動(dòng)物研究表明：大劑量奧氮平對(duì)部分動(dòng)物血液學(xué)的部分指標(biāo)有可逆性的影響，但對(duì)骨髓沒(méi)有毒性作用。奧氮平無(wú)致癌作用，無(wú)致突變作用，無(wú)致畸作用。

較常見(jiàn)的為嗜睡（發(fā)生率約為2.5%）、溢乳、閉經(jīng)（停藥后可恢復(fù)正常）、消化道反應(yīng)及頭暈、乏力等。個(gè)別人可出現(xiàn)木僵、肌強(qiáng)直、心率加快、血壓波動(dòng)、出汗等綜合征。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 避免與酒精或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑合用；4. 定期監(jiān)測(cè)血糖、血脂和體重；5. 出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)時(shí)應(yīng)立即停藥。

1.孕婦及哺乳期婦女慎用；2.肝腎功能不全者慎用；3.駕駛員及高空作業(yè)者慎用；4.避免與酒精及中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥物合用；5.定期檢查肝腎功能。