奧氮平片

加巴噴丁膠囊

本品主要成份為奧氮平。

主要組成成份為加巴噴丁。

齊魯制藥有限公司

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H20183501

國藥準字H20051068

精神分裂癥。雙相情感障礙躁狂發作。雙相情感障礙抑郁發作。奧氮平初始治療有效的患者，可用于精神分裂癥維持治療和預防雙相情感障礙復發。詳見說明書。

1.皰疹感染后神經痛：用于成人皰疹后神經痛的治療。

成人，精神分裂癥奧氮平的建議起始劑量為10mg/天。每日一次。躁狂發作單獨用藥時起始劑量為每日15mg，合并治療時每日10mg。預防雙相情感障礙復發推薦起始劑量為10mg/日。對于使用奧氮平治療躁狂發作的患者，預防復發的持續治療劑量同前。對于新發躁狂、混合發作或抑郁發作，應繼續奧氮平治療(需要時劑量適當調整)，同時根據臨床情況合并輔助藥物治療情感癥狀。在精神分裂癥、躁狂發作和雙相情感障礙的預防治療過程中，可根據個體臨床狀況不同，在5-20mg/日的范圍內相應調整每日劑量。建議僅在適當的臨床再評估后方可使用超過推薦起始劑量的藥物，且加藥間隔不少于24小時。奧氮平給藥不用考慮進食因素，食物不影響吸收。停用奧氮平時應逐漸減少劑量。特殊人群腎臟和/或肝臟功能損害的患者對這類患者應考慮使用較低的起始劑量(5mg)。中度肝功能不全(肝硬變、ChildPugh分級為A或B級)的患者初始劑量應為5mg，并應慎重加量。吸煙者相對于吸煙者，非吸煙患者的初始劑量和劑量范圍一般無須調整。吸煙會加快奧氮平的代謝，推薦進行臨床評價，需要時考慮增加奧氮平的劑量。當有不止一個減緩代謝的因素(女性、年老、非吸煙)出現時

1. 皰疹感染后神經痛：第一天一次性服用加巴噴丁0.3g（1粒）；第二天服用0....

奧氮平不良反應少，很少出現運動障礙。奧氮平的主要不良反應是嗜睡和體重增加。偶見用藥初期出現肝臟氨基轉移酶ALT和AST的一過性輕度升高，但不伴臨床癥狀。罕見催乳素水平升高，并且絕大多數患者無須停藥激素水平即可恢復至正常范圍。其它很少見的不良反應有：頭暈、便秘、口干、食欲增強、嗜酸性粒細胞增多、外周水腫和體位性低血壓。

最常見的不良反應是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟失調、眼球震顫、感覺異常及畏食。偶有出現衰弱、視覺障礙（弱視、復視）、震顫、關節脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齒異常、牙齦炎、瘙癢癥、白細胞減少癥、骨折、血管擴張及高血壓。另外，在12歲以下兒童的臨床試驗中觀察到攻擊性行為、情緒不穩定、多動（過多的運動，部分不能控制）、病毒感染、發熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發生出血性胰腺炎的報道。（見注意事項）有個別病例服用加巴噴丁膠囊治療時發生過敏反應的報道（Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑）。實驗室檢查臨床對照研究中，有16%的患者出現可能與臨床相關的血糖波動（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范圍3.5～5.5mmol/L）（見注意事項）。與其他抗癲癇藥同時使用，有肝功能試驗結果升高的報道。

孕婦及哺乳期婦女用藥： 在妊娠中使用奧氮平對胎兒有潛在風險，在哺乳期使用可能經乳汁分泌，因此孕婦服用奧氮平時必須權衡利弊，哺乳婦女服用奧氮平期間應停止授乳。兒童用藥： 在18周歲以下人群中使用奧氮平的有效性和安全性尚未明確。老年用藥： 老年患者初始劑量為5mg，在合并有前列腺增生、窄角性青光眼等疾病時應謹慎使用奧氮平（參見注意事項）。

精神分裂癥。雙相情感障礙躁狂發作。雙相情感障礙抑郁發作。奧氮平初始治療有效的患者，可用于精神分裂癥維持治療和預防雙相情感障礙復發。詳見說明書。

1.皰疹感染后神經痛：用于成人皰疹后神經痛的治療。

1、藥理：奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理作用。動物試驗表明，奧氮平對5-HT、多巴胺D、α-腎上腺素、組胺H等多種受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5-HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內5-HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小。奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應。與其它抗精神病藥不同，奧氮平在抗焦慮測試中能增加反應。對照臨床試驗結果表明，奧氮平能顯著改善陰性及陽性癥狀。2、毒理：動物研究表明：大劑量奧氮平對部分動物血液學的部分指標有可逆性的影響，但對骨髓沒有毒性作用。奧氮平無致癌作用，無致突變作用，無致畸作用。

加巴噴丁抗驚厥作用的機制尚不明確，但動物試驗提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發作試驗以及其他動物試驗（如遺傳性癲癇模型等）結果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關性尚不清楚。 加巴噴丁在結構上與神經遞質GABA相關，但不與GABA受體產生相互作用，它既不能代謝轉化為GABA或GABA激動劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結合試驗發現，加巴噴丁濃度達到100μM時，對許多常見受體位點無親和力，包括苯二氮卓受體。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 肝腎功能不全者慎用；3. 避免與酒精或其他中樞神經系統抑制劑合用；4. 定期監測血糖、血脂和體重；5. 出現嚴重不良反應時應立即停藥。

國外研究報道：撤藥促使癲癇發作以及癲癇持續狀態 抗癲癇藥物不應該突然停止服用，因為可能增加癲癇發作的頻率。在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續狀態的發生率為0.6%（3/543），而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究（包括對照和非對照的）中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名（1.5%）出現癲癇持續狀態。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現過癲癇持續狀態。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續狀態的發生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關系。潛在的致癌作用：動物致癌性臨床前研究發現雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發生率較高，該結果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預測其誘發人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內其中10名患者出現了新的腫癌（2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內膜癌），11名患者出現腫瘤惡化（其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。迭力(加巴噴丁膠囊)由于沒有未經過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發生和復發率上