馬來酸氟伏沙明片

托吡酯片

馬來酸氟伏沙明

活性成分：托吡酯。

Abbott Healthcare SAS

西安楊森制藥有限公司

H20110174

國藥準(zhǔn)字H20020557

適用于1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

抑郁癥：起始劑量為每日50或100毫克，晚上一次服用。建議逐漸增量直到有效。常用...

中“2－16歲兒童”部分。

常見的不良反應(yīng)是惡心、有時(shí)伴嘔吐，服藥2周后通常會(huì)消失。在對照的臨床觀察中出現(xiàn)的發(fā)生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應(yīng)報(bào)告有：中樞神經(jīng)系統(tǒng)-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動(dòng)、焦慮、震顫；消化系統(tǒng)-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適；皮膚-多汗；其它-無力、心悸、心動(dòng)過速。其它五羥色胺再攝取抑制劑類似，極個(gè)別報(bào)道有低鈉血癥，停用luvox此情況逆轉(zhuǎn)。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起。大部分病例為老年患者。出血性疾病：見“注意事項(xiàng)”。體重增加或減少偶有報(bào)道。如luvox突然停藥，下列癥狀偶有發(fā)生：頭痛、惡心、頭暈或焦慮。上述癥狀有些可能因患者本身的抑郁癥所致而不一定與藥物相關(guān)。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動(dòng)物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進(jìn)行的試驗(yàn)中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進(jìn)行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數(shù)據(jù)顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統(tǒng)異常）可能有相關(guān)性。以上數(shù)據(jù)曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯(lián)合治療中報(bào)告。 此外、這些數(shù)據(jù)記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風(fēng)險(xiǎn)。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風(fēng)險(xiǎn)時(shí)才可在妊娠期應(yīng)用本品。在對育齡婦女進(jìn)行治療或醫(yī)學(xué)咨詢時(shí)，

適用于1、抑郁癥及相關(guān)癥狀的治療。2、強(qiáng)迫癥癥狀治療。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

本品是唯一具有單環(huán)結(jié)構(gòu)的選擇性5-羥色胺(5-HT)再攝取抑制劑(SSRI)，通過選擇性抑制中樞神經(jīng)突觸前膜對5-HT的再攝取，增加突觸間隙5-HT的有效濃度而發(fā)揮抗抑郁作用。本品阻斷5-HT再攝取的作用強(qiáng)于氟西汀、阿米替林、丙咪嗪、去甲丙咪嗪，但比帕羅西汀、舍曲林和丙酞普蘭弱。本品對多巴胺及去甲腎上腺素的攝取幾乎無作用，對α和β-腎上腺素、M-膽堿能、組胺H1等受體無親和力，因而沒有與這些受體結(jié)合所產(chǎn)生的不良反應(yīng)，如口干、便秘、鎮(zhèn)靜、錐體外系癥和直立性低血壓等。 　

藥理作用 托吡酯是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經(jīng)細(xì)胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現(xiàn)托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機(jī)制：1.托吡酯可阻斷神經(jīng)元持續(xù)去極化導(dǎo)致的反復(fù)電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時(shí)間密切相關(guān)，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強(qiáng)氯離子內(nèi)流，表明托吡酯可增強(qiáng)抑制性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經(jīng)遞質(zhì)的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時(shí)間，因此，托吡酯與苯巴比妥調(diào)節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調(diào)節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續(xù)出現(xiàn)。 對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應(yīng)較低并密切監(jiān)控。偶爾無已知肝功異常的患者服藥后出現(xiàn)肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現(xiàn)此情況，應(yīng)立即停藥。 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)本品可引發(fā)驚厥，但有癲癇史的患者應(yīng)慎用，如驚厥發(fā)生應(yīng)立即停用本品。 老年人常規(guī)用量與年輕患者相比無顯著臨床差異。然而，對老年患者調(diào)整劑量時(shí)，應(yīng)緩慢增量。 Luvox在臨床上可引起輕微心律減慢(2-6次/分)。 因臨床數(shù)據(jù)不足，本品不推薦給兒童使用。 有報(bào)告應(yīng)用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癜。同時(shí)應(yīng)用影響血小板功能的藥物(TCAs，阿斯匹林，NSAIDs等)。以及有不正常出血史患者慎用。

詳見說明書。