巴氯芬片

卡馬西平片

本品主要成份為巴氯芬。

本品主要成份為卡馬西平。化學(xué)名稱: 5H-二苯并[b,f]氮雜卓-5-甲酰胺。化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式: C15H12N2O分子量: 236. 27

Novartis Farma S.p.A

上海新黃河制藥有限公司

H20090556

國藥準(zhǔn)字H31020306

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

1.癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5.酒精癖的戒斷綜合征。

口服成人：推薦初始劑量為5mg，每日三次，應(yīng)逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直...

口服。成人: 1.抗驚厥，初始劑量每次0.1~0.2g(1~2片)， 每天1~2次，逐漸增加劑量直至最佳療效。2.鎮(zhèn)痛，開始一次0.1g(1片)，一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g(1~2片)，直到疼痛緩解，維持量每日0.4~0.8g(4~8片)，分次服用;最高量每日不超過1.2g(12片)。3.尿崩癥，單用時一日0.3~0.6g(3~6片)，如與其他抗利尿藥合用，每日0.2~0.4g(2~4片)，分3次服用。4.抗燥狂或抗精神病，開始每日0.2~0.4g(2~4片)，每周逐漸增加至最大量1.6g(16片)，分3~4次服用。每日限量，12~15歲，不超過1g(10片);15歲以上不超過1.2g(12片);有少數(shù)用至1.6g(16片)。通常成人限量為1.2g(12片)，12~15歲每日不超過1g(10片)，少數(shù)人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超過1.2g(12片)。兒童10~20mg/kg。維持血藥濃度應(yīng)在4~12μg/ml之間。

不良反應(yīng)主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者，一般為輕微的暫時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療開始時常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用，偶爾出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。 2、神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見報道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會降低驚厥閾，并引起驚厥發(fā)作，癲癇患者尤應(yīng)注意。 3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4、心血管系統(tǒng)：偶會發(fā)生低血壓、心功能降低。 5、泌尿生殖系統(tǒng)：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。 6、其他副作用。

(1)神經(jīng)系統(tǒng)常見的不良反應(yīng):頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。(2)因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒)，發(fā)生率約10~15%。(3)較少見的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng)，Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙，嚴(yán)重腹瀉，紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。(4)罕見的不良反應(yīng)有腺體病，心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯(老年人尤其注意)，骨髓抑制，中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視)，過敏性肝炎，低鈣血癥，直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松，腎臟中毒，周圍神經(jīng)炎，急性尿紫質(zhì)病，栓塞性脈管炎，過敏性肺炎，急性間歇性卟啉病，可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無菌性腦膜炎的肌陣攣性癲癇患者，接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見粒細(xì)胞減少，可逆性血小板減少，再障，中毒性肝炎。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過胎盤，是否致畸尚不清楚，妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁，約為血藥濃度60%，哺乳期婦女不宜應(yīng)用。兒童用藥：本品可用于各年齡段兒童，具體參考[用法用量]。老年用藥：老年患者對本品敏感者多，常可引起認(rèn)知功能障礙、激越、不安、焦慮、精神錯亂、房室傳導(dǎo)阻滯或心動過緩,也可引起再障。

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

1.癲癇：部分性發(fā)作：復(fù)雜部分性發(fā)作、簡單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作：強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作，亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周圍性神經(jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥；對鋰或抗精神病藥或抗抑郁藥無效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥，可單用或與鋰鹽和其它抗抑郁藥合用。4.中樞性部分性尿崩癥，可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。5.酒精癖的戒斷綜合征。

【藥理作用】 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 【藥代動力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5～1.5小時后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3～4小時。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內(nèi)，攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產(chǎn)物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無藥理活性。

1、潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。 2、本品具鎮(zhèn)靜作用，服藥后駕車或操縱機(jī)器應(yīng)注意。 3、停藥前應(yīng)逐減減量，以防反跳現(xiàn)象。

1.與三環(huán)類抗抑郁藥有交叉過敏反應(yīng)。2.用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵，應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年)，尿常規(guī)，肝功能，眼科檢查;卡馬西平血藥濃度測定。3.一般疼痛不要用本品。4. 糖尿病人可能引起尿糖增加，應(yīng)注意。5.癲癰患者不能突然撤藥。6. 已用其他抗癲癇藥的病人，本品用量應(yīng)逐漸遞增，治療4周后可能需要增加劑量，避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。7. 下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn)，心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。8. 用于特異性疼痛綜合征止痛時，如果疼痛完全緩解，應(yīng)每月減量至停藥。9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng)，漏服時應(yīng)盡快補(bǔ)服，不可一次服雙倍量，可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。10.下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒，心臟損害，冠心病，糖尿病，青光眼，對其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制)，肝病，抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂，尿?yàn)z留，腎病。