巴氯芬片

鹽酸氟桂利嗪膠囊

本品主要成份為巴氯芬。

本品主要成份為:鹽酸氟桂利嗪。其化學(xué)名稱為:(E)-1-【雙-(4-氟苯基)甲基】-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二鹽酸鹽。

Novartis Farma S.p.A

廣東華南藥業(yè)集團有限公司

H20090556

國藥準(zhǔn)字H44021456

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

(1)腦血供不足，勁動脈缺血，腦血栓形成后等。(2)耳鳴，腦暈。(3)偏頭痛預(yù)防。(4)癲癇輔助治療。

口服成人：推薦初始劑量為5mg，每日三次，應(yīng)逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直...

(1)包括椎基底動脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10~20mg(2~4粒)，2~8周為1療程。(2)特發(fā)性耳鳴者，10mg(2粒)，每晚1次，10天為-個療程。(3)間歇性跛行，每日10~20mg(2~4粒)。(4)偏頭痛預(yù)防，5~10mg(1~2粒)，每日2次。(5)腦動脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期，每日5~10mg(1~2粒)。

不良反應(yīng)主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者，一般為輕微的暫時性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療開始時常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用，偶爾出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。 2、神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見報道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會降低驚厥閾，并引起驚厥發(fā)作，癲癇患者尤應(yīng)注意。 3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4、心血管系統(tǒng)：偶會發(fā)生低血壓、心功能降低。 5、泌尿生殖系統(tǒng)：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。 6、其他副作用。

(1)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的不良反應(yīng)有:①嗜睡和疲憊感為最常見;②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見:③錐體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運動、下領(lǐng)運動障礙、強直等。多數(shù)用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生;④少數(shù)病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。(2)消化道癥狀表現(xiàn)為:胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。(3)其他:少數(shù)病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。

孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。兒童用藥：由于本品能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物的反應(yīng)敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細(xì)的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。老年用藥：由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量應(yīng)酌情減少。

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運動神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

(1)腦血供不足，勁動脈缺血，腦血栓形成后等。(2)耳鳴，腦暈。(3)偏頭痛預(yù)防。(4)癲癇輔助治療。

【藥理作用】 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 【藥代動力學(xué)】 據(jù)文獻報道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5～1.5小時后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3～4小時。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時內(nèi)，攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產(chǎn)物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無藥理活性。

1、潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。 2、本品具鎮(zhèn)靜作用，服藥后駕車或操縱機器應(yīng)注意。 3、停藥前應(yīng)逐減減量，以防反跳現(xiàn)象。

(1)用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減量或停藥。 (2)嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。 (3)患有帕金森病等錐體外系疾病時，應(yīng)當(dāng)慎用本制劑。 (4)駕駛員和機械操作者慎用，以免發(fā)生意外。