巴氯芬片

枸櫞酸坦度螺酮片

本品主要成份為巴氯芬。

本品的活性成分為枸櫞酸坦度螺酮。

Novartis Farma S.p.A

Sumitomo Dainippon Pharma Co.,

H20090556

H20140655

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥 ；原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

口服成人：推薦初始劑量為5mg，每日三次，應(yīng)逐漸增加劑量，每隔3天增服5mg，直...

通常成人應(yīng)用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg，口服，每日3次。根據(jù)病人年齡、...

不良反應(yīng)主要是于治療開始時(shí)、劑量增加過快、劑量過大的患者，一般為輕微的暫時(shí)性癥狀。精神病史患者、伴腦血管病患者和老年患者不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療開始時(shí)常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等副作用，偶爾出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無力、精神錯(cuò)亂、眩暈、嘔吐、頭痛和失眠。 2、神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見報(bào)道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢(mèng)。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會(huì)降低驚厥閾，并引起驚厥發(fā)作，癲癇患者尤應(yīng)注意。 3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4、心血管系統(tǒng)：偶會(huì)發(fā)生低血壓、心功能降低。 5、泌尿生殖系統(tǒng)：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。 6、其他副作用。

調(diào)查總例數(shù)1451例中有150例（10.3%）出現(xiàn)不良反應(yīng)及實(shí)驗(yàn)室檢查值異常。

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣：1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎、脊髓外傷和運(yùn)動(dòng)神經(jīng)元病。2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎、顱腦外傷。

各種神經(jīng)癥所致的焦慮狀態(tài)，如廣泛性焦慮癥 ；原發(fā)性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發(fā)的焦慮狀態(tài)。

【藥理作用】 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動(dòng)GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。 【藥代動(dòng)力學(xué)】 據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，巴氯芬在胃腸道中吸收迅速而完全。單劑量口服10、20和30mg巴氯芬，0.5～1.5小時(shí)后，其血漿峰濃度分別平均約為180、340和650μg/ml。相應(yīng)血藥濃度曲線下面積（AUCS）與劑量成比例增加，其值分別為1140、2350和3350μg·h/ml。巴氯芬的分布容積為0.7升/公斤。腦脊液中活性物質(zhì)濃度約比血漿中的低8.5倍。巴氯芬的血漿消除半衰期平均為3～4小時(shí)。其血清蛋白結(jié)合率約為30%。大部分巴氯芬以原型排出。在72小時(shí)內(nèi)，攝入量中約75%經(jīng)腎臟排出，其中代謝物約占5%。攝入量的其余部分，包括占5%的代謝物從糞便排出，主要代謝產(chǎn)物為β-（P-氯苯）-γ-羥丁酸，無藥理活性。

1、潰瘍病、肝、腎功能不全者慎用。 2、本品具鎮(zhèn)靜作用，服藥后駕車或操縱機(jī)器應(yīng)注意。 3、停藥前應(yīng)逐減減量，以防反跳現(xiàn)象。

慎重給藥（對(duì)下列病人應(yīng)慎重給藥）：器質(zhì)性腦功能障礙的病人（有可能增強(qiáng)本藥的作用）。中度或嚴(yán)重呼吸功能衰竭病人（有可能使癥狀惡化）。心功能障礙的病人（有可能使癥狀惡化）。肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動(dòng)力學(xué)）。