加巴噴丁膠囊

尼莫地平膠囊

主要組成成份為加巴噴丁。

本品主要成分為尼莫地平。其化學(xué)名稱為1－甲基乙基－2－甲氧乙基，1，4－二氫－2，6－二甲基－4－(3－硝基苯基)－3，5－吡啶二羧酸酯。

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

回音必集團(tuán)浙江齊齊制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20051068

國藥準(zhǔn)字H33022109

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。

1、作為尼莫地平注射液預(yù)選使用后的繼續(xù)治療，可預(yù)防和治療由于動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷。2、治療老年性腦功能障礙，例如：記憶力減退，定向力和注意力障礙和情緒波動。治療前，應(yīng)確定這些癥狀不是由需要特殊治療的潛在疾病引起的

1. 皰疹感染后神經(jīng)痛：第一天一次性服用加巴噴丁0.3g（1粒）；第二天服用0....

1、動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血：除非特殊處方，否則推薦采用下述用法用量：使用尼莫地平注射液治療5～14天，繼以尼莫地平膠囊，每次60mg(3粒)，每日6次，服用7天，少量水送服完整膠囊，與飯時無。連續(xù)服藥間隔不少于4小時，發(fā)生不良反應(yīng)的患者，應(yīng)減量或中斷治療。嚴(yán)重的肝功能不良，尤其是肝硬化患者，由于首過效應(yīng)的降低和代謝消除率的下降，導(dǎo)致尼莫地平生物利用度的升高，療效和副作用尤其是血壓下降就會更明顯。在這種情況下，根據(jù)血壓情況適當(dāng)減量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。2、老年性腦功能障礙：除非特殊處方，推薦劑量為每次30mg，每日3次。少量水送服，與飯時無關(guān)。口服尼莫地平膠囊治療數(shù)月后，必須重新評價是否仍存在治療的適應(yīng)癥。

最常見的不良反應(yīng)是嗜睡、疲勞、眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、體重增加、緊張、失眠、共濟(jì)失調(diào)、眼球震顫、感覺異常及畏食。偶有出現(xiàn)衰弱、視覺障礙（弱視、復(fù)視）、震顫、關(guān)節(jié)脫臼、異常思維、健忘、口干、抑郁及情緒化傾向。在臨床研究中以下情況偶有發(fā)生：消化不良、便秘、腹痛、尿失禁、食欲增加、鼻炎、咽炎、咳嗽、肌痛、背痛、面部和肢端或全身水腫、勃起功能下降、牙齒異常、牙齦炎、瘙癢癥、白細(xì)胞減少癥、骨折、血管擴(kuò)張及高血壓。另外，在12歲以下兒童的臨床試驗中觀察到攻擊性行為、情緒不穩(wěn)定、多動（過多的運(yùn)動，部分不能控制）、病毒感染、發(fā)熱。加巴噴丁膠囊治療的患者中有發(fā)生出血性胰腺炎的報道。（見注意事項）有個別病例服用加巴噴丁膠囊治療時發(fā)生過敏反應(yīng)的報道（Stevens-Johnson綜合征，多形性紅斑）。實驗室檢查臨床對照研究中，有16%的患者出現(xiàn)可能與臨床相關(guān)的血糖波動（＜3.3mmol/L或者≥7.8mmol/L，正常值范圍3.5～5.5mmol/L）（見注意事項）。與其他抗癲癇藥同時使用，有肝功能試驗結(jié)果升高的報道。

1、長期使用抗癲癇藥苯巴比妥、苯妥英，卡馬西平會顯著降低口服尼莫地平的生物利用度，所以不推薦口服尼莫地平和這些抗癲癇藥同時服用。2、若用于治療老年性腦功能障礙時，肝功能嚴(yán)重不良(如肝硬化)的患者禁用尼莫地平。

1.皰疹感染后神經(jīng)痛：用于成人皰疹后神經(jīng)痛的治療。

1、作為尼莫地平注射液預(yù)選使用后的繼續(xù)治療，可預(yù)防和治療由于動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷。2、治療老年性腦功能障礙，例如：記憶力減退，定向力和注意力障礙和情緒波動。治療前，應(yīng)確定這些癥狀不是由需要特殊治療的潛在疾病引起的

加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確，但動物試驗提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗、苯四唑癲癇發(fā)作試驗以及其他動物試驗（如遺傳性癲癇模型等）結(jié)果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。 加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)，但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用，它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗發(fā)現(xiàn)，加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時，對許多常見受體位點(diǎn)無親和力，包括苯二氮卓受體。

到目前為止所觀察到的尼莫地平膠囊的副作用如下所示：1、消化系統(tǒng)惡心，嘔吐，胃腸道不適，腹瀉，個別患者有腸梗阻(腸麻痹所致腸排空障礙)，胃腸道出血，肝功能異常，肝炎，黃疸。2、神經(jīng)系統(tǒng)頭暈，頭昏眼花，頭痛，虛弱：一些患者可能有中樞興奮癥狀，如失眠，多動，興奮，攻擊性和多汗。偶見運(yùn)動功能亢進(jìn)，抑郁和神經(jīng)退化。3、心血管系統(tǒng)血壓下降(尤其是基礎(chǔ)血壓增高的患者)，心率加快(心動過速)，心動過緩，心電圖異常，心悸，反跳性血管痙攣、高血壓，充血性心衰。4、血液系統(tǒng)極個別患者出現(xiàn)血小板減少癥，貧血，血腫，彌漫性血管內(nèi)凝血，深靜脈血栓形成。5、呼吸系統(tǒng)呼吸困難，喘息。6、其他皮疹，暖熱感，皮膚發(fā)紅，外周水腫，肌痛/痙攣，痤瘡，瘙癢，潮紅，苯妥英毒性。

國外研究報道：撤藥促使癲癇發(fā)作以及癲癇持續(xù)狀態(tài) 抗癲癇藥物不應(yīng)該突然停止服用，因為可能增加癲癇發(fā)作的頻率。在安慰劑對照研究中，加巴噴丁治療組患者癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率為0.6%（3/543），而安慰劑組為0.5%(2/378)。在所有研究（包括對照和非對照的）中用加巴噴丁治療的2074名患者中有31名（1.5%）出現(xiàn)癲癇持續(xù)狀態(tài)。其中14名患者在以前的治療中或服用其他藥物時未出現(xiàn)過癲癇持續(xù)狀態(tài)。由于沒有足夠的病史資料可以用，所以不能說加巴噴丁的治療是否與癲癇持續(xù)狀態(tài)的發(fā)生率比未用加巴噴丁治療者高或低有關(guān)系。潛在的致癌作用：動物致癌性臨床前研究發(fā)現(xiàn)雄性大鼠胰腺腺泡腺瘤的發(fā)生率較高，該結(jié)果的臨床意義尚不清楚。加巴噴丁上市前臨床研究對于預(yù)測其誘發(fā)人體腫瘤的潛在可能性尚不明確。臨床研究包括2085名長期服藥的患者，在停止服用加巴噴丁后2年內(nèi)其中10名患者出現(xiàn)了新的腫癌（2例乳腺癌、3例腦癌、2例肺癌、1例腎上腺癌、1例非何杰金氏淋巴瘤和1例子宮內(nèi)膜癌），11名患者出現(xiàn)腫瘤惡化（其中9例腦癌、1例乳腺癌、1例前列腺癌）。迭力(加巴噴丁膠囊)由于沒有未經(jīng)過加巴噴丁治療的相似人群在腫瘤發(fā)生和復(fù)發(fā)率上

1．使用本品治療老年性腦功能障礙時，患有多種疾病的老年患者，如伴有嚴(yán)重腎功能不全（腎小球濾過率小于20毫升，分鐘）、嚴(yán)重的心功能不全時應(yīng)定期隨訪檢查。2．使用本品預(yù)防和治療由于動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷時，雖然未顯示應(yīng)用尼莫地平與顱內(nèi)壓升高有關(guān)，但推薦對于顱內(nèi)壓升高或腦水腫患者應(yīng)進(jìn)行密切的監(jiān)測。3．低血壓患者（收縮壓低于100毫米汞柱）須慎用。4．使用本品可能出現(xiàn)的頭暈會影響操作（駕駛）和使用機(jī)械的能力。5．嚴(yán)禁使用超過有效期的尼莫地平片。6．請放在兒童觸及不到的地方。