巴氯芬片

扶斯克(鹽酸多奈哌齊片)

本品主要成分巴氯芬。

本品主要成份為：鹽酸多奈哌齊 　　其化學(xué)名稱為：(±)-2-[(l-benzylpiperidin-4-yl)methyl]-5，6-dimethoxyindan-1-onemonohydrochloride 　　其結(jié)構(gòu)式為： 　　分子式：C24H29NO3·HCl 　　分子量：415.96

福安藥業(yè)集團(tuán)寧波天衡制藥有限公司

天津力生制藥股份有限公司

國藥準(zhǔn)字H19980103

國藥準(zhǔn)字H20040745

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣： 1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎脊髓外傷運(yùn)動神經(jīng)元病。 2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎顱腦外傷。

輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

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口服。 　　1.成年人/老年人：初始治療用量一日一次，一次1片（以鹽酸多奈哌齊計(jì)5mg）。鹽酸多奈哌齊應(yīng)于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應(yīng)至少維持一個月，以評價早期的臨床反應(yīng)，及達(dá)到鹽酸多奈哌齊穩(wěn)態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個月，并做出臨床評估后，可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次，一次2片（以鹽酸多奈哌齊計(jì)10mg）。 　　推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床試驗(yàn)。停止治療后，鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退。中止治療無反跳現(xiàn)象。 　　2.肝/腎功能不全 　　對于腎功能及輕至中度肝功能不全者，鹽酸多奈哌齊的消除不受影響，故服用方法與正常人相似。 　　對于輕至中度肝功能不全患者，由于可能的影響（見藥代動力學(xué)），建議根據(jù)個體耐受度適當(dāng)調(diào)整劑量。對于嚴(yán)重肝功能不全患者目前尚無資料。

不良反應(yīng)主要是于治療開始時、劑量增加過快、劑量過大的患者，不良反應(yīng)常為暫時性的，減少劑量后可減弱或消失；其程度也較輕，一般不需停藥。對有精神病史者或伴有腦血管疾病（如：中風(fēng)）和老年患者，不良反應(yīng)可能較為嚴(yán)重。 1、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療開始時常出現(xiàn)日間鎮(zhèn)靜、嗜睡和惡心等不良反應(yīng)，偶見出現(xiàn)口干、呼吸抑制、頭暈、無力、虛脫、精神錯亂、暈眩、惡心、嘔吐、頭痛和失眠。 2、神經(jīng)精神病學(xué)的表現(xiàn)偶有或罕見報(bào)道有：欣快、抑郁、感覺異常、肌痛、肌無力、共濟(jì)失調(diào)、震顫、眼球震顫、調(diào)節(jié)紊亂、幻覺、惡夢。上述癥狀常難以與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。可能會降低驚厥閾，并引起驚厥發(fā)作，癲癇患者尤應(yīng)注意。 3、胃腸道：偶有輕度的胃腸功能紊亂（便秘、腹瀉）。 4、心血管系統(tǒng)：偶會發(fā)生低血壓、心血管功能降低。 5、泌尿生殖系統(tǒng)：偶見或罕見排尿困難、尿頻、遺尿。這些常難于與疾病本身的表現(xiàn)相區(qū)別。 6、其他副作用：罕見或個別病例有視力障礙、味覺障礙、多汗、皮疹、肝功能損害。某些病人對藥物可顯反常的反應(yīng)而表現(xiàn)為痙攣狀態(tài)加重。可能會出現(xiàn)肌張力過低，使病人更難于行走或照料自己，這種情況通常在調(diào)節(jié)劑量后可緩解（如：減少日間劑量，可能的話，

禁用于對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人。 　　禁用于孕婦。 　　本制劑含有乳糖。對半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏癥或葡萄糖—半乳糖吸收不良等罕見遺傳問題的患者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥：在妊娠期間，尤其在最初3個月，只有在搶救生命時才能使用本藥，應(yīng)仔細(xì)權(quán)衡治療對母親和胎兒之間的利弊。巴氯芬可通過胎盤屏障。母親服用治療劑量的巴氯芬，活性物質(zhì)可進(jìn)入乳汁，但量甚少，對嬰兒影響不大。 兒童用藥：見 老年用藥：見

本品用于緩解由以下疾病引起的骨骼肌痙攣： 1、多發(fā)性硬化、脊髓空洞癥、脊髓腫瘤、橫貫性脊髓炎脊髓外傷運(yùn)動神經(jīng)元病。 2、腦血管病、腦性癱瘓、腦膜炎顱腦外傷。

輕度或中度阿爾茨海默病癥狀的治療。

? ? 本品為解痙藥，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，為作用于脊髓的骨骼肌松弛劑、鎮(zhèn)靜劑。該藥通過激動GABAβ-受體而使興奮性氨基酸如谷氨酸、門冬氨酸的釋放受到抑制，從而抑制單突觸和多突觸反射在脊髓的傳遞而起到解痙作用。

最常見的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 　　下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生頻率的定義為： 　　極常見（≥1/10），常見（≥1/100，<1/10），少見（≥1/1,000，<1/100），罕見（≥1/10,000，<1/1,000）。 　　極常見：腹瀉、惡心、頭痛。 　　常見：普通感冒、厭食、嘔吐、皮疹、瘙癢、幻覺**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥**、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、乏力、疼痛、意外傷害。 　　少見：癲癇*、心動過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 　　罕見：錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常，包括肝炎***。

痙攣狀態(tài)合并精神障礙、精神分裂癥或意識錯亂狀態(tài)的病人，因病情可能惡化，應(yīng)慎用巴氯芬，并對 病人進(jìn)行嚴(yán)密監(jiān)護(hù)。對伴有癲癇的痙攣狀態(tài)患者，除繼續(xù)使用適當(dāng)?shù)目贵@厥藥治療外，可在適當(dāng)?shù)谋O(jiān)護(hù)下 使用巴氯芬。 對有消化性潰瘍或有該病史的患者，以及患有腦血管病、呼吸、肝、腎功能衰竭者，也應(yīng)慎用巴氯芬。 因神經(jīng)源性的原因而影響膀胱排空的病人，使用巴氯芬治療期間可有改善。然而，對已患有括約肌張力過高的病人，可能引起急性尿潴留，應(yīng)慎用巴氯芬。 有報(bào)告使用巴氯芬特別是長期使用者突然停藥，可發(fā)生焦慮、意識錯亂狀態(tài)、幻覺、精神病、躁狂或偏執(zhí)狀態(tài)、驚厥（癲癇持續(xù)狀態(tài)）、心動過速，并且可出現(xiàn)一種反跳現(xiàn)象，使痙攣狀態(tài)一過性加重。除非發(fā)生嚴(yán)重的不良反應(yīng)，應(yīng)通過逐漸減少劑量而終止治療（大約需1-2周以上）。 由于有報(bào)告在極個別病例中引起血清谷草轉(zhuǎn)氨酶（AST）、堿性磷酸酶和血糖升高，對肝病或糖尿病患者應(yīng)定期作有關(guān)實(shí)驗(yàn)室檢查，以確證上述已有的疾病與藥物的誘導(dǎo)無關(guān)。巴氯芬的鎮(zhèn)靜作用可使患者的反應(yīng)能力受影響，應(yīng)激性降低。因此患者駕駛車輛或操縱機(jī)器時應(yīng)小心注意。 應(yīng)遠(yuǎn)離兒童放置。

應(yīng)當(dāng)由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSMIV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評估。當(dāng)治療的益處不再存在時，應(yīng)當(dāng)考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 　　麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 　　心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。 　　*曾有昏厥和癲癇發(fā)作的報(bào)道。在這些患者中，需特別警惕發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的可能性。． 　　**如出現(xiàn)精神紊亂癥狀（幻覺、易激蔥、攻擊行為），應(yīng)減少劑量或停止用藥。 　　對駕駛及操作機(jī)器能力的影響：癡呆可能會影響駕駛或操作機(jī)器的能力。另外，主要是在開始服用藥物或增加藥物劑量時，多奈哌齊可能引起乏力、頭暈和肌肉痙攣。對于服用多奈哌齊的心者，治療醫(yī)師應(yīng)常規(guī)評估其駕駛汽車或操作復(fù)雜機(jī)器的能力。 　　消化系統(tǒng)：對于患潰瘍病危險(xiǎn)性增大的病人，例如有潰瘍病史或合用非甾體抗炎藥物的(NSAIDS)病人應(yīng)監(jiān)測其癥狀。但在鹽酸多奈哌齊的臨床試驗(yàn)中，與安慰劑相比，消化性潰瘍或胃腸道出血的發(fā)病率未見增加。 　　泌尿生殖系統(tǒng)：擬膽堿藥物可引起膀胱排出受阻，但在鹽酸多奈哌齊臨床試驗(yàn)中未見此作用。 　　神經(jīng)系統(tǒng)：擬膽堿作用可能造成癲癇大發(fā)作。但癲癇也可能是阿爾茨海默病的表現(xiàn)之一。 　　擬膽堿藥有可能加重或誘發(fā)錐體外系癥狀。 　　呼吸系統(tǒng)：因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用。服用鹽酸多奈哌齊時應(yīng)避免合用其它乙酰膽堿酯酶抑制劑，膽堿能系統(tǒng)的激動劑或拮抗劑。 　　嚴(yán)重肝功能不全：目前尚無針對嚴(yán)重肝功能不全患者的資料。 　　***如果出現(xiàn)不能解釋的肝功能異常，應(yīng)當(dāng)考慮停用鹽酸多奈哌齊。 　　在阿爾茨海默病的綜合研究中(n=4146)，當(dāng)這些研究和其它癡呆研究包括血管性癡呆的研究綜合分析(n=6888)時，安慰劑組死亡率高于鹽酸多奈哌齊組。目前尚無證據(jù)表明，對于已批準(zhǔn)的適應(yīng)癥輕度或中度阿爾茨海默病死亡率增加。