佐米曲普坦片

鹽酸氟桂利嗪片

本品主要成份為佐米曲普坦。 ?化學(xué)名稱：(s)-4-[[3-[2-(二甲氨基)乙基]-1H-吲哚-5-基]甲基]-2-噁唑烷酮。 ?分子式：C16H21N3O2 ?分子量：287.36

本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。

萬特制藥（海南）有限公司

濰坊中獅制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20061077

國藥準(zhǔn)字H20023860

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預(yù)防。 4. 癲癇輔助治療。

治療偏頭痛發(fā)作的推薦劑量為2.5mg(1片)。如果24小時內(nèi)癥狀持續(xù)或復(fù)發(fā)，再次...

(1)包括椎基底動脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日10～20mg(2～4片)，2～8周為一療程。 (2)特發(fā)性耳鳴者，10mg(2片)，每晚1次，10天為一療程。 (3)間歇性跛行，每日10～20mg(2～4片) (4)預(yù)防偏頭痛，5～10mg(1～2片)，每日2次。 (5)腦動脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期：每日5～10mg(1～2片)。

本藥耐受性好。不良反應(yīng)很輕微/緩和、短暫，且不需治療亦能自行緩解?？赡艿牟涣挤磻?yīng)多出現(xiàn)在服藥后4小時，繼續(xù)用藥未見增多。最常見的不良反應(yīng)包括：偶見惡心、頭暈、嗜睡、溫?zé)岣小o力、口干。感覺異?；蚋杏X障礙已見報道。咽喉部、頸部、四肢及胸部可能出現(xiàn)沉重感、緊縮感和壓迫感(心電圖上沒有缺血改變的證據(jù))，還可出現(xiàn)肌痛、肌肉無力。

可能的副作用包括嗜睡、疲勞、頭暈、體重增加、口干、惡心、便秘、抑郁和頭痛。

孕婦及哺乳期婦女用藥：目前還沒有妊娠婦女使用本品的研究。應(yīng)該只有在對母親的益處大于對胎兒的潛在性危險的情況下，才考慮使用本藥。哺乳動物試驗顯示佐米曲普坦可進入乳汁，尚無人類使用的資料。因此，哺乳期婦女慎用。 兒童用藥：本品用于兒童患者的安全性和有效性尚未確定。 老年用藥：用于65歲以上患者的安全性和有效性尚無系統(tǒng)的評價。

適用于伴有或不伴有先兆癥狀的偏頭痛的急性治療。

1. 腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。 2. 耳鳴，腦暈。 3. 偏頭痛預(yù)防。 4. 癲癇輔助治療。

1.藥理作用 佐米曲普坦是一種選擇性5—HTIB/ID受體激動劑。通過激動顱內(nèi)血管(包括動靜脈吻合處)和三叉神經(jīng)系統(tǒng)交感神經(jīng)上的5-HTIB/ID受體，引起顱內(nèi)血管收縮并抑制前炎癥神經(jīng)肽的釋放。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames試驗中，在代謝活化劑存在時，5株傷寒沙門氏菌中2株顯示有致突變作用。體外哺乳動物細(xì)胞突變試驗(CHO/HGPRT)結(jié)果為陰性。體內(nèi)、外人淋巴細(xì)胞試驗，無論是否有代謝活化劑存在，佐米曲普坦均顯示致染色體裂變作用；小鼠體內(nèi)微核試驗未見該作用。在非程序化DNA合成試驗中也未顯示有遺傳毒性。 生殖毒性：雄、雌性大鼠交配前到著床期間給予佐米曲普坦，劑量達(dá)400mg/kg/日(該劑量下的暴露量約為人最大推薦劑量10mg/日下的3000倍)，未顯示對生育力的損害。 大鼠和家兔的生殖毒性研究中，懷孕動物口服給予佐米曲普坦可導(dǎo)致胚胎死亡和胎仔異常。器官形成期孕鼠口服佐米曲普坦100、400和1200 mg/kg/日(母體血漿暴露量分別約為人每日最大推薦劑量10mg下的280、1100和5000倍)，導(dǎo)致劑量相關(guān)的胚胎死亡率增加，高劑量時具有統(tǒng)計學(xué)意義。高劑量產(chǎn)生母體毒性，表現(xiàn)為妊

1.本藥僅應(yīng)用于已診斷明確的偏頭痛患者。要注意排除其它嚴(yán)重潛在性神經(jīng)科疾病。 2.尚無偏癱性或基底動脈性偏頭痛患者使用本品的資料，不推薦使用。 3.癥狀性帕金森氏綜合癥或患者與其它心臟旁路傳導(dǎo)有關(guān)的心律失常者不應(yīng)使用本品。 4.此類化合物(5HTID激動劑)與冠狀動脈的痙攣有關(guān)，因此，臨床試驗中未包括缺血性心臟病患者，故此類患者不推薦使用本品。由于還可能存在一些未被識別的冠狀動脈疾病患者，所以建議開始使用5HTID激動劑，治療前先做心血管的檢查。與使用其他5—HTID激動劑類似，服用佐米曲普坦后，心前區(qū)可出現(xiàn)非典型心絞痛的感覺；但是臨床試驗中，此類癥狀與心律失?；蛐碾妶D上顯示的缺血改變無關(guān)。 5.目前尚無肝損害者使用本品的臨床或藥代動力學(xué)的經(jīng)驗，不推薦使用。 6.對駕駛及機械操縱能力無明顯損害，本藥20mg時，患者在精神運動測試中，操縱項目未見明顯的損害。使用本品不會損害患者駕駛及機械操縱的能力，但仍要考慮到本藥可能引起嗜睡。

1. 孕婦及哺乳期婦女慎用；2. 駕駛員和機械操作者慎用；3. 有抑郁癥病史、帕金森病或其它錐體外系疾病癥狀的患者慎用；4. 心功能不全者慎用；5. 肝病患者慎用；6. 可能引起眩暈和嗜睡，應(yīng)避免從事需要注意力集中的活動。