鹽酸司來吉蘭片

馬來酸氟伏沙明片

本品主要成份為：鹽酸司來吉蘭。

本品主要成分馬來酸氟伏沙明。化學名稱 :(E)-5-甲氧基-4'-三氟甲基苯戊酮-氧-(2-氨乙酰基肟)馬來酸鹽分子式 :C15H21F3N2O2·C4H4O4分子量 :434.41

Orion Corporation 芬蘭

MYLAN LABORATORIES SAS

國藥準字HJ20160342

注冊證號H20160193

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

1.抑郁發作。2.強迫癥(OCD)。

口服。開始劑量為早晨5mg（一片）。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10mg（二片）...

口服。1.抑郁癥：推薦起始劑量為每日1片或2片(以馬來酸氟伏沙明計50mg或100mg)，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)且可根據個人反應調節，個別病例可增至每日6片(以馬來酸氟伏沙明計300mg)。若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，可分次服用。世界衛生組織要求，患者癥狀緩解后，繼續服用抗抑郁制劑至少6個月。馬來酸氟伏沙明用于預防抑郁癥復發的推薦劑量為每日2片(以馬來酸氟伏沙明計100mg)。2.強迫癥：推薦的起始劑量為每日1片(以馬來酸氟伏沙明計50mg)，服用3～4天。通常有效劑量在每日2片～6片(以馬來酸氟伏沙明計100mg～300mg)之間。應逐漸增量直至達到有效劑量。成人每日最大劑量為6片(以馬來酸氟伏沙明計300mg)，8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為4片(以馬來酸氟伏沙明計200mg)。單劑量口服可增至每日3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，睡前服，若每日劑量超過3片(以馬來酸氟伏沙明計150mg)，可分2～3次服。如已獲得良好的治療效果，可繼續應用此根據個人反應調整的劑量。如果服藥10周內癥

單獨服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發生率比用安慰劑病人增 加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現不隨意運動、惡心、激 越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監測潛在的不良反應。所以，當加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應降低平均 百分之三十。

1.同其他藥品一樣，馬來酸氟伏沙明可能有不良反應。如果您注意到發生說明書中沒有提到的不良反應，請通知醫生或藥劑師。2.馬來酸氟伏沙明治療中最常見的不良反應是惡心，有時伴嘔吐，服藥2周后通常會消失。其它在臨床研究中觀察到的不良事件的發生頻率如下所示，通常它們與疾病本身有關，不一定與本品相關。詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻和報導，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。 兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立

孕婦及哺乳期婦女用藥：有限的妊娠暴露病例資料顯示馬來酸氟伏沙明對妊娠無不利影響。迄今為止，沒有其它相關的流行病學資料。動物繁殖實驗未發現高劑量馬來酸氟伏沙明影響生殖、生殖能力或對后代有致畸作用。妊娠期婦女應謹慎給藥。當氟伏沙明劑量顯著高于最大人類推薦劑量（約為4倍）時，使動物生育力受損、胚胎仔胎死亡增加、仔胎體重下降和仔胎眼睛異常（折疊視網膜）發生率增加。對于人類的潛在危險不詳。曾有個案報道稱妊娠后期服用馬來酸氟伏沙明，新生兒出現撤藥癥狀。妊娠末三個月暴露于SSRls的一些新生兒出現喂養和/或呼吸困難、癲癇發作、體溫不穩定、低血糖、震顫、肌張力異常、神經過敏和持續哭鬧，可能需要延長住院時間。馬來酸氟伏沙明可少量排入乳汁，故哺乳期婦女禁用。兒童用藥：除強迫癥患者之外，馬來酸氟伏沙明不應用于18歲以下兒童和青少年的治療。在臨床試驗中，與安慰劑治療組相比，應用抗抑郁藥治療的兒童和青少年的自殺相關行為（自殺企圖和自殺想法）和敵意（主要為攻擊、對抗行為和憤怒）的發生更為頻繁。如果基于臨床需要決定采取治療，應當嚴密監測患者有無自殺癥狀的表現。此外，在兒童和青少年中涉及生長、成熟和認知行為發展的長期

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

1.抑郁發作。2.強迫癥(OCD)。

藥理作用： 鹽酸司來吉蘭是苯 乙 胺的左旋炔類衍生物，為B型單 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制 MAO-B。司來吉蘭經 MAO轉化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔 酶 異 咯 嗪 黃素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性結合，"自殺性"抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而 腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶 酚 胺 類化合物和5-羥 色 胺 氧 化 脫 胺 而降解。司來吉蘭作為左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的輔助用藥，通過抑制腦內MAO-B，阻斷多 巴 ? 胺的降解，相對增加多 巴 胺含量，補充神經元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常認為司來 吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多 巴 胺 能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲 基 苯?? 丙? 胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多 巴 胺、5-HT)的釋放來加強多巴 胺 能神經的功能。 MAO對食物和藥物中的

有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛，嚴重肝或腎衰竭或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服用大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險。有報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。

1.自殺傾向：抑郁癥與自殺想法、自殺企圖和自殺事件的風險增加相關。這些風險直至病情明顯緩解前持續存在。通常的臨床經驗是癥狀出現后不久自殺相關行為風險最高，并且在康復的早期階段可能還會增加。因此對患者應當嚴密監測，尤其在抗抑郁藥治療開始時或劑量調整的任何時間，直至觀察到癥狀改善。強迫癥也可能與自殺相關事件風險增加相關。因此對這些患者應予以同樣的防范。 有自殺相關事件史的患者和那些在開始治療前顯示有明顯自殺意向的患者可能存在自殺想法和自殺企圖的較高風險。應當告知患者（及其看護者）監測自殺相關行為出現的必要性，并且如果這些癥狀發生，需要立即求診。 據報道，使用抗抑郁藥治療抑郁癥以及其他精神性或非精神性適應癥時，成人或兒科患者會出現焦慮、激動、恐慌發作、失眠、易激惹、敵對、攻擊性、沖動性、靜坐不能（精神運動不安寧）、輕躁狂和躁狂。雖然這些癥狀的出現與抑郁加重和（或）出現自殺沖動間尚未確定有因果聯系，但有擔心認為上述癥狀有可能是出現自殺的前兆。 如果抑郁持續加重、或正表現有自殺或正表現出的癥狀可能是抑郁加重或自殺前兆，特別是當這些癥狀是嚴重的、突然出現的或不同于患者呈現的癥狀譜時，應考慮改變治療