鹽酸司來吉蘭片

左乙拉西坦口服溶液

本品主要成份為：鹽酸司來吉蘭。

本品的活性成份為左乙拉西坦。

Orion Corporation 芬蘭

優時比（珠海）制藥有限公司

國藥準字HJ20160342

國藥準字J20160060

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

用于成人、兒童及1個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

口服。開始劑量為早晨5mg（一片）。鹽酸司來吉蘭片劑量可增至每天10mg（二片）...

詳見說明書。

單獨服用鹽酸司來吉蘭耐受性好。有報導服用鹽酸司來吉蘭后病人口干，短暫血清轉氨酶值升高及睡眠障礙（例如失眠）的發生率比用安慰劑病人增 加。由于鹽酸司來吉蘭能增加左旋多巴效果，左旋多巴不良反應也會增加。加入鹽酸司來吉蘭給已服用最大耐受劑量左旋多巴患者，可能出現不隨意運動、惡心、激 越、錯亂、幻覺、頭痛、體位性低血壓及眩暈。排尿困難及皮疹也曾有報導。應監測潛在的不良反應。所以，當加入鹽酸司來吉蘭治療時，左旋多巴劑量應降低平均 百分之三十。

1.成人臨床研究匯總的安全性數據表明，藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4%和42.2%。其中，嚴重不良反應分別為2.4%和2.0%。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 2.兒童臨床研究(4-16歲)表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4%和40.2%，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0%)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高(兒童38.6%,成人18.6%)外，總的安全性和成人相仿。 3.成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率：很常見>10%;常見1-10%;少見0.1-1%;罕見:0.01-0.1%;非常罕見<0.01%，包括單獨的報告。 4.上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。 -全身反應和給藥部位不適：很常見乏力。 -

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚無本品在懷孕及哺乳期服用的安全性文獻和報導，所以不推薦在懷孕或哺乳期服用。 兒童用藥：兒童患者用藥的安全有效性尚未確立

孕婦及哺乳期婦女用藥：詳見說明書。 兒童用藥：見[用法用量]項。 老年用藥：見[用法用量]項。

單用治療早期帕金森病或與左旋多巴或與左旋多巴及外周多巴脫羧酶抑制劑合用。 司來吉蘭與左旋多巴合用特別適用于治療運動波動例如由于大劑量左旋多巴治療引起的劑末波動。

用于成人、兒童及1個月以上嬰幼兒癲癇患者部分性發作的加用治療。

藥理作用： 鹽酸司來吉蘭是苯 乙 胺的左旋炔類衍生物，為B型單 胺 氧 化 酶(MAO-B)不可逆性抑制劑，在臨床推薦劑量時(如10mg/天)可選擇性地抑制 MAO-B。司來吉蘭經 MAO轉化后，其活性部分與MAO的活性中心和/或其輔 酶 異 咯 嗪 黃素腺嘌呤二 核 苷 酸(FAD)不可逆性結合，"自殺性"抑制MAO活性。MAO可分為A型和B型，人類腦中主要是MAO-B，而 腸中MAO-A占優勢。MAO可使多種兒茶 酚 胺 類化合物和5-羥 色 胺 氧 化 脫 胺 而降解。司來吉蘭作為左 旋 多 巴/卡比 多 巴 的輔助用藥，通過抑制腦內MAO-B，阻斷多 巴 ? 胺的降解，相對增加多 巴 胺含量，補充神經元合成 多 巴 胺 能力的不足。 通常認為司來 吉蘭的作用主要是通過抑制MAO-B的活性而產生，但另外有證據表明司來吉蘭可通過其他機制增強多 巴 胺 能神經的功能。如干擾突觸對多巴胺的再攝取，或通過其代謝產物(安非他敏和甲 基 苯?? 丙? 胺)干擾神經元對多種神經遞質的攝取，增強遞質(去甲腎上腺素、多 巴 胺、5-HT)的釋放來加強多巴 胺 能神經的功能。 MAO對食物和藥物中的

詳見說明書。

有胃及十二指腸潰瘍，不穩定高血壓，心律失常，嚴重心絞痛，嚴重肝或腎衰竭或精神病患者服用司來吉蘭需特別注意。若服用大劑量（超過每天30毫克），會消失一些抑制單胺氧化酶B受體（MAO-B）的選擇性，抑制單胺氧化酶A受體（MAO-A）開始顯著增加。所以，同時服用大劑量司來吉蘭及含高酪胺食品可能引發理論上的高血壓癥危險。有報告在司來吉蘭治療期中有短暫性肝轉氨酶增高。

詳見說明書。