甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

尼莫地平膠囊

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

本品主要成分為尼莫地平。其化學(xué)名稱為1－甲基乙基－2－甲氧乙基，1，4－二氫－2，6－二甲基－4－(3－硝基苯基)－3，5－吡啶二羧酸酯。

意大利普利化學(xué)工業(yè)公司

蘇州第三制藥廠有限責(zé)任公司

注冊證號H20091125

國藥準(zhǔn)字H10920015

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

1、作為尼莫地平注射液預(yù)選使用后的繼續(xù)治療，可預(yù)防和治療由于動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷。2、治療老年性腦功能障礙，例如：記憶力減退，定向力和注意力障礙和情緒波動。治療前，應(yīng)確定這些癥狀不是由需要特殊治療的潛在疾病引起的

1．治療帕金森癥：須根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

1、動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血：除非特殊處方，否則推薦采用下述用法用量：使用尼莫地平注射液治療5～14天，繼以尼莫地平膠囊，每次60mg(3粒)，每日6次，服用7天，少量水送服完整膠囊，與飯時無。連續(xù)服藥間隔不少于4小時，發(fā)生不良反應(yīng)的患者，應(yīng)減量或中斷治療。嚴(yán)重的肝功能不良，尤其是肝硬化患者，由于首過效應(yīng)的降低和代謝消除率的下降，導(dǎo)致尼莫地平生物利用度的升高，療效和副作用尤其是血壓下降就會更明顯。在這種情況下，根據(jù)血壓情況適當(dāng)減量，如有必要，也應(yīng)考慮中斷治療。2、老年性腦功能障礙：除非特殊處方，推薦劑量為每次30mg，每日3次。少量水送服，與飯時無關(guān)。口服尼莫地平膠囊治療數(shù)月后，必須重新評價是否仍存在治療的適應(yīng)癥。

克瑞帕在臨床實驗期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動過速。 不適應(yīng)癥狀一般出現(xiàn)在服藥早期，十分短暫；有時與劑量有關(guān)，適當(dāng)降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發(fā)生皮疹，建議先停藥并向醫(yī)生咨詢。克瑞帕與左旋多巴合并治療時，出現(xiàn)過諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現(xiàn)水腫的報告。

1、長期使用抗癲癇藥苯巴比妥、苯妥英，卡馬西平會顯著降低口服尼莫地平的生物利用度，所以不推薦口服尼莫地平和這些抗癲癇藥同時服用。2、若用于治療老年性腦功能障礙時，肝功能嚴(yán)重不良(如肝硬化)的患者禁用尼莫地平。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用于患有老年性癡呆、帕金森癥的老年人。

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

1、作為尼莫地平注射液預(yù)選使用后的繼續(xù)治療，可預(yù)防和治療由于動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷。2、治療老年性腦功能障礙，例如：記憶力減退，定向力和注意力障礙和情緒波動。治療前，應(yīng)確定這些癥狀不是由需要特殊治療的潛在疾病引起的

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類藥物，可激活大腦皮質(zhì)和紋狀體的多巴胺受體，主要活動D2受體，部分激動D1受體，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潛在性運動障礙，恢復(fù)多巴胺-膽堿能神經(jīng)的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過增加SOD清除體內(nèi)代謝產(chǎn)生的O，減輕O對多巴胺能神經(jīng)元的毒害，保護(hù)黑質(zhì)-紋狀體神經(jīng)細(xì)胞；它還能作用于谷胱苷肽還原酶來顯著提升谷胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用。 神經(jīng)保護(hù)作用基礎(chǔ)研究 1．克瑞帕對抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對黑質(zhì)損害的神經(jīng)保護(hù)作用。結(jié)論：MPTP處理過的猴黑質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯(lián)合處理后，神經(jīng)元細(xì)胞數(shù)明顯增加，證明了克瑞帕具有神經(jīng)保護(hù)作用。 2．克瑞帕對大腦脂質(zhì)過氧化物酶的影響結(jié)論：１０個月和２０個月的大鼠，用克瑞帕分別處理后，大腦錐體外細(xì)胞核中谷胱苷肽過氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

到目前為止所觀察到的尼莫地平膠囊的副作用如下所示：1、消化系統(tǒng)惡心，嘔吐，胃腸道不適，腹瀉，個別患者有腸梗阻(腸麻痹所致腸排空障礙)，胃腸道出血，肝功能異常，肝炎，黃疸。2、神經(jīng)系統(tǒng)頭暈，頭昏眼花，頭痛，虛弱：一些患者可能有中樞興奮癥狀，如失眠，多動，興奮，攻擊性和多汗。偶見運動功能亢進(jìn)，抑郁和神經(jīng)退化。3、心血管系統(tǒng)血壓下降(尤其是基礎(chǔ)血壓增高的患者)，心率加快(心動過速)，心動過緩，心電圖異常，心悸，反跳性血管痙攣、高血壓，充血性心衰。4、血液系統(tǒng)極個別患者出現(xiàn)血小板減少癥，貧血，血腫，彌漫性血管內(nèi)凝血，深靜脈血栓形成。5、呼吸系統(tǒng)呼吸困難，喘息。6、其他皮疹，暖熱感，皮膚發(fā)紅，外周水腫，肌痛/痙攣，痤瘡，瘙癢，潮紅，苯妥英毒性。

? 克瑞帕必須在醫(yī)生的監(jiān)督下進(jìn)行。由于克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴性停經(jīng)，月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)的偏頭痛及帕金森綜合癥病人發(fā)生的不孕癥，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應(yīng)采用相應(yīng)的機(jī)械避孕措施。 紅斑性肢痛并伴有消化道潰瘍史的病人，由于缺少安全性實驗數(shù)據(jù)，最好用其他藥物進(jìn)行替代治療。 由于克瑞帕的化學(xué)結(jié)構(gòu)與麥角衍生物相似，所以在給曾有過精神病史，嚴(yán)重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或?qū)用}血壓有活動性作用的藥物治療時必須特別注意其可能增強(qiáng)的效應(yīng)。

1．使用本品治療老年性腦功能障礙時，患有多種疾病的老年患者，如伴有嚴(yán)重腎功能不全（腎小球濾過率小于20毫升，分鐘）、嚴(yán)重的心功能不全時應(yīng)定期隨訪檢查。2．使用本品預(yù)防和治療由于動脈瘤性蛛網(wǎng)膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經(jīng)損傷時，雖然未顯示應(yīng)用尼莫地平與顱內(nèi)壓升高有關(guān)，但推薦對于顱內(nèi)壓升高或腦水腫患者應(yīng)進(jìn)行密切的監(jiān)測。3．低血壓患者（收縮壓低于100毫米汞柱）須慎用。4．使用本品可能出現(xiàn)的頭暈會影響操作（駕駛）和使用機(jī)械的能力。5．嚴(yán)禁使用超過有效期的尼莫地平片。6．請放在兒童觸及不到的地方。