甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

鹽酸多奈哌齊膠囊

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

鹽酸多奈哌齊，

意大利普利化學(xué)工業(yè)公司

西安海欣制藥有限公司

注冊(cè)證號(hào)H20091125

國(guó)藥準(zhǔn)字H20030106

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。

1．治療帕金森癥：須根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

口服。初始用量每次5毫克，每日一次，睡前服用；并至少將初始劑量維持1個(gè)月以上，才...

克瑞帕在臨床實(shí)驗(yàn)期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動(dòng)過速。 不適應(yīng)癥狀一般出現(xiàn)在服藥早期，十分短暫；有時(shí)與劑量有關(guān)，適當(dāng)降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發(fā)生皮疹，建議先停藥并向醫(yī)生咨詢。克瑞帕與左旋多巴合并治療時(shí)，出現(xiàn)過諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現(xiàn)水腫的報(bào)告。

本品的不良反應(yīng)主要表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹瀉、頭暈、失眠、肌肉痙攣、疲乏等。多數(shù)不良反應(yīng)是短暫、輕微和一過性的。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用于患有老年性癡呆、帕金森癥的老年人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：因本品對(duì)孕婦的安全性尚不明確，也不明確本品是否可通過乳汁分泌，故孕婦及哺乳期婦女慎用本品。 兒童用藥：不推薦兒童應(yīng)用。 老年用藥：按推薦劑量應(yīng)用。

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

用于輕度、中度老年性癡呆癥狀的治療。

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類藥物，可激活大腦皮質(zhì)和紋狀體的多巴胺受體，主要活動(dòng)D2受體，部分激動(dòng)D1受體，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潛在性運(yùn)動(dòng)障礙，恢復(fù)多巴胺-膽堿能神經(jīng)的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過增加SOD清除體內(nèi)代謝產(chǎn)生的O，減輕O對(duì)多巴胺能神經(jīng)元的毒害，保護(hù)黑質(zhì)-紋狀體神經(jīng)細(xì)胞；它還能作用于谷胱苷肽還原酶來顯著提升谷胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用。 神經(jīng)保護(hù)作用基礎(chǔ)研究 1．克瑞帕對(duì)抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對(duì)黑質(zhì)損害的神經(jīng)保護(hù)作用。結(jié)論：MPTP處理過的猴黑質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯(lián)合處理后，神經(jīng)元細(xì)胞數(shù)明顯增加，證明了克瑞帕具有神經(jīng)保護(hù)作用。 2．克瑞帕對(duì)大腦脂質(zhì)過氧化物酶的影響結(jié)論：１０個(gè)月和２０個(gè)月的大鼠，用克瑞帕分別處理后，大腦錐體外細(xì)胞核中谷胱苷肽過氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

藥理作用 鹽酸多奈哌齊為可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，對(duì)乙酰膽堿酯酶的抑制作用具有很強(qiáng)的選擇性，本品對(duì)腦內(nèi)乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對(duì)存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)外的丁酰膽堿酯酶的抑制作用強(qiáng)1000倍。 本品通過抑制乙酰膽堿酯酶，使直接參與神經(jīng)傳遞的突觸間中的乙酰膽堿含量增加，產(chǎn)生治療效果。 毒理研究 未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

? 克瑞帕必須在醫(yī)生的監(jiān)督下進(jìn)行。由于克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴性停經(jīng)，月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)的偏頭痛及帕金森綜合癥病人發(fā)生的不孕癥，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應(yīng)采用相應(yīng)的機(jī)械避孕措施。 紅斑性肢痛并伴有消化道潰瘍史的病人，由于缺少安全性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，最好用其他藥物進(jìn)行替代治療。 由于克瑞帕的化學(xué)結(jié)構(gòu)與麥角衍生物相似，所以在給曾有過精神病史，嚴(yán)重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時(shí)要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或?qū)?dòng)脈血壓有活動(dòng)性作用的藥物治療時(shí)必須特別注意其可能增強(qiáng)的效應(yīng)。

麻醉時(shí)可能會(huì)增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 本品因其藥理作用可對(duì)心率產(chǎn)生迷走神經(jīng)樣作用，患有"病竇綜合征"或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾患的病人應(yīng)慎用。因其擬膽堿作用，有哮喘史或阻塞性肺疾病史的病人應(yīng)慎用本品。 膽堿酯酶抑制劑可能增加胃酸的分泌，因此對(duì)有潰瘍病史或同時(shí)服用非甾體抗炎藥的患者，應(yīng)密切注意可能出現(xiàn)的胃出血。