甲磺酸-α-二氧麥角隱亭片

鹽酸普拉克索片

本品主要成份是甲磺酸-α-二氧麥角隱亭。

鹽酸普拉克索。化學(xué)名稱(chēng)為：一水合二鹽酸（S）-2-氨基-4，5，6，7-四氫-6-丙胺-苯并噻唑=鹽酸普拉克索一水合物

意大利普利化學(xué)工業(yè)公司

Boehringer Ingelheim Pharma Gm

注冊(cè)證號(hào)H20091125

注冊(cè)證號(hào)H20140918

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

本品用于治療成人特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)(無(wú)左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。本品也用于中度到重度特發(fā)性不寧腿綜合征的癥狀治療，劑量可高達(dá)0.75mg，詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1．治療帕金森癥：須根據(jù)病人的反應(yīng)調(diào)節(jié)劑量，建議最初劑量為5mg/每次，1日兩次...

口服用藥，用水吞服，伴隨或不伴隨進(jìn)食均可。一天三次。初始治療：起始劑量為每日0.375mg，然后每5-7天增加一次劑量。如果患者可以耐受，應(yīng)增加劑量以達(dá)到最大療效。其余請(qǐng)?jiān)斠?jiàn)說(shuō)明書(shū)。

克瑞帕在臨床實(shí)驗(yàn)期間，曾有病人敘述惡心，嘔吐、噯氣、胃部燒灼感、消化不良、收斂、眩暈、低血壓、直立性低血壓、乏力、嗜睡、焦慮、頭痛和心動(dòng)過(guò)速。 不適應(yīng)癥狀一般出現(xiàn)在服藥早期，十分短暫；有時(shí)與劑量有關(guān)，適當(dāng)降低劑量即可得到緩解。 如偶爾發(fā)生皮疹，建議先停藥并向醫(yī)生咨詢(xún)。克瑞帕與左旋多巴合并治療時(shí)，出現(xiàn)過(guò)諸如暖氣、胃部灼感、暈厥和頭痛等；也有出現(xiàn)水腫的報(bào)告。

基于匯總的安慰劑對(duì)照試驗(yàn)，其中包括1351名服用本品的患者和1131名服用安慰劑的患者，分析顯示兩組都經(jīng)常發(fā)生不良事件。88%服用本品的患者和83.6%服用安慰劑的患者至少報(bào)告過(guò)一起不良事件。當(dāng)本品日劑量高于1.5mg(見(jiàn)[用法用量])時(shí)嗜睡的發(fā)生率增加。其他詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。 兒童用藥：禁用。 老年用藥：適用于患有老年性癡呆、帕金森癥的老年人。

孕婦及哺乳期婦女用藥：尚未研究本品對(duì)人類(lèi)妊娠期和哺乳期的影響。本品對(duì)大鼠和家兔沒(méi)有致畸作用，但在母體毒性劑量下對(duì)大鼠具有胚胎毒性。妊娠期禁止用本品，除非確實(shí)必要，只有當(dāng)潛在益處大于對(duì)胎兒的潛在風(fēng)險(xiǎn)時(shí)，才可以使用。由于本品治療抑制人體內(nèi)催乳素分泌，因此具有抑制泌乳作用。尚未研究本品是否分泌到女性乳汁。在大鼠乳汁中活性物質(zhì)相關(guān)的放射性濃度高于血漿中的濃度。由于缺乏人類(lèi)數(shù)據(jù)，哺乳期間不應(yīng)使用本品。但是如果不可避免使用本品，應(yīng)該停止哺乳。尚未研究本品對(duì)人類(lèi)生殖的影響。如同預(yù)期的一樣，作為多巴胺受體激動(dòng)劑，在動(dòng)物試驗(yàn)中本品影響動(dòng)情周期和降低雌性動(dòng)物的生殖力。但是這些研究并未顯示本品對(duì)雄性動(dòng)物生殖力有直接或間接的損害作用。兒童用藥：由于缺少安全性和有效數(shù)據(jù)，不建議在兒童和18歲以下青少年中使用本品。老年用藥：大于65歲的受試者與年輕人的受試者相比，口服本品的總清除率大約低30%，因?yàn)槠淠I清除率下降是由于腎功能與年齡增長(zhǎng)相關(guān)的減退。這導(dǎo)致消除半衰期大約從8.5小時(shí)增加到12小時(shí)。在柏金森病患者的臨床研究中，38.7%的患者年齡超過(guò)65歲。老年的年輕患者之間的療效或安全性無(wú)明顯差異，除了老年患者與本品

克瑞帕可用于帕金森癥，頭痛和偏頭痛，高泌乳素血癥的基礎(chǔ)治療。并改善由于神經(jīng)功能退化、改變而造成的老年性癡呆和腦血管癡呆的各種綜合癥狀。

本品用于治療成人特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀，單獨(dú)(無(wú)左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。本品也用于中度到重度特發(fā)性不寧腿綜合征的癥狀治療，劑量可高達(dá)0.75mg，詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。

1．克瑞帕為中樞性擬多巴胺類(lèi)藥物，可激活大腦皮質(zhì)和紋狀體的多巴胺受體，主要活動(dòng)D2受體，部分激動(dòng)D1受體，并有助于改善由于D1D2不平衡造成的潛在性運(yùn)動(dòng)障礙，恢復(fù)多巴胺-膽堿能神經(jīng)的平衡作用。 2．克瑞帕可以通過(guò)增加SOD清除體內(nèi)代謝產(chǎn)生的O，減輕O對(duì)多巴胺能神經(jīng)元的毒害，保護(hù)黑質(zhì)-紋狀體神經(jīng)細(xì)胞；它還能作用于谷胱苷肽還原酶來(lái)顯著提升谷胱苷肽的濃度，從而再度起到清除O和神經(jīng)細(xì)胞保護(hù)作用。 神經(jīng)保護(hù)作用基礎(chǔ)研究 1．克瑞帕對(duì)抗1-甲基-4-苯-1，2，3，6-四氫吡啶（MPTP）對(duì)黑質(zhì)損害的神經(jīng)保護(hù)作用。結(jié)論：MPTP處理過(guò)的猴黑質(zhì)神經(jīng)元細(xì)胞明顯減少，但用克瑞帕、MPTP聯(lián)合處理后，神經(jīng)元細(xì)胞數(shù)明顯增加，證明了克瑞帕具有神經(jīng)保護(hù)作用。 2．克瑞帕對(duì)大腦脂質(zhì)過(guò)氧化物酶的影響結(jié)論：１０個(gè)月和２０個(gè)月的大鼠，用克瑞帕分別處理后，大腦錐體外細(xì)胞核中谷胱苷肽過(guò)氧化物歧化酶和總超氧物歧化酶分別在兩組有所提高，表明克瑞帕具有抗氧化衰老的作用。

? 克瑞帕必須在醫(yī)生的監(jiān)督下進(jìn)行。由于克瑞帕可以治療溢乳，催乳素依賴(lài)性停經(jīng)，月經(jīng)紊亂或閉經(jīng)的偏頭痛及帕金森綜合癥病人發(fā)生的不孕癥，因此，有懷孕可能的婦女在服藥期間應(yīng)采用相應(yīng)的機(jī)械避孕措施。 紅斑性肢痛并伴有消化道潰瘍史的病人，由于缺少安全性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，最好用其他藥物進(jìn)行替代治療。 由于克瑞帕的化學(xué)結(jié)構(gòu)與麥角衍生物相似，所以在給曾有過(guò)精神病史，嚴(yán)重的心血管疾病、消化道潰瘍或出血的病人投以大劑量時(shí)要特別注意。 α-二氫麥角亭與心理活性或降低血壓藥物之間的可能相互作用不能排除，因此，在治療期間，特別是合用其他麥角堿藥物或?qū)?dòng)脈血壓有活動(dòng)性作用的藥物治療時(shí)必須特別注意其可能增強(qiáng)的效應(yīng)。

1. 可能引起幻覺(jué)、意識(shí)模糊等精神癥狀；2. 可能引起低血壓；3. 可能引起頭暈、跌倒；4. 可能引起嗜睡；5. 可能引起沖動(dòng)控制障礙；6. 可能引起外周水腫；7. 可能引起體重增加；8. 可能引起運(yùn)動(dòng)障礙；9. 可能引起睡眠行為異常。