阿戈美拉汀片

枸櫞酸坦度螺酮片

本品主要成份為阿戈美拉汀。

化學名稱：(1R, 2S, 3R:, 4S) -N-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl-2, 3-bicyclo[2.2.1] heptanedi, carboximide dihydrogen citrate

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住友制藥(蘇州)有限公司）

H20120303

國藥準字J20140020

治療成人抑郁癥。

1)各種神經癥所致的焦慮狀態，如廣泛性焦慮癥。 2)原發性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發的焦慮狀態。

推薦劑量為25mg，每日1次，睡前口服。

通常成人應用枸櫞酸坦度螺酮片的劑量為每次10mg，口服，每日3次。根據病人年齡、...

常見的有常見頭疼、頭暈、嗜睡、失眠、偏頭痛；惡心、腹瀉、便秘、上腹部疼痛；多汗；背痛；視覺疲勞等。(詳見包裝內部說明書)

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1. 只能在判斷治療的有益性超過危險性后，才可用于孕婦或有懷孕可能的婦女。（參考“生殖毒性”） 2. 最好不用于哺乳期婦女，不得已服藥時應避免授乳。（參考“生殖毒性”） 兒童用藥：尚無本藥對早產兒、新生兒、嬰兒、幼兒及小兒的安全性資料。 老年用藥：對老年患者按照90mg/天(臨床常用劑量的3倍)給藥的藥代動力學試驗中，老年人的血中濃度高于青年人，故用于老年人時，從小劑量(例如，每次5mg)開始。

治療成人抑郁癥。

1)各種神經癥所致的焦慮狀態，如廣泛性焦慮癥。 2)原發性高血壓、消化性潰瘍等軀體疾病伴發的焦慮狀態。

阿戈美拉汀是5-羥色胺2C(S-HTx)受體拮抗劑，抗抑郁的機制可能與增加海馬部位神經元的可塑性及神經元增生有關。以免疫染色的方法測定成年大鼠腦部神經細胞的增生、再生及死亡，結果發現，阿戈美拉汀長期(3周)給藥可增加海馬腹側齒狀回細胞增生及神經元再生，而這一部位與情緒反映有關。但在急性或亞急性給藥時(4小時或9周)未見類似情況。繼續延長給藥后，整個齒狀回區域均出現細胞增生及神經元再生，表明阿戈美拉汀可不同程度地增加海馬的神經再生，從而產生新的顆粒細胞。 　　抑郁癥患者經常存在入睡困難、早醒或睡眠節律的改變，多導睡眠圖常表現為慢波睡眠(SWS)減少、快速眼動睡眠(REM)密度增加或潛伏期減少、δ睡眠比例下降等。多數抗抑郁藥物如三環類抗抑郁藥(TCA)、選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI)等對REM有調節作用，但對非REM睡眠尤其是SWS效果較差。具有5-HT2受體阻斷作用的某些藥物如米安舍林(mianserine)、米氮平等有促進睡眠與改善睡眠持續性的作用，但其阻斷作用可造成宿睡、白天困倦等。阿戈美拉汀具有獨特的藥理機制即調節睡眠覺醒周期，因而可在晚間調節患者的睡眠結構，增進睡眠。

藥理作用 坦度螺酮是一種抗焦慮藥，可選擇性的作用于腦內5-HT1A受體。動物實驗顯示：坦度螺酮與地西 泮有相當的抗焦慮作用。心身疾病動物模型試驗顯示，坦度螺酮可抑制下丘腦刺激所致升壓反應和電休克應激負荷所致的血漿腎素活性升高，抑制心里應激負荷所致的胃潰瘍發生和強制浸水應激負荷所致的食欲下降。 毒理研究 慢性毒性：對SD大鼠按3～140mg/kg連續給藥12個月時，分別出現流涎、縮瞳、蛋白和血脂參數變動、體重增加受限、腦和脊髓神經細胞內、腎小管脂褐質樣物質沉著、肺泡沫細胞積聚等。 遺傳毒性：坦度螺酮Ames試驗結果為陰性，在有代謝活化時哺乳動物細胞染色體畸變試驗結果陽性。 生殖毒性：一般生殖性試驗中，對SD大鼠（雌雄）給藥劑量達50mg/kg以上時出現性周期異常、受胎率下降、著床率減少、胎仔體重低下、但無胚胎和胎仔致死作用及致畸作用。致畸敏感試驗中，對SD大鼠給藥劑量達80mg/kg以上時出現胎仔和幼仔體重降低，200mg/kg以上時出現波狀肋骨增加，未見胎仔死亡。家兔給藥劑量為150mg/kg以上時出現胎仔體重降低，未見胎仔死亡、畸形。圍產期試驗中，對SD大鼠給藥劑量為50mg/kg以

尚未發現引起體重的改變。(詳見包裝內部說明書)

1. 慎重給藥(下列病人慎重給藥) (1) 器質性腦功能障礙的病人（有可能增強本藥的作用） (2) 中度或嚴重呼吸功能衰竭病人（有可能使癥狀惡化） (3) 心功能障礙的病人（有可能使癥狀惡化） (4) 肝功能、腎功能障礙的病人（有可能影響藥代動力學） (5) 老年人（參考“老年患者用藥”） 2. 重要注意事項 (1) 用于神經癥病人時，若病人病程長(３年以上)，病情嚴重或其它藥物(苯二氮？類藥物)無效的難治型焦慮患者，本藥可能也難以產生療效。當1天用藥劑量達60mg仍未見明顯療效時，應及時與醫師聯系，不得隨意長期應用。 (2) 本藥用于伴有嚴重焦慮癥狀的病人，難以產生療效時，應慎重觀察癥狀。 (3)本藥可引起嗜睡、眩暈等，故應囑病人在服用本藥過程中不得從事伴有危險的機械性作業。 (4) 本藥與苯二氮類藥物無交叉依賴性，若立即將苯二氮類藥物換為本藥時，有可能出現苯二氮類藥物的戒斷現象，加重癥狀，故在需要停用苯二氮類藥物時，須緩慢減量，充分觀察。（參考“藥物依賴性”） 3.其它注意事項 本藥交給病人時，對PTP包裝的藥品，指導病人從PTP密封袋中取出藥片服用。（據報告，有人因誤咽