利培酮口服溶液

鹽酸氟桂利嗪膠囊

本品主要成份為：利培酮。

本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪。化學名稱為：（E）-1-［雙(4-氟苯基)甲基］-4-2（2-丙烯基-3-苯基）-哌嗪二鹽酸鹽。其結構式為：分子式：C26H26F2N2·2HCl分子量：477.42

山德士(中國)制藥有限公司

黑龍江澳利達奈德制藥有限公司

國藥準字H20193044

國藥準字H23021055

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及 其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀 (如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷 疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應遲鈍、 情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與 精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負 罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患 者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其 臨床療效。

（1）腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癲癇輔助治療。

由使用其它抗精神病藥改用本品者：幵始使用時，應漸停原先使用的抗精神病藥。若患者原來使用的是抗精神病藥的長效注射劑，則在原定下一次注射時幵始使用本品替換該藥治療。對已用的抗帕金森氏癥藥物是否需要繼續使用則應定期地進行再評定。 成人：每曰1次或每曰2次。 推薦起始劑S為一曰二次，一次1mg(1ml),第二天增加到一曰二次，一次2mg(2ml)；如能耐受，第三天可增加到一曰二次，每次3mg(3ml)。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。 為期1-2年的臨床試驗表明利培酮延緩精神分裂癥復發的有效剤量為2-8mg天，同時也證實了采用一曰一次給藥方式的有效性和安全性。試驗中起始劑量為第一曰1mg(1ml),第二天增加到一曰2mg{2ml}，第三天可增加到一曰4mg(4ml),此后，可維持此劑量不變或根據個入情況進一步調整。 臨床醫師應定期對患者進行再評估以確定用適當劑量進行維持治療的必要性。 不管采用何種給藥方式，對某些患者應進行緩慢的劑量調整，調整的間隔時間一般不少于一周；調整時，推薦增減劑量幅度以1-2mg（1-2ml)的小劑量進行。

1?包括椎基地底動脈供血不全在內的中樞性眩暈及外周性眩暈，選用氟桂利嗪每日10～20mg，2～8周為1療程。 2?特發性耳鳴者，氟桂利嗪10mg，每晚1次，10天為一個療程。 3?間歇性跛行，氟桂利嗪每日10～20mg。 4?偏頭痛預防，氟桂利嗪5～10mg，每日兩次。 5?腦動脈硬化，腦梗塞恢復期；氟桂利嗪每日5～10mg。

已知對本品成份過敏的患者禁用。

有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時，禁用此藥，急性腦出血性疾病忌用。

兒童注意事項： 由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統不良反應且兒童中樞神經系統對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。 妊娠與哺乳期注意事項： 由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎發育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。 老人注意事項： 由于老年患者神經系統較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及 其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀 (如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷 疑）和明顯的陰性癥狀（如：反應遲鈍、 情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與 精神分裂癥有關的情感癥狀（如抑郁、負 罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患 者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其 臨床療效。

（1）腦血供不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癲癇輔助治療。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、激越、頭痛、口干。 2.較少見的不良反應是：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其他過敏反應。 3.可能引起鏈體系癥狀，如：肌緊張、震顫、偁直、流涎、運動遲緩、靜坐不能和急性張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現（體位性）低血壓、（反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.在國外臨床研究中，報道了利培酮片治療具有癡呆相關精神癥狀的老年患者(平均年齡85歲）的腦血管不良事件，如中風、短暫性腦缺血的發作，包括死亡事件的發生率顯著高于安慰劑。 7.具有癡呆相關精神癥狀的老年患者在使用本品時可能出現腦血管不良事件發生的風險增大，需注意。 8.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激累分泌失調（SIADH)引發水中毒。 9.會引起血聚中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 10.偶見遲發性運動障礙、惡性綜合征、體溫失調以及癲癇發作。 11.有輕度中性粒細胞和成血小板計數下降的個例報道。

本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：1緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍。 2前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環。 3抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發作。 4保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害。 5氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。

1.患有心血管疾病的人（如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）應慎用，從小劑量幵始并應逐漸加大劑墨參見丨用法用量丨。 2.由于本品具有a受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。 3.同其他具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障磚，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗清神病藥。 4.已有報道指出，服用經典的抗精神病藥會出現惡性綜合征，其特征為高熱、顫抖、意識改變和肌酸磷酸酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神病藥物。 5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。 6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作國值，故患有癲癇的病人應慎用本品。 7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。 8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，茌與其他作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。 9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。

1用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。 2嚴格控制藥物應用劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現錐體外系癥狀時，應當減量或停服藥。 3患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。 4由于本制劑可隨乳汁分泌，雖然尚無致畸和對胚胎發育有影響的研究報告。但原則上孕婦和哺乳期婦女不用此藥。 5駕駛員和機械操作者慎用，以免發生意外。