利培酮片

撲米酮片

化學(xué)名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

本品主要成份為撲米酮片。

天津藥物研究院藥業(yè)有限責(zé)任公司

上海新黃河制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20050776

國(guó)藥準(zhǔn)字H31020145

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如：幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的

用于癲癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)，單純部分性發(fā)作和復(fù)雜部分性發(fā)作的單藥或聯(lián)合用藥治療。也用于特發(fā)性震顫和老年性震顫的治療。

成人：應(yīng)在三天以上的時(shí)間內(nèi)逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

口服。成人常用量：50mg開(kāi)始，睡前服用，3日后改為每日2次，一周后改為每日3次，第10日開(kāi)始改為0.25g(1片)， 每日3次，總量不超過(guò)每日1.5g(6片)；維持量般為0.25g(1片)，每日3次。小兒常用量: 8歲以下，每日睡前服50mg；3日后增加為每次50mg，每日2次；一周后改為0.1g，每日2次；10日后根據(jù)情況可以增加至0.125g~0.25g(半片~1片)，每日3次；或每日按體重10~25mg/kg分次服用。8歲以上同成人。

1.與服用本品有關(guān)的常見(jiàn)不良反應(yīng)是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

1.患者不能耐受或服用過(guò)量可產(chǎn)生視力改變，復(fù)視， 眼球震顫，共濟(jì)失調(diào)，認(rèn)識(shí)遲鈍，情感障礙，精神錯(cuò)亂，呼吸短促或障礙。2.少見(jiàn)的有兒童和老人者為異常的興奮或不安等反常反應(yīng)。3.偶見(jiàn)有過(guò)敏反應(yīng)(呼吸困難，眼臉腫脹，喘鳴或胸部緊迫感) ，粒細(xì)胞減少，再障、紅細(xì)胞發(fā)育不良，巨細(xì)胞性貧血。4.發(fā)生手腳不靈活或引起行走不穩(wěn)、關(guān)節(jié)孿縮，眩暈、嗜睡。少數(shù)患者出現(xiàn)性功能減退、頭痛、食欲不振，疲勞感，惡心或嘔吐，但繼續(xù)服用往往會(huì)減輕或消失。可出現(xiàn)中毒性表皮壞死。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品能通過(guò)胎盤(pán)，可能致畸，也有胎兒發(fā)生苯妥英綜合征的報(bào)道(生長(zhǎng)遲緩，顱面部及心臟異常，指甲及指節(jié)的發(fā)育不良)。通過(guò)胎兒肝酶誘導(dǎo)可導(dǎo)致維生素K缺乏，在妊娠最后一個(gè)月應(yīng)補(bǔ)充維生素K，防止新生兒出血，患者懷孕后應(yīng)盡量減少合并用藥。本品分泌入乳汁可致嬰兒中樞神經(jīng)受到抑制或嗜睡。兒童用藥：少數(shù)可出現(xiàn)反應(yīng)異常，如煩躁不安和興奮，也易引起嚴(yán)重嗜睡，應(yīng)少用。老年用藥：少數(shù)可出現(xiàn)認(rèn)知功能障礙，煩躁不安，興奮或嗜睡。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽(yáng)性癥狀(如：幻覺(jué)、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應(yīng)遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語(yǔ))。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的

用于癲癇強(qiáng)直陣攣性發(fā)作(大發(fā)作)，單純部分性發(fā)作和復(fù)雜部分性發(fā)作的單藥或聯(lián)合用藥治療。也用于特發(fā)性震顫和老年性震顫的治療。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀，但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)應(yīng)慎用，從小劑量開(kāi)始并應(yīng)逐漸加大劑量(見(jiàn)【用法用量】)

1.下列情況慎用：①肝腎功能不全者(可能引起本品在體內(nèi)的積蓄)。②有卟啉病者(可引起新的發(fā)作)。③哮喘、肺氣腫或其他可能加重呼吸困難或氣道不暢等呼吸系統(tǒng)疾患。④可引起輕微腦功能障礙的病情加重。 2.對(duì)巴比妥類過(guò)敏者對(duì)本品也可能過(guò)敏。 3.對(duì)診斷的干擾：血清膽紅素可能降低，酚妥拉明試驗(yàn)可出現(xiàn)假陽(yáng)性，如需作此試驗(yàn)需停藥至少24小時(shí)，最好48~72小時(shí)。 4.個(gè)體間血藥濃度差異很大，用藥需個(gè)體化。 5.停藥時(shí)用量應(yīng)遞減，防止重新發(fā)作。 6.治療期間需按時(shí)服藥，發(fā)現(xiàn)漏服應(yīng)盡快補(bǔ)服，但距下次給藥前1小時(shí)內(nèi)則不必補(bǔ)服，勿一次服用雙倍量。 7.用藥期間應(yīng)注意檢查血細(xì)胞計(jì)數(shù)，定期測(cè)定撲米酮及其代謝產(chǎn)物苯巴比妥的血藥濃度。