利培酮片

思博海(鹽酸多奈哌齊片)

化學名稱：3-(2-(4-(6-氟-1，2-苯并異噁唑-3-基) -1-哌啶基)乙基)-6，7，8，9-四氫-2-甲基-4H-吡啶并(1，2-a)嘧啶-4-酮

本品活性成分為鹽酸多奈哌齊。

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重慶植恩藥業有限公司

國藥準字H20050776

國藥準字H20204034

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

成人：應在三天以上的時間內逐漸將劑量加大到一日二次，一次3mg（3片）。不論是急...

口服。1.成年人/老年人:初始治療用量一日一次，一次5mg(以鹽酸多奈哌齊計)。鹽酸多奈哌齊應于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應至少維持一個月，以評價早期的臨床反應，及達到鹽酸多奈哌齊穩態血藥濃度。一日5mg治療一個月，并做出臨床評估后，可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次，一次10mg(以鹽酸多奈哌齊計)。推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過臨床試驗。停止治療后，鹽酸多奈哌齊的療效逐漸減退。中止治療無反跳現象。2.肝/腎功能不全:對于腎功能不全的患者，由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響，故服用方法與正常人相似。對于輕至中度肝功能不全患者，由于可能的影響(見藥代動力學)，建議根據個體耐受度適當調整劑量。對于嚴重肝功能不全患者目前尚無資料。

1.與服用本品有關的常見不良反應是:失眠，焦慮、激越、頭痛，口干。

禁用于對鹽酸多奈哌齊、哌啶衍生物或制劑中賦形劑有過敏史的病人。禁用于孕婦。

用 于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如：幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如：反應遲鈍、情緒淡 漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。

最常見的不良反應有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。下面按不良反應發生的器官、系統及發生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應。不良反應發生的頻率是這樣定義的:常見(>1/100，<1/10)，少見(>1/1,000，<1/100)，罕見(>1/10,000，<1/1,000)。常見:普通感冒、厭食、腹瀉、嘔吐、惡心、皮疹、瘙癢癥、幻覺**、易激惹**、攻擊行為**、昏厥*、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、頭痛、疲勞、疼痛、意外傷害。少見:癲癇*、心動過緩、胃腸道出血、胃、十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。罕見:錐體外系癥狀、竇房傳導阻滯、房室傳導阻滯、肝功能異常，包括肝炎。

1.患有心血管疾病的人(如心衰、心肌梗死、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)應慎用，從小劑量開始并應逐漸加大劑量(見【用法用量】)

應當由一個在阿爾茨海默病的診斷和治療方面有經驗的醫師開始并監督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認的標準(如dsmiv，icd10)來診斷，只有當患者有可靠的照料者并且能夠經常監控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應當定期被重新評估。當治療的益處不再存在時，應當考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應是不能被預估的。對于那些嚴重的阿爾茨海默病病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如:與年齡相關的認知功能減退)病人應用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。麻醉:鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。心血管系統:膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導疾病病人需尤其注意。曾有暈厥和癲癇發生的報道。需特別注意觀察那些可能患有心臟傳導阻滯或竇性停搏的病人。*在昏厥或癲癇病人中，要考慮心臟傳導阻滯或長期竇性間隙。**有包括幻覺、易激惹和攻擊行為的精神紊亂的報告，解決的辦法是減量或停止用藥。