奧卡西平片

阿立哌唑片

活性成份：奧卡西平。

本品主要成份為阿立哌唑。化學名稱：7-[4-[4-(2,3-二氯苯基)-1-哌嗪基]丁氧基]-3,4-二氫-2(1H)喹啉酮分子式：C23H27Cl2N3O2分子量：448.38

武漢人福藥業有限責任公司

上海上藥中西制藥有限公司

國藥準字H20040192

國藥準字H20041506

本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品應該從臨床...

成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據個體的療效和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應超過30mg。(詳見說明書)。

不良反應的發生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過性，且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應的發生。

在7,951例精神分裂癥、雙相障礙躁狂發作和阿爾茨海默性癡呆患者參加的多劑量、上市前臨床試驗中評價了阿立哌唑的安全性；其中暴露量約為5,235個病例年。總計2,280例阿立哌唑服用者至少治療了180天，1,558例阿立哌唑治療者至少治療了1年。阿立哌唑治療的條件和療程包括(類別有重疊)雙盲、對照和非對照開放試驗、住院和門診患者的試驗、固定劑量和可變劑量的試驗，以及短期和長期藥物試驗。在服藥期間的不良事件通過自發性報告，以及體格檢查、生命體征、體重、實驗室分析和心電圖(ECG)的結果獲得。不良事件發生率是指治療中至少經歷過一次所屬類別不良事件病例的比例。某一事件如為首次出現，或在接受治療時比基線評價惡化，即認為該事件是由治療引起的。沒有考慮通過研究者評估因果關系來選擇不良事件，即全部報告的不良事件都被納入統計。其余詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。對于孕婦，應權衡利弊決定是否服用本品。只有當潛在利益高于危險性才可使用，否則懷孕期及哺乳期內不應服用。兒童用藥：目前尚缺乏在兒童中的足夠臨床經驗。老年用藥：在使用推薦劑量時老年人對阿立哌唑的耐受性良好，無須劑量調整。

本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

用于治療精神分裂癥。在精神分裂癥患者的短期(4周和6周)對照試驗中確立了阿立哌唑治療精神分裂癥的療效。選擇阿立哌唑用于長期治療的醫生應定期重新評估該藥對個別患者的長期療效。

【藥理毒理】 盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性，即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時，這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重復放電，這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結果表明，消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。

1.對卡馬西平過敏的病人， 在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%。

一般注意事項 1. 體位性低血壓 阿立哌唑具有a1-腎上腺素能受體的拮抗作用，可能引起體位性低血壓。在阿立哌唑治療精神分裂癥（n=926）的5項短期安慰劑對照試驗中，與體位性低血壓相關事件的發生率包括：體位性低血壓（安慰劑1%，阿立哌唑1.9%）、體位性頭暈（安慰劑1%，阿立哌唑0.9%）和暈厥（安慰劑1%，阿立哌唑0.6%）。在阿立哌唑治療雙相障礙躁狂發作（n=597）的短期安慰劑對照試驗中，與體位性低血壓相關事件的發生率包括：體位性低血壓（安慰劑0%，阿立哌唑0.7%）、體位性頭暈（安慰劑0.5%，阿立哌唑0.5%）和暈厥（安慰劑0.9%，阿立哌唑0.5%）。 體位性血壓變化明顯（定義是從仰臥到直立時收縮壓至少降低30mmHg）的發生率，阿立哌唑與安慰劑之間無統計學差異（精神分裂癥：阿立哌唑治療患者為14%，安慰劑治療患者為12%；雙相障礙躁狂發作：阿立哌唑治療患者為3%，安慰劑治療患者為2%）。 阿立哌唑應慎用于已知心血管病（心肌梗死或缺血性心臟病、心力衰竭或傳導異常病史）患者、腦血管病患者或誘發低血壓的情況（脫水、血容量降低和降壓藥治療）。 2. 癲癇發作 在短期安慰劑對照臨床