奧卡西平片

鹽酸托莫西汀膠囊

活性成份：奧卡西平。

本品主要成份為鹽酸托莫西汀。

武漢人福藥業有限責任公司

LILLY?DEL?CARIBE?Inc

國藥準字H20040192

國藥準字HJ20160115

本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

托莫西汀用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。

本品適合于單獨或與其它的抗癲癇藥聯合使用。在單藥治療和聯合用藥中，本品應該從臨床...

）。 腎功能不全者：與正常人群相比，患終末期腎臟疾病的EM患者，具有較高的托莫西...

不良反應的發生幾乎都在治療初期（疲勞、鎮靜、視力模糊、口干、便秘失眠等）, 常為一過性，且程度較輕,一般無需特殊處理及停藥、減慢加量速度可避免不良反應的發生。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠：沒有充分的和規范的對照研究在孕婦中進行。鹽酸托莫西汀不應在妊娠期使用，除非潛在的對于胎兒的利益大于潛在的危險性。大鼠的分娩不受托莫西汀影響。目前尚不清楚鹽酸托莫西汀對人類分娩的影響。托莫西汀和/或其代謝產物在大鼠的乳汁中排泌。目前尚不清楚托莫西汀是否在人類的乳汁中排泌。哺乳期母親應慎用鹽酸托莫西汀。 兒童用藥：任何人考慮在兒童或青少年中使用鹽酸托莫西汀膠囊，必須對其使用的風險和臨床的需要進行權衡（參見關于自殺觀念的警告項以及各種警告）。鹽酸托莫西汀對年齡小于6歲的兒科患者的安全

本品適用于成人癲癇部分性發作的單獨治療或添加治療，可用于4歲以上兒童癲癇部分性發作的單獨治療，2歲以上兒童癲癇部分性發作的添加治療。

托莫西汀用于治療兒童和青少年的注意缺陷/多動障礙(ADHD)。

【藥理毒理】 盡管目前對多數抗癲癇藥物作用的確切機制尚未完全弄清，但是仍可認為該類藥物是通過改變神經元興奮性基本介質的活性，即腦的電壓和神經介質離子通道的調控而產生其效用。根據最近的研究發現，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時，這兩種化合物抑制了細胞培養中的鼠神經元的鈉依賴性動作電位的持續性高頻重復放電，這種效應可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結果表明，消旋MHD及其兩種對映體的抗癲癇作用也因為有鉀離子通道的參與調節。

藥理作用： 鹽酸托莫西汀是—種選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑。托莫西汀治療注意缺陷/多動障礙(ADHD)的確切機制尚不清楚，但體外神經遞質攝取和耗竭試驗結果顯示，可能與其選擇性一直突觸前膜去甲腎上腺素轉運體有關。 毒理研究： 遺傳毒性：鹽酸托莫西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤細胞體外試驗、CHO細胞染色體畸變試驗，犬鼠肝細胞程序外DNA合成（UDS）試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性，但CHO細胞二倍染色體百分率輕度升高；提示有核內復制（數目畸變）。代謝產物鹽酸N-去甲基托莫西汀Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗和UDS試驗結果均為陰性。 生殖毒性：大鼠摻食法給予鹽酸托莫西汀，劑量達57mg/kg/天（按mg/m2推算，相當于人最高用量的6倍），未見對生育力的影響。妊娠大鼠器官形成期經口給予托莫西汀達150mg/kg厭（以mg/m2）推算，約相當于人最高劑量的17倍）未見對胎仔的不良影響。妊娠家兔器官形成期經口給予托莫西汀達100mg/kg/天，在該劑量的3個試驗中有l個試驗可見存活胎仔減少和早期吸收增加。在出現輕微母體毒性的劑量下，可見胎仔非典型性頸動脈起端及鎖骨下動脈缺乏發生率輕度增加，這些發現

1.對卡馬西平過敏的病人， 在使用本品治療過程中，也可能發生過敏反應（如嚴重的皮膚反應）。卡馬西平和奧卡西平的交叉過敏反應率為25-30%。

下藥物相互作用）。 乙醇：同時使用鹽酸托莫西江和乙醇，并不改變乙醇的興奮作用。 去甲丙咪嗪：聯合使用托莫西汀(40或60mg每日二次服用13天)和去甲丙咪嗪(一種典型的被CYP2D6代謝的藥物，單劑量50mg)，不改變去甲丙咪嗪藥代動力學。對于經CYP2D6代謝的藥物，沒有劑量調節的建議。 哌甲酯：與單獨服用哌甲酯相比，鹽酸托莫西汀與哌甲酯合用并不增加對心血管的影響。 咪唑安定：聯合使用鹽酸托莫西汀（60mgBID服用12天）和咪唑安定（一種典型的被CYP3A4代謝的藥物），單劑量50mg結果顯示：咪唑安定的AUC有l5%的增高。對于通過CYP3A代謝的藥物沒有劑量調節的建議。 高血漿蛋白結合率的藥物：在體外研究中，進行了托莫西汀和高血漿蛋白結合率藥物在治療濃度下的藥物置換研究。托莫西汀不影響華法林、乙酰水楊酸、苯妥英鈉或安定與人白蛋白的結合。同樣，這些化合物也不影響托莫西汀與人白蛋白的結合。 影響胃液pH值的藥物：升高胃液pH值的藥物（氫氧化鎂/氫氧化鋁、奧美拉唑）不影響鹽酸托莫西汀的生物利用度。