鹽酸二甲雙胍緩釋片

那格列奈片

鹽酸二甲雙胍。

本品主要成份為那格列奈。

哈爾濱同一堂藥業有限公司

珠海聯邦制藥股份有限公司中山分公司

國藥準字H20060226

國藥準字H20041649

用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。

本品可以單獨用于經飲食與運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

口服，進食時或餐后服。開始用量通常為每日一次，一次1片(500mg)，晚餐時服用，根據血糖和尿糖調整用量，每日最大量不超過4片(2000mg)。如果每日一次，每次4片(2000mg)不能達到滿意的療效，可改為每日兩次，每次2片(1000mg)。

口服。通常成年人每次60～120mg（2～4片），一日三次，餐前1～15分鐘以內...

Ⅱ型糖尿病伴有酮癥酸中毒、肝及腎功能不全（血清肌酐超過1.5mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、嚴重感染和外傷、重大手術以及臨床有低血壓和缺氧情況；既往才有乳酸性酸中毒史者，以及對本品過敏者禁用哈恒豐鹽酸二甲雙胍緩釋片。

1.低血糖：與其它抗糖尿病藥物一樣，服用那格列奈后，可觀察到低血糖的癥狀。這些癥狀包括出汗、發抖、頭暈、食欲增加、心悸、惡心、疲勞和無力。這些癥狀一般較輕且較易處理，如需要可進食碳水化合物。臨床研究報告顯示出現低血糖癥狀，且證實血糖降低（血糖＜3.3mmol/L）的患者比例為2.4%～7.69%。 2.肝功能：極少患者出現肝酶增高，其程度較輕且為一過性，很少導致停藥。 3.過敏：極少有皮疹、瘙癢和蕁麻疹等過敏反應的報道。 4.其它反應：臨床試驗發現的其它不良事件，包括胃腸道反應（腹痛、消化不良、腹瀉）、頭痛以及糖尿病人群可能同時伴發的一些臨床癥狀（如呼吸道感染）等在那格列奈治療組與安慰劑治療組中發生的比例相似。

兒童用藥：尚未對那格列奈在兒童患者中使用的安全性和有效性進行評價。因此，不推薦兒童使用那格列奈。 老年用藥：未觀察到老年患者和普通人群間在藥物安全性和有效性方面有差異。此外，年齡不影響那格列奈的藥代動力學特征。因此對于老年患者沒有必要調整劑量。

用于單用飲食和運動治療不能獲良好控制的2型糖尿病患者。本品可單獨用藥，也可與磺脲類或胰島素合用。

本品可以單獨用于經飲食與運動不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人。也可用于使用二甲雙胍不能有效控制高血糖的2型糖尿病病人,采用與二甲雙胍聯合應用，但不能替代二甲雙胍。那格列奈不適用于對磺脲類降糖藥治療不理想的2型糖尿病病人。

1.偶見惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道反應。2.有乏力、疲倦、頭暈、皮疹。3.乳酸性酸中毒雖然發生率很低，但應予注意。臨床表現為嘔吐、腹痛、過度換氣、神志障礙、血液中乳酸濃度增加而不能用尿毒癥、酮癥酸中毒或水楊酸中毒解釋。4.可減少腸道吸收維生素B12，使血紅蛋白減少，產生巨紅細胞貧血，也可引起吸收不良。

藥理作用：那格列奈為氨基酸衍生物，屬口服抗糖尿病藥。用于2型糖尿病人的治療。那格列奈的作用依賴于胰島β細胞的功能。那格列奈通過與β細胞膜上的ATP敏感性K+通道受體結合并將其關閉，使細胞去極化，鈣通道開放，鈣內流，從而刺激胰島素的分泌，降低血糖水平。那格列奈促胰島素分泌作用依賴于血液葡萄糖水平，在葡萄糖水平較低時，促胰島素分泌作用減弱。那格列奈有高度的組織選擇性，與心肌和骨骼肌的親和力低。 毒理研究： 遺傳毒性：本品Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗、中國倉鼠肺細胞染色體畸變試驗、小鼠體內微核試驗均未表現出致突變作用。 生殖毒性：大鼠給藥劑量達600mg/kg（約為患者餐前口服，每日3次，治療劑量120mg時暴露量的16倍）時，對生育力無影響。大鼠給藥劑量達1000mg/kg時（同上，約為臨床治療時暴露量的60倍），未見致畸胎作用。兔給予劑量為500mg/kg時（同上，約為臨床治療時暴露量的40倍），對胚胎發育有不利影響，出現膽囊發育不全或小膽囊的發生率增加。目前尚無充分的和嚴格控制的孕婦臨床研究資料，故懷孕期間不應使用本品。那格列奈可通過大鼠乳汁分泌，其在乳汁與血漿中的AUC0-48h的比

1.在使用鹽酸二甲雙胍的病人中，由于鹽酸二甲雙胍的累積有可能發生乳酸性酸中毒。這是一種罕見而嚴重的代謝性并發癥，一旦發生，會導致生命危險，對服用哈恒豐鹽酸二甲雙胍緩釋片的患者應進行腎功能監測和給藥以最低有效用量為標準，從而來顯著降低乳酸性酸中毒的發生風險。2.本品禁止嚼碎口服，應整片吞服，并在進食時或餐后服。3.當患者需要進行放射性研究而使用靜脈注射碘化造影劑時，患者應暫時停止服用哈恒豐鹽酸二甲雙胍緩釋片，因為這可能導致急性腎功能改變。4.本品與磺酰脲類藥物合用時，可引起低血糖，應監測患者血糖情況。5.本品與胰島素合用會增強降血糖作用，故應調整劑量。6.應定期監測血糖、糖化血紅蛋白、尿糖、尿酮體情況。7.部分病人發現在臨床無癥狀的情況下，維生素B12的水平低于正常值，這可能是由于鹽酸二甲雙胍干擾了維生素B12的吸收，這可能導致貧血，雖然可能性很小，但仍建議監測患者的血象，至少每年檢查一次血液參數。8.哈恒豐鹽酸二甲雙胍緩釋片與乙醇同服時會增強鹽酸二甲雙胍對乳酸代謝的影響，易導致乳酸性酸中毒發生，因此，服用本品時應盡量避免飲酒。9.發生皮疹等過敏反應者應停止使用本品。

1.低血糖：本品可以引起低血糖現象，其發生的頻率與糖尿病嚴重程度、血糖控制水平、以及病人其他相關情況有關。老年病人、營養不良的病人、伴有腎上腺或垂體功能不全的病人對降糖藥比較敏感，易發生低血糖。劇烈運動、飲酒、腹瀉嘔吐、進食減少、或合用其他抗糖尿病藥物時，低血糖的危險性增加。對伴有自主神經病變或合并使用β-受體阻滯劑者發生低血糖時難以被認識。那格列奈必須餐前口服，以減少低血糖的危險。病人不準備進食時，不可服用那格列奈。那格列奈必須慎用于伴有中重度肝功能損害的病人。 2.血糖控制失常：當病人伴有發熱、感染、創傷或手術時血糖可以暫時性升高。此時應使用胰島素代替那格列奈。那格列奈使用一段時期后，可以發生繼發失效或藥效減弱。 3.本品具有快速促進胰島素分泌的作用。該作用點與磺酰脲類制劑相同。但本品與磺酰脲類制劑的相加、相乘的臨床效果以及安全性尚未被證實，所以不能與磺酰脲類制劑并用 4.與其它口服抗糖尿病藥物合用可增加低血糖的危險。 5.應提醒患者駕駛或操縱機器時采取預防措施避免低血糖。