茶苯海明含片

托吡酯膠囊

茶苯海明 化學名：1，3-二甲基-8-氯-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮和N，N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺分子量：469.97

活性成分：托吡酯。

北京益民藥業有限公司

楊森ORTHO LLC

國藥準字H20000481

注冊證號H20140023

用于防治暈動病（如暈車、暈船、暈機）所致的惡心、嘔吐。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

當開始出現惡心、嘔吐、眩暈等癥狀時含服。成人一次1-2片，一日3～6次，成人一日...

中“2－16歲兒童”部分。

1.常見不良反應有：遲鈍、思睡、注意力不集中、疲乏、頭暈，也可有胃腸不適。 2.罕見：幻覺、視力下降、排尿困難、皮疹等反應。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 與其它抗癲癇藥物相同，托吡酯在對小鼠、大鼠和家兔進行的試驗中顯示了致畸性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 未在妊娠婦女中進行本品的研究。然而，只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。 哺乳期用藥 托吡酯可自哺乳大鼠的乳汁中排出。在研究中未對托吡酯在人乳中的排泄進行評價，對患者有限的觀察顯示了托吡酯會經母乳排出。由于許多藥物可經人乳排泄，哺乳期婦女用藥應權衡利弊，用藥期間應停止哺乳。 藥物上市后曾有個例報道，妊娠婦女單用或與其它抗癲癇藥合并服

用于防治暈動病（如暈車、暈船、暈機）所致的惡心、嘔吐。

本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

本品系苯海拉明與氨茶堿的復合物，具有抗組胺作用，可抑制血管滲出，減輕組織水腫，并有鎮靜和鎮吐作用。本品含服后在胃腸道吸收迅速而完全。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道;2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸(GABA)激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的的作用;3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸(Kainate)激活興奮性氨基酸(谷氨酸)Kainate/AMPA(α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸)亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可

1.服藥期間不得駕駛機、車、船、從事高空作業、機械作業及操作精密儀器。2.服用本品期間不得飲酒或含有酒精的飲料。不得與其他中樞神經抑制藥（如一些鎮靜安眠藥）及三環類抗抑郁藥同服。3.老年人慎用。4.如服用過量或出現嚴重不良反應，應立即就醫。5.對本品過敏者禁用，過敏體質者慎用。6.本品性狀發生改變時禁止使用。7.請將本品放在兒童不能接觸的地方。8.兒童必須在成人監護下使用。9.如正在使用其他藥品，使用本品前請咨詢醫師或藥師。

詳見說明書。