磷酸鈉鹽口服溶液

利培酮片

磷酸鈉鹽

本品主要成份為利培酮。

海南中盛合美生物制藥有限公司

江蘇恩華藥業股份有限公司

國藥準字H20193229

國藥準字H20050160

用于患者結腸X-光線及腸道內窺鏡檢查前或手術前清理腸道。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

本品用于腸道準備時服藥一般分兩次，每次服藥45ml。第一次服藥時間在操作或檢查前一天晚上7點，用法采用稀釋方案，用750ml以上溫涼水稀釋后服用。第二次服藥時間在操作或檢查當天早晨7點（或在操作或檢查前至少3個小時），或遵醫囑，用法同第一次。為獲得良好腸道準備效果，建議患者在可承受范圍內多飲用水。

）? 2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生（體位...

磷酸鈉鹽口服溶液可能引起腹瀉、惡心、嘔吐、腹脹等胃腸道不適。

1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。 3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。 4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。 5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。 6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。 7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。 8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。 9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。 2.本品是否會經人體乳汁排泄尚不清楚，動物試驗表明，利培酮和9-羥基利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。 兒童用藥：對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。 老年用藥：建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據個體需要，劑量逐漸加大到一日2次，一次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。

用于患者結腸X-光線及腸道內窺鏡檢查前或手術前清理腸道。

用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀(如:幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑)和明顯的陰性癥狀(如:反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀(如:抑郁、負罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，本品可繼續發揮其臨床療效。

1.警告急性磷酸鹽腎病和腎功能損害：服用本品可能引起罕見但嚴重的急性磷酸鹽腎病和腎功能損害。據報道，患者在內鏡檢查前和術前使用磷酸鈉鹽制劑清洗腸道可能發生腎損害和急性磷酸鹽腎病（即腎鈣質沉著），并導致短暫或永久性腎功能損害（腎功能衰竭），部分患者需要進行透析和/或移植。上述不良反應多數發生在服用高血壓藥物（如血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑）、或利尿劑、非甾體抗炎藥的患者當中。建議腎功能損害、正在接受可能引起腎小管濾過率下降的治療或可能導致脫水的治療（如利尿劑、血管緊張素轉換酶抑制劑、血管緊張素受體抑制劑、非甾體抗炎藥）的高風險患者應慎用本品，此類患者應在做通便準備和適當處理前需補足水分。驚厥：據報道，先前無驚厥病史的患者使用磷酸鈉鹽后可以發生罕見的陣發性痙攣和意識喪失。驚厥與電解質紊亂和血漿低滲透壓有關。建議本品慎用于易于發生驚厥的高風險患者，如有驚厥病史、合并使用抗抑郁藥物、戒斷酒精及苯二氮類藥物、低鈉血癥患者。心律失常：據報道，患者使用磷酸鈉鹽后可能發生嚴重和罕見的心律失常和部分QT間期延長。QT間期延長與電解質紊亂有關（如低鉀和低鈉血癥）。建議本品慎用于易于發生心律失常的高風險患者，如有心肌病和難以控制心率失常病史、QT間期延長、近期發生心梗的患者。此類患者用藥時建議在用藥前和檢查后使用心電圖全程密切監測。2.上市前和上市后不良反應通過上市前臨床試驗觀察，服用磷酸鈉鹽制劑或本品最常見的（≥2%）不良反應為腹脹、惡心、腹痛、嘔吐，還可能會出現用藥期間和用藥后的短暫的電解質紊亂（高/低磷酸鹽血癥、低鈣血癥、低鉀血癥、高鈉血癥和脫水）、乏力、眩暈、過敏反應、肝功能檢查ALT，AST升高、肛門刺激癥狀。偶見流涎。上市后報告可發生變態反應（皮疹、紫癜、水腫和口唇感覺異常等）、急性磷酸鹽腎病、腎功能衰竭、驚厥、心律失常。

1.藥理作用 利培酮是一種選擇性的單胺能拮抗劑，對5HT2受體、D2受體、α1及α2受體和H1受體親和力高。對其他受體亦有拮抗作用，但較弱。對5HT1C，5HT1D和5HT1A有低到中度的親和力，對D1及氟哌丁苯敏感的σ受體親和力弱，對M受體或β1及β2受體沒有親和作用。 利培酮治療精神分裂癥的機制尚不清楚。據認為其治療作用是對D2受體及5HT2受體拮抗聯合效應的結果。對D2及5HT2以外其它受體的拮抗作用可能與利培酮的其它作用有關。 2.毒理研究 遺傳毒性：Ames逆向突變試驗，小鼠淋巴細胞畸變試驗、體外大鼠肝細胞DNA修復試驗、小鼠體內微核試驗、果蠅性別相關隱性致死試驗、人淋巴細胞或中國倉鼠細胞染色體畸變試驗均未發現利培酮有潛在致突變性。 生殖毒性：在Wistar大鼠的生殖毒性研究中，利培酮0.16-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.1－3倍）降低交配次數，但不影響生育力。該影響只發生在雌性大鼠上，在只給予雄性大鼠藥物處理的I段試驗中未觀察到交配行為受影響。Beagle犬的亞慢性研究中，利培酮劑量為0.31-5mg/kg（以mg/m2計，為人最大推薦劑量的0.6－

1. 嚴格按照醫囑劑量服用；2. 避免與其他藥物同時服用，除非醫生指導；3. 服用后多飲水，以促進排泄；4. 觀察身體反應，如有不適立即就醫。

1.患有心血管疾病（如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變）的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量。（見