阿奇霉素膠囊

頭孢克肟分散片

本品主要成份為阿奇霉素。化學名稱：（2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R）-13-[（2，6-二脫氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-已吡喃糖基）氧]-2-乙基-3，4，10-三羥基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脫氧-3-（二甲氨基）-β-D-木-已吡喃糖基]氧]-1-氧雜-6-氮雜環十五烷-15酮。分子式：C38H72N2O12分子量：749.00

本品主要成份為頭孢克肟。化學名(6R，7R)-7-[(Z)-2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-(羧甲氧基亞胺)乙酰胺基]-3-乙烯-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4，2，0]辛-2-烯-2-羧酸三水合物。

重慶蕓峰藥業有限公司

上海新亞藥業閔行有限公司

國藥準字H20064028

國藥準字H20061237

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬(場球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感菌等引起的細菌感染性疾病，如支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、中耳炎等。

口服，在飯前1小時或飯后2小時服用。1.成人用量：(1)沙眼衣原體或敏感淋病奈瑟菌所致性傳播疾病，僅需單次口服本品1.0g;(2)對其他感染的治療：第1日，0.5g頓服，第2～5日，一日0.25g頓服;或一日0.5g頓服，連服3日。2.小兒用量：(1)治療中耳炎、肺炎，第1日，按體重10mg/kg頓服(一日最大量不超過0.5g)，第2～5日，每日按體重5mg/kg頓服(一日最大量不超過0.25g)按如下方法給藥：體重/kg首日第2～5日15～250.2g頓服0.1g頓服26～350.3g頓服0.15g頓服

口服，可直接以水送服，或將本品加入適量溫開水中待分散溶解后(可以攪拌)服用。1.成人和體重30公斤以上的兒童：每次50~100mg(效價)，一日二次。此外，可以根據年齡、體重、癥狀進行適當增減，對重癥患者，可每次口服200mg(效價)，一日二次。2.小兒：每次1.5~3毫克(效價)/公斤(體重)，一日二次。此外，可以根據癥狀進行適當增減，對于重癥患者，每次可口服6毫克(效價)/公斤(體重)，一日二次。

已知對阿奇霉素、紅霉素、其他大環內酯類或酮內酯類藥物過敏的患者禁用。以前使用阿奇霉素后有膽汁淤積性黃疸/肝功能不全病史的患者禁用。警告過敏反應采用阿奇霉素治療引起嚴重變態反應，包括血管神經性水腫、過敏性休克反應、皮膚反應，包括StevensJohnson綜合征及中毒性表皮壞死松解癥等的報告非常少見。雖然罕見，但有死亡的報道。某些患者出現過敏癥狀時，起初給予對癥治療有效，若過早停止治療，即使未再用阿奇霉素，過敏癥狀仍可迅速復發。對這類患者需延長對癥治療和觀察的時間。目前尚不知這些事件的發生是否與阿奇霉素在組

對本品及其他頭孢菌素類過敏者禁用。

1.化膿性鏈球菌引起的急性咽炎、急性扁桃體炎。2.敏感細菌引起的鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作。3.肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌以及肺炎支原體所致的肺炎。4.沙眼衣原體及非多種耐藥淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宮頸炎。5.敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

本品適用于對頭孢克肟敏感的鏈球菌屬(場球菌除外)，肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、沙雷菌屬、變形桿菌屬及流感菌等引起的細菌感染性疾病，如支氣管炎、腎盂腎炎、膀胱炎、中耳炎等。

(一)臨床試驗經驗由于臨床試驗在不同的條件下完成，在臨床試驗中觀察到的易總藥物的不良反應率不能直接和其他藥物在臨床試驗中的不良反應率相比較，且未必反映在實際應用中的不良反應率。阿奇霉素靜脈制劑治療社區獲得性肺炎的臨床試驗中，靜脈給藥2～5個劑量，所報道的不良反應多為輕至中度，且停藥后可恢復。這些臨床試驗中多數患者有一種以上合并癥，并需應用其他藥物。約1.2%用本品靜脈制劑的患者中止用藥，2.4%采用靜脈或口服阿奇霉素治療的患者因出現不良反應癥狀或實驗室檢查異常而中止用藥。在盆腔炎性疾病患者中進行的臨床試驗中，接受阿奇霉素單藥治療的女性患者靜脈給藥1～2個劑量后，2%患者因臨床不良反應而停藥，阿奇霉素與甲硝唑合用的患者中4%的患者因不良反應而中止治療。以上研究中，導致停藥最常見的不良反應為胃腸道反應(腹痛、惡心、嘔吐、腹瀉等)和皮疹，導致停藥的實驗室檢查異常主要為氨基轉氨酶和/或堿性磷酸酶升高。在社區獲得性肺炎的研究中，成年患者接受本品靜脈/口服制劑治療后最常見的不良反應為胃腸道反應，其中腹瀉或稀便(4.3%)，惡心(3.9%)，腹痛(2.7%)，嘔吐(1.4%)。約12%的患者發生與靜脈注射相關的不良反應，最常見者為注射部位疼痛(6.5%)和局部炎癥反應(3.1%)。在盆腔炎性疾病患者的臨床試驗中，成年女性患者接受本品靜脈/口服制劑治療，與治療相關的最常見的不良反應也是胃腸道反應，其中常見的為腹瀉(8.5%)和惡心(6.6%)，其次為陰道炎(2.8%)、腹痛(1.9%)、厭食(1.9%)、皮疹和瘙癢(1.9%)。這些研究中阿奇霉素與甲硝唑合用時，更高比例的女性患者發生惡心(10.3%)、腹痛(3.7%)、嘔吐(2.8%)、給藥部位反應、口炎、頭暈和呼吸困難共(1.9%)。阿奇霉素靜脈/口服多劑給藥治療方案引起的其他不良反應均不超過1%。發生率不超過1%的不良反應有：胃腸道反應：消化不良、腹脹，粘膜炎、口腔念珠菌病和胃炎。神經系統：頭痛、嗜睡。變態性反應：支氣管痙攣。特殊感覺：味覺倒錯。(二)上市后應用經驗口服阿奇霉素制劑上市后應用于成人和/或兒童患者，有以下不良事件的報道，但不能肯定是否為阿奇霉素引起：變態反應：關節痛、水腫、蕁麻疹、血管神經性水腫。心血管：心律失常包括室性心動過速，低血壓、罕見QT間期延長和尖端扭轉型室性心動過速。胃腸道：厭食、便秘、消化不良、腹脹、嘔吐/腹瀉但極少引起脫水，偽膜性腸炎，胰腺炎，口腔念珠菌病，幽門狹窄以及罕見的舌變色。全身反應：乏力、感覺異常、疲勞、不適和過敏性休克反應。泌尿生殖系統：間質性腎炎、急性腎功能衰竭、陰道炎。造血系統：血小板減少。肝/膽：阿奇霉素上市后應用的經驗中報道過與肝功能不全相關的不良反應。神經系統：驚厥、頭暈/眩暈、頭痛、嗜睡、多動、神經質、激越及暈厥。耳及迷路異常：耳聾、耳鳴、聽覺損害、眩暈。精神：攻擊性反應和焦慮。皮膚及附件：瘙癢，罕見的嚴重皮膚反應包括多形性紅斑、StevensJohnson綜合征和中毒性表皮松解壞死癥。特殊感覺：聽力障礙包括聽力喪失、耳聾和/或耳鳴，也有味覺/嗅覺異常和/或喪失的報道。實驗室檢查異常：臨床試驗中所見顯著異常的實驗室檢查(無論是否與藥物相關)為：發生率4%～6%：丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、天門冬氨酸氨基轉移酶(AST)、肝酐升高。發生率1%～3%：乳酸脫氫酶(LDH)、膽紅素升高。發生率低于1%：白細胞減少、中性粒細胞減少、血小板計數減少、血清堿性磷酸酶升高。隨訪發現上述實驗室檢查異常為可逆性。在750多例患者參加的阿奇霉素(靜脈/口服)多劑給藥臨床試驗中，不超過2%的患者因治療相關性肝酶異常而停用阿奇霉素。

臨床研究資料表明，本品主要不良反應為包括腹瀉等消化道反應(0.87%)、皮疹等皮膚癥狀(0.23%)、臨床檢查值異常(包括GPT升高(0.61%)、GOT升高(0.45%)、嗜酸細胞增多(0.20%))等。

一般事項：由于阿奇霉素主要經肝臟清除，故肝功能損害的患者應慎用阿奇霉素。CFR本品應按說明書溶解和稀釋，靜脈滴注的時間不能少于60分鐘。有報道靜脈應用阿奇霉素時注射局部可出現不良反應。給予阿奇霉素500mg，配制成濃度2mg/ml，250ml的溶液在1小時內滴完或配成1mg/ml，500ml的溶液在3小時內滴完。注射局部不良發應的發生率和嚴重程度均相似。所有接受阿奇霉素藥液濃度大于2.0mg/ml的志愿者均出現注射局部反應，所以靜滴時的藥液濃度不能太高。QT間期延長有報道，應用其他大環內酯類抗生素包括阿奇

1.由于有可能出現休克，給藥前應充分詢問病史。2.為防止耐藥菌株的出現，在使用本品前原則上應確認敏感性，將劑量控制在控制疾病所需最小劑量。3.對于嚴重腎功能障礙患者，由于藥物在血液中可維持濃度，因此應根據腎功能狀況適當減量，給藥間隔應適當增大。4.下列患者慎重給藥：(1)對青霉素類藥物有過敏史的患者。(2)本人或父母、兄弟中，具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏癥狀體質的患者。(3)嚴重的腎功能障礙患者。(4)經口給藥困難或非經口營養患者，全身惡液質狀態患者(因時有出現維生素K缺乏癥狀，應注意觀察)。