凱絡(卡維地洛膠囊)

托吡酯片

本品主要成分卡維地洛.

活性成分：托吡酯。

北大醫藥股份有限公司

西安楊森制藥有限公司

國藥準字H20000568

國藥準字H20020557

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥（尤其是噻嗪類利尿劑）聯合應用。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

口服：因存在明顯個體差異,用藥應遵醫囑。

中“2－16歲兒童”部分。

1.嚴重心功能衰竭患者。2.過敏性鼻炎、哮喘及慢性阻塞性肺病患者。3.心動過緩、竇房結綜合征、竇房阻滯、Ⅱ。～Ⅲ。房室傳導阻滯患者。4.休克、心肌梗死伴并發癥患者。5.嚴重肝功能不全者。6.糖尿病酮癥酸中毒、代謝性酸中毒患者。7.手術前48小時內。8.對本品過敏者。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期用藥 動物研究表明，本品具有生殖毒性。在對大鼠進行的試驗中，托吡酯可通過胎盤屏障。 尚未在妊娠婦女中進行本品足夠的、良好對照的研究。 妊娠記錄數據顯示，妊娠期使用本品與先天畸形（例如：路面缺損，如唇裂/腭裂、尿道下裂、身體各系統異常）可能有相關性。以上數據曾在托吡酯單藥治療和托吡酯聯合治療中報告。 此外、這些數據記錄和其他的研究顯示，與單藥治療相比，本品與抗癲癇藥物合用可增加致畸風險。 只有在潛在利益超過對胎兒可能的風險時才可在妊娠期應用本品。在對育齡婦女進行治療或醫學咨詢時，

治療輕、中度高血壓，可單獨或與其它抗高血壓藥（尤其是噻嗪類利尿劑）聯合應用。

本品用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。本品用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發作的加用治療。

1.神經精神系統：偶有輕度頭暈、頭痛和疲乏，易出現在治療開始時。個別病例可出現情緒抑郁和失眠。2.心血管系統：首次用藥后,偶有體位性低血壓，表現為頭暈、眼前發黑、一過性暈厥。偶有心跳減慢、四肢發冷、心絞痛及房室傳導阻滯。有時可使心衰病情加重。3.消化系統：偶有胃腸道反應，如惡心、腹痛、腹瀉、便秘、嘔吐。4.呼吸系統：有支氣管痙攣傾向的病人可能發生呼吸困難或哮喘樣發作,偶可引起百日咳樣喘息、鼻塞及口腔黏膜干燥。5.其它:(1)有時可使間歇跛行、雷諾氏病病情加重。(2)偶有皮膚反應(紅癢、蕁麻疹、扁平苔癬反應)和肝功異常，血小板及白細胞減少。(3)個別病例出現視覺障礙、眼部刺激、排尿困難、陽痿、流感樣癥狀、四肢疼痛和感覺異常。

藥理作用 托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經細胞元進行電生理和生化研究中發現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續去極化導致的反復電位發放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。

1.本品能掩蓋低血糖癥狀，并誘發低血糖，故接受降糖藥物治療的糖尿病患者應定期檢查血糖。2.突然站立時，如出現頭暈或暈厥等低血壓癥狀，應保持坐姿或臥姿，并咨詢醫生。3.如出現頭暈或疲勞，應避免駕駛或從事危險性工作。4.沒有醫生同意，不要隨意調整用藥方案或停藥。5.甲狀腺毒癥患者應用本品時，不能突然停藥，應逐漸減量，并密切觀察癥狀。6.嗜鉻細胞瘤患者服用本品時通常與受體阻滯劑聯合應用。7.有個人或家庭性牛皮癬病史者慎用本品。8.有嚴重過敏史及正在進行脫敏治療的病人慎用本品。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

詳見說明書。