醋酸阿比特龍片

(可威)磷酸奧司他韋顆粒

醋酸阿比特龍。

本品主要成份為磷酸奧司他韋。

成都盛迪醫藥有限公司

宜昌東陽光長江藥業股份有限公司

國藥準字H20193205

國藥準字H20093721

本品與潑尼松合用，治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

本品推薦劑量為1000mg（4×250mg片）口服每日一次，與潑尼松5mg口服每日2次聯用。本品須空腹服用，與食物同時服用會增加本品的全身暴露量。在服用本品之前至少2小時，和服用本品之后至少1小時內不得進食（見【藥代動力學】）。本品應當伴水整片吞服。請勿掰碎或咀嚼服用。

本品用溫開水完全溶解后口服。磷酸奧司他韋可以與食物同服或分開服用。但對一些病人，進食同時服藥可提高藥物的耐受性。流感的治療 在流感癥狀開始的第一天或第二天(理想狀態為36小時內)就應開始治療。劑量指導 成人和青少年磷酸奧司他韋在成人和13歲以上青少年的推薦口服劑量是每次75毫克，每日2次，共5天。其余詳見說明書。

當給予妊娠婦女本品可能致胎兒危害。妊娠或可能成為妊娠婦女中本品是禁忌。如妊娠時使用醋酸阿比特龍片或如服藥時患者成為妊娠，應忠告患者對胎兒潛在危害。

臨床研究經驗成人治療試驗在成人流感治療的皿期臨床試驗中，共有1887名患者參加試驗，分別接受安慰劑、75毫克磷酸奧司他韋和150毫克磷酸奧司他韋治療，報告的不良事件中發生率最高的是惡心和嘔吐。癥狀是一過性的，常在第一次服藥時發生。絕大多數的情況下沒有導致患者停用研究藥物。在推薦劑量下，即75毫克，每日2次，有3例患者由于惡心中途退出試驗，另有3名患者因為嘔吐中途退出試驗。在成人m期臨床試驗中，-些不良事件的發生率在磷酸奧司他韋組比安慰劑組高。發生率ge；1%的不良事件如表1所示。這些數據總結了健康的年輕人和高危患者(指流感并發癥的發生風險高的人群，例如年老患者、患有慢性心臟病或者呼吸道疾病的患者)。無論是否與藥物有關，磷酸奧司他韋組比安慰劑組發生率高的不良反應包括惡心、嘔吐、支氣管炎、失眠和頭暈。表1：奧司他韋75毫克、每日2次治療自然獲得性流感時發生率ge；1%不良事件總結。詳見說明書。包括了流感治療試驗中服用奧司他韋75毫克、每日2次的患者中所有發生率ge；1%的不良事件。總的來看，高危患者中不良反應的發生率與健康成年人的發生率相似。流感預防的試驗總共3434人參加了m期流感預防的

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠 對大鼠和家免進行的動物生殖研究中，沒有觀察到藥物具有致畸性。在3項大鼠分娩前后的研究中給予母鼠中毒劑量的磷酸奧司他韋，有2項研究出現未斷奶幼鼠的生長遲滯，產程也延長。在對大鼠進行的生育和生殖毒性研究中，所采用奧司他韋的劑量沒有對大鼠生育能力產生影響。大鼠和家兔的胚胎所接受的藥物暴露量約為母鼠、母免的15-20%。對于妊娠婦女服用磷酸奧司他韋治療目前尚無足夠的數據，因此不可能評價磷酸奧司他韋導致胎兒畸形或胎兒毒副反應的潛在可能性。因此只有在預期利益大于潛在危險時妊娠婦女才可服用磷酸奧司他韋。哺乳對哺乳期大鼠，奧司他韋和其活性代謝產物(奧司他韋羧酸鹽)可從乳汁中分泌。目前尚不知奧司他韋和其活性代謝產物會不會從人乳中分泌。由動物試驗數據初步推斷，估算人乳中每日約有0.01毫克奧司他韋，0.3毫克活性代謝產物。因此只有在對哺乳母親的預期利益大于對嬰兒的潛在危險時才可服用磷酸奧司他韋。兒童用藥：用藥劑量參見【用法用量】。磷酸奧司他韋對1歲以下兒童的安全性和有效性尚未確定。老年用藥：用于老年患者治療和預防時劑量不需要調整(見【藥代動力學】)。

本品與潑尼松合用，治療轉移性去勢抵抗性前列腺癌（mCRPC）。

1.用于成人和1歲及1歲以上兒童的甲型和乙型流感治療(磷酸奧司他韋能夠有效治療甲型和乙型流感，但是乙型流感的臨床應用數據尚不多)。2.用于成人和13歲及13歲以上青少年的甲型和乙型流感的預防。

1.高血壓，低鉀血癥和由于鹽皮質激素過量液體潴留：有心血管疾病史患者謹慎使用本品。由于本品對CYP17抑制作用的結果可能引起高血壓，低鉀血癥，而由于鹽皮質激素水平增加造成液體潴留。皮質激素的共同給藥遏制促腎上腺皮質激素(ACTH)驅動，導致這些不良反應發生率和嚴重程度減低。當正在治療患者的醫學情況可能被血壓增加，低鉀血癥或液體潴留損害時必須謹慎使用，如有心衰，近期心肌梗死或室性心律失常患者。尚未確定在有左室射血分數<50%或NYHA類別III或IV心衰患者中本品的安全性，因為這些患者被排除在隨機化臨床試驗外。監視患者高血壓，低鉀血癥，和液體潴留至少每月1次。用本品治療前和期間控制高血壓和糾正低鉀血癥。2.腎上腺皮質功能不全：在臨床試驗中接受本品用潑尼松聯用患者中曾報道腎上腺皮質功能不全，中斷每天甾體后和/或有當前感染或應激[stress]。謹慎使用和監視腎上腺皮質功能不全的癥狀和征象，尤其是如果患者撤去潑尼松，有潑尼松劑量減低，或經受不尋常應激。用醋酸阿比特龍片治療患者所見伴隨鹽皮質激素過量不良反應，可能掩蓋腎上腺皮質功能不全的癥狀和征象。如臨床上適應，進行適當檢驗確認腎上腺皮質功能不全的診斷。應激情況前，期間和后可能指示增加皮質激素劑量。3.肝毒性：曾發生明顯肝酶增加導致藥物終止或調整劑量。開始用本品治療前，治療前頭三個月每2周和其后每個月測定血清轉氨酶(ALT和AST)和膽紅素水平。在有基線嚴重肝受損患者中接受減低劑量本品250mg，開始治療前，第一個月每周，治療后2個月每2周和其后每個月測定ALT，AST，和膽紅素。如果臨床癥狀和體征提示發生肝毒性及時測定血清總膽紅素。AST，ALT，或膽紅素從患者的基線升高，應及時更頻繁監視AST，和ALT。如果任何時間AST或ALT上升高于ULN五倍，或膽紅素是上升高于ULN三倍，中斷本品治療和密切監查肝功能。只有肝功能檢驗返回至患者的基線或至AST和ALT低于或等于2.5×ULN和總膽紅素低于或等于1.5×ULN后才可能在減低劑量水平用本品再-治療。發生AST或ALT大于或等于20×ULN和/或膽紅素大于或等于10×ULN患者本品再-治療的安全性不知道。4.食物影響：本品必須空胃服用。在服用本品劑量前至少2小時和服用本品劑量后至少1小時不應消耗食物。當單劑量醋酸阿比特龍與餐給予與空腹狀態比較阿比特龍Cmax和AUC0-∞(暴露)分別增加較高至17-和10-倍。尚未評價當多次給予醋酸阿比特龍與食物服用時這些增加暴露的安全性。

1.自磷酸奧司他韋上市后，陸續收到流感患者使用磷酸奧司他韋治療發生自我傷害和譫妄事件的報告，大部分報告來自日本，主要是兒科患者，但磷酸奧司他韋與這些事件的相關性還不清楚。在使用該藥物治療期間，應該對患者的自我傷害和譫妄事件等異常行為進行密切監測。 2.尚無證據顯示磷酸奧司他韋對甲型流感和乙型流感以外的其他疾病有效。 3.奧司他韋對1歲以下兒童治療流感的安全性和有效性尚未確定。 4.奧司他韋對13歲以下兒童預防流感的安全性和有效性尚末確定。 5.在健康狀況差或不穩定必須入院的患者中奧司他韋的安全性和有效性尚無資料。 6.在免疫抑制的患者中奧司他韋治療和預防流感的安全性和有效性尚不確定。 7.在合并有慢性心臟或/和呼吸道疾病的患者中奧司他韋治療流感的有效性尚不確定。這些人群中治療組和安慰劑組觀察到的并發癥發生率無差別。 8.磷酸奧司他韋不能取代流感疫苗。磷酸奧司他韋的使用不應影響每年接種流感疫苗。磷酸奧司他韋對流感的預防作用僅在用藥時才具有。只有在可靠的流行病學資料顯示社區出現了流感病毒感染后才考慮使用磷酸奧司他韋治療和預防流感。 9.對肌酐清除率在10-30毫升/分鐘的患