希羅達(卡培他濱片)

處方藥非醫保

通用名稱：希羅達(卡培他濱片)

批準文號：國藥準字H20073023

功能主治：1.結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于DukesC 期、原發性腫瘤根治術后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對DukesC 期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內容）。

溫馨提示：外觀包裝僅供參考；請按藥品說明書或者在藥師指導下購買和使用。

藥品信息	希羅達(卡培他濱片)	他克莫司膠囊
主要成分	卡培他濱。化學名：5’-脫氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞（嘧啶核）苷分子量：C15H22FN3O6	他克莫司。
生產企業	上海羅氏制藥有限公司	安斯泰來制藥（中國）有限公司 ?
批準文號	國藥準字H20073023	國藥準字J20150101
說明
作用與功效	1.結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于DukesC 期、原發性腫瘤根治術后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對DukesC 期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內容）。	1.預防肝臟或腎臟移植術后的移植排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應。
用法用量	推薦劑量：每日2,500mg/m2，連用兩周，休息一周。每日總劑量分早晚兩次于飯后半小時用水吞服。如病情繼續惡化或產生不能耐受的毒性時應停止治療。	1.成人術后接受口服普樂可復治療的推薦起始劑量： (1)對肝移植患者，口服初始劑...
副作用	有本品嚴重副反應或對氟嘧啶(卡培他濱的代謝產物)有過敏史者，以及妊娠婦女禁用。	詳見說明書。
禁忌		孕婦及哺乳期婦女用藥：臨床數據表明他克莫司能透過胎盤。來自接受器官移植的妊娠患者的有限數據表明，本品與其他免疫抑制藥物相比，并未增加妊娠過程和結局不良反應發生的風險。到目前為止，還設有其他相關流行病學資料。孕婦因治療需要，如果沒有其他更安全的療法并且只有在母體潛在的益處大于對胎兒的潛在風險時，才可以使用本品。如果在子宮內有藥物暴露，建議監測他克莫司對新生兒潛在的不良反應(特別是對腎臟的作用)。新生兒可能發生早產(<37周)和高鉀血癥的風險，但高鉀血癥能自行恢復正常。在大鼠和兔的實驗中，他克莫司在母
成分	1.結腸癌輔助化療:卡培他濱適用于DukesC 期、原發性腫瘤根治術后并僅接受氟嘧啶類藥物治療的結腸癌患者的單藥輔助治療。其治療的無病生存期（DFS）不亞于5－氟尿嘧啶和甲酰四氫葉酸聯合方案(5-FU/LV) 。卡培他濱單藥或與其他藥物聯合化療均不能延長總生存期（OS），但已有試驗數據表明在聯合化療方案中卡培他濱可較5-FU/LV 改善無病生存期。醫師在開具處方使用卡培他濱單藥對DukesC 期結腸癌進行輔助治療時，可參考以上研究結果。用于支持該適應癥的數據來自國外臨床研究（見[臨床試驗]部分內容）。	1.預防肝臟或腎臟移植術后的移植排斥反應。 2.治療肝臟或腎臟移植術后應用其他免疫抑制藥物無法控制的移植排斥反應。
藥理作用	本品的副反應可能與以下情況有關：消化系統：最常見的副反應為可逆性胃腸道反應，如腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、口炎等。嚴重的(3～4級)副反應相對少見。皮膚：在幾乎一半使用本品的病人中發生手足綜合征：表現為麻木、感覺遲鈍、感覺異常、麻刺感、無痛感或疼痛感，皮膚腫脹或紅斑，脫屑、水泡或嚴重的疼痛。皮炎和脫發較常見，但嚴重者很少見。全身不良反應：常有疲乏但嚴重者極少見。其他常見的副反應為粘膜炎、發熱、虛弱、嗜睡等，但均不嚴重。神經系統：頭痛、感覺異常、味覺障礙、眩暈、失眠等較常見，但嚴重者少見。心血管系統：下肢水腫較輕且不常見。尚未見其他心血管系統副作用。血液系統：少見中性粒細胞減少，極少見貧血，但都不嚴重。其他：常見厭食及脫水，但重者極少見。	藥物治療學分類：鈣調神經磷酸酶抑制劑。作用機制和藥效學作用在分子水平，他克莫司的作用通過其與胞漿蛋白(FKBP12)的結合介導，胞漿蛋白的作用是使他克莫司在細胞內聚集。FKBP12-他克莫司復合物可特異性和競爭性的與鈣調神經磷酸酶結合并抑制鈣調神經磷酸酶，導致T細胞內鈣依賴性信號傳導通路抑制，從而阻止一系列淋巴因子的基因轉錄。體內外實驗均證明他克莫司是一種強效的免疫抑制劑。特別是他克莫司能抑制細胞毒淋巴細胞的形成，后者是引起移植物排斥反應的主要因素。他克莫司抑制T細胞的活化和T輔助細胞依賴型B細胞的增殖并抑制淋巴因子的形成(如白介素-2，白介素-3及γ-干擾素)和白介素-2受體的表達。臨床前安全性數據大鼠和狒狒的毒性研究顯示，腎臟和胰腺是上要受影響的器官。另對大鼠的研究顯示，他克莫司對神經系統和眼產生毒性。家兔靜脈給予他克莫司后發生了可逆的心臟毒性。在大鼠和兔的生殖毒性實驗中，在母體出現明顯毒性反應的劑量下均觀察到了胚胎毒性。在大鼠中，給予毒性劑量后雌性大鼠生殖功能包括分娩受到損害，幼崽出生時的體重、存活和發育能力均降低。他克莫司對雄性大鼠生殖力的影響表現為精子數減少、精子
注意事項	需限制劑量的毒性包括：腹瀉、腹痛、惡心、胃炎及手足綜合征。近半數接受本品治療者會誘發腹瀉，對發生脫水的嚴重腹瀉者應嚴密監測并給予補液治療。每日腹瀉4～6次或有夜間腹瀉者為2級腹瀉，每日腹瀉7～9次或大便失禁和吸收障礙者為3級腹瀉，每日腹瀉10次以上或者有肉眼血便和需靜脈補液者為4級腹瀉。如發生2、3或4級腹瀉，則應停用本品，直到腹瀉停止或腹瀉次數減少到1級時再恢復使用。3級或4級腹瀉后再使用本品時應減少用量。幾乎近一半使用本品的病人發生手足綜合征，但多為1～2級，3級綜合征者不多見。多數副反應可以消失，但需要暫時停止用藥或減少用量，無須長期停止治療。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。	詳見說明書。